CIP-2021 : A61P 35/00 : Agentes antineoplásicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A61P 35/02 · específicos para la leucemia.
A61P 35/04 · específicos para la metástasis.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos heterocíclicos y usos de los mismos.
(18/12/2019). Solicitante/s: Celgene CAR LLC. Inventor/es: PETTER, RUSSELL, C., SINGH, JUSWINDER, NIU,DEQIANG, LEE,KWANGHO, BAEVSKY,MATTHEW FRANK.
Un compuesto de fórmula III-a:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
W es -NH-;
R2 es -CF3;
R3 es -C(O)-R, -C(O)OR, -C(O)NHR, -SO2-R, -SO2NH2, -C(O)-alquileno C1-4-OH o -SO2-alquileno C1-4-OH; y
cada R es independientemente alquilo C1-4 o fluoroalquilo C1-4.
PDF original: ES-2776002_T3.pdf
Anticuerpos contra CD3 humanizados o quiméricos.
(18/12/2019). Solicitante/s: GENMAB A/S. Inventor/es: PARREN,PAUL, SCHUURMAN,Janine, LABRIJN,ARAN FRANK, NEIJSSEN,JOOST J, VAN DEN BRINK,EDWARD, MEESTERS,JOYCE.
Un anticuerpo humanizado que se une a CD3 humano, en donde dicho anticuerpo comprende una región de unión que comprende una región variable de cadena pesada (VH) de SEQ ID NO: 6 y una región variable de cadena ligera (VL) de SEQ ID NO: 10.
PDF original: ES-2776706_T3.pdf
Partículas de bilirrubina y su preparación para uso en terapia.
(18/12/2019). Solicitante/s: Bilix Co., Ltd. Inventor/es: JON,SANG YONG, LEE,YONG HYUN.
Una partícula de bilirrubina que tiene un tamaño de 1-1.000 nm formada mediante autoensamblaje de un material compuesto que contiene bilirrubina y un polímero hidrófilo unido a la bilirrubina, en donde el polímero hidrófilo está unido a un grupo carboxilo de la bilirrubina.
PDF original: ES-2774035_T3.pdf
Método para el tratamiento del cáncer y las enfermedades concomitantes del cáncer.
(18/12/2019). Solicitante/s: Legacy Healthcare Ltd. Inventor/es: HARTI,SAAD, LIU,JIAWEI.
Composición para su uso en el tratamiento del cáncer mediante la inhibición de la progresión tumoral y la reducción del tamaño del tumor y en el tratamiento de las enfermedades concomitantes del cáncer seleccionadas de entre fatiga relacionada con el cáncer, caquexia, dolor, anemia, astenia y depresión, comprendiendo dicho tratamiento la administración por vía oral, por vía de inyección, y/o como potenciador adyuvante en terapias celulares, o por vía tópica, o por vía parenteral, o por inyección intratumoral, o en combinación de las mismas, de la composición, conteniendo dicha composición como principio activo un extracto nativo de una especie de Allium, que contiene quercetina, de una especie de Citrus y de una especie de Paullinia y un extracto acuoso-alcohólico o nativo de una especie de Theobroma.
PDF original: ES-2777250_T3.pdf
Compuestos de 5H-pirido[3,2-b]indol como agentes antineoplásicos.
(18/12/2019) Un compuesto de la fórmula**Fórmula**
en donde:
A es
**(Ver fórmula)**
R es independientemente uno o más de hidrógeno, CD3, halógeno, haloalquilo, hidroxialquilo, CN, CF3, CH2F, CHF2, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alcoxi(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo(C3-C6) opcionalmente sustituido, -OR4, -NR3R4, NR3R4alquil(C1-C6)-, - NR6OCOR3, -NR6COR3 o NR6CONR3R4;
X e Y se seleccionan independientemente entre arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;
Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo(C1-C6) o alcoxi(C1-C6);
R1 es heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclilo de 5-8 miembros opcionalmente sustituido;
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo(C1-C6)…
Metalodendrímeros de naturaleza carbosilano conteniendo rutenio y cobre coordinados a ligandos base de Schiff, su preparación y sus usos.
(17/12/2019). Solicitante/s: UNIVERSIDAD DE ALCALA.. Inventor/es: GOMEZ RAMIREZ,RAFAEL, ORTEGA LOPEZ,PAULA, GARCIA GALLEGO,Sandra, MAROTO DÍAZ,Marta, SANZ DEL OLMO,Natalia, MATA DE LA MATA,F. Javier, TRIGUERO RUBIO,Alicia.
La presente invención se refiere a metalodendrimeros de naturaleza carbosilano que contienen complejos metálicos coordinados a ligandos bases de Schiff. Además, la invención describe el procedimiento para su obtención y sus usos como agentes antitumorales así como antibacterianos frente a bacterias Gram (+) y Gram para su uso en la industria farmacéutica.
PDF original: ES-2735282_B2.pdf
PDF original: ES-2735282_A1.pdf
Péptidos TOPK y vacunas que los incluyen.
(11/12/2019). Solicitante/s: ONCOTHERAPY SCIENCE, INC.. Inventor/es: NAKAMURA, YUSUKE, TSUNODA,TAKUYA, OSAWA,RYUJI, YOSHIMURA,SACHIKO, WATANABE TOMOHISA, NAKAYAMA,GAKU.
Un péptido aislado de menos de 15 aminoácidos seleccionado del grupo que consiste en (a) y (b) a continuación:
(a) un péptido aislado que comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en SEQ ID NO: 28, 2, 3, 6 y 27, y
(b) un péptido aislado que comprende una secuencia de aminoácidos seleccionada del grupo que consiste en SEQ ID NO: 28, 2, 3, 6 y 27, en la que 1 o 2 aminoácido(s) están sustituidos, insertados y/o añadidos, en la que el péptido tiene inducibilidad de CTL.
PDF original: ES-2773699_T3.pdf
Anticuerpos monoclonales contra el antígeno de maduración de células b humanas (BCMA).
(11/12/2019). Solicitante/s: EngMab Sàrl. Inventor/es: AST, OLIVER, DR., KLEIN, CHRISTIAN, DR., STREIN, KLAUS, UMANA,PABLO, MOESSNER,EKKEHARD, BACAC,MARINA, FREIMOSER-GRUNDSCHOBER,ANNE, MOSER,SAMUEL, VU,MINH DIEM, DELON,CAMILLE, DUERNER,LYDIA JASMIN, WEINZIERL,TINA.
Un anticuerpo monoclonal que se une específicamente al antígeno de maduración de células B humanas (BCMA), donde el anticuerpo comprende una región CDR3H de SEQ ID NO: 17 y una región CDR3L de SEQ ID NO: 20 y una combinación de región CDR1H, CDR2H, CDR1L y CDR2L seleccionada del grupo de:
a) región CDR1H de SEQ ID NO: 21 y región CDR2H de SEQ ID NO: 22, región CDR1L de SEQ ID NO: 25 y región CDR2L de SEQ ID NO: 26, y
b) región CDR1H de SEQ ID NO: 21 y región CDR2H de SEQ ID NO: 22, región CDR1L de SEQ ID NO: 27 y región CDR2L de SEQ ID NO: 28.
PDF original: ES-2777602_T3.pdf
Péptido funcional anticáncer para el tratamiento del cáncer de mama.
(11/12/2019). Solicitante/s: Seoul National University R & DB Foundation. Inventor/es: CHUNG, CHONG PYOUNG, PARK,YOON JEONG, SUH,JIN SOOK, LEE,JUE-YEON.
Una composición que contiene, como un ingrediente activo, un péptido representado por una secuencia de aminoácidos SEQ ID NÚM.: 2 o 3 para su uso en el tratamiento del cáncer de mama.
PDF original: ES-2773755_T3.pdf
Novedoso inhibidor de galactósido de galectinas.
(11/12/2019). Solicitante/s: Galecto Biotech AB. Inventor/es: NILSSON, ULF, LEFFLER,HAKON, ZETTERBERG,FREDRIK, BRIMERT,THOMAS, JOHNSSON,RICHARD, VERMA,PRIYA.
Un compuesto de 1,1'-sulfanediil-di-ß-D-galactopiranósido de la fórmula
**(Ver fórmula)**
en el que
A se selecciona de un grupo de la fórmula 2
**(Ver fórmula)**
en el que Het1 se selecciona de un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros, opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado de Br, F, Cl, NH2, NHC(=O)CH3, metilo opcionalmente sustituido con un F, oxo y OCH3 opcionalmente sustituido con un F;
B se selecciona de un grupo de la fórmula 4
**(Ver fórmula)**
en el que
R1-R5 se seleccionan independientemente de H, F, metilo opcionalmente sustituido con un flúor (F) y OCH3 opcionalmente sustituido con un F; o
una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2776255_T3.pdf
Enantiómeros de 2-hidroxiderivados de ácidos grasos.
(11/12/2019). Solicitante/s: UNIVERSITAT DE LES ILLES BALEARS. Inventor/es: ESCRIBA RUIZ,PABLO VICENTE, YUS ASTIZ,MIGUEL, BUSQUETS XAUBET,XAVIER, MARTIN,MARIA LAURA, NOGUERA SALVÀ,María Antònia, LÓPEZ JIMÉNEZ,David, IBARGUREN AIZPITARTE,Maitane, SOTO SALVADOR,José Javier.
Enantiómero [-] de fórmula:
**(Ver fórmula)**
o sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2773784_T3.pdf
Composición farmacéutica líquida que comprende pemetrexed.
(11/12/2019). Solicitante/s: SYNTHON B.V.. Inventor/es: ZALUDEK,BOREK.
Una composición farmacéutica líquida adecuada para la administración parenteral que comprende:
a. diácido pemetrexed;
b. arginina;
c. al menos un antioxidante monotiólico;
d. 10-200 mg/ml de propilenglicol, y
e. uno o más solventes parenterales,
en donde la preparación se lleva a cabo en una atmósfera de gas inerte y en donde la arginina está presente en una cantidad suficiente para alcanzar un pH de la composición en el intervalo de 8.3 a 9.1.
PDF original: ES-2775582_T3.pdf
(11/12/2019) Un compuesto que tiene la estructura de Fórmula (XI):
**(Ver fórmula)**
en donde:
**(Ver fórmula)**
y es un entero de 0 a 2;
j es un entero de 0 a 3;
f es 0;
Ar es fenilo no sustituido o fenilo sustituido en la posición meta y/o para;
R12 está ausente;
R14 está ausente, metilo, fluoro, metoxi, cloro, trifluorometilo o trifluorometoxi;
L1 es -C(O)- o SO2;
L4 es un enlace, -O-, -NH-, o metileno;
el anillo A es azetidin-1-ilo, pirrolidin-1-ilo, piperidin-1-ilo, o piperazin-1-ilo;
L11 es -O-, -CO-, -CH2-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR15C-, -NR15CCO-, -CONR15C-, -NR15CSO2-, -SO2NR15C-, o -NR15CCONR15D- , en donde cada R15C y R15D es hidrógeno;
R23 está ausente, alquilo (C1-C6) saturado no sustituido, alcoxi (C1-C6) saturado…
Moduladores Cot y métodos de utilización de los mismos.
(11/12/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
R1 es hidrógeno, -O-R7, -N(R8)(R9), -C(O)-R7, -S(O)2-R7, -C1-9 alquilo, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3- 15, heterociclilo, arilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-15, heterociclilo, arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z1;
R2 es hidrógeno, -C(O)-R7, -C(O)O-R7, -C(O)N(R7)2, alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo o heteroarilo;
en donde cada alquilo C1-9, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-15, arilo, heterociclilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a cuatro Z2;
o R1 y R2 junto con el nitrógeno al que están unidos…
Derivados de 5-((halofenil)-3-halo-piridin-2-il)-nitrilo como intermedios para la preparación de derivados de ácido [(5-(halofenil)-3-hidroxipiridin-2-carbonil)-amino]alcanoico.
(11/12/2019) Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
en donde A es un anillo seleccionado de:
2-fluorofenilo, 3-fluorofenilo, 4-fluorofenilo, 2,3-difluorofenilo, 3,4-difluoro-fenilo, 3,5-difluorofenilo, 2-clorofenilo, 3-clorofenilo, 4-clorofenilo, 2,3-diclorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 2-bromofenilo, 3-bromofenilo, 4-bromo-fenilo, 3,5- diclorofenilo, 2,3,4-trifluorofenilo, 2,3,5-trifluorofenilo, 2,3,6-trifluorofenilo, 2,4,5-trifluorofenilo, 2,4,6- trifluorofenilo, 2,4-diclorofenilo, 2,5-diclorofenilo, 2,6-diclorofenilo, 3,4-diclorofenilo, 2,3,4-triclorofenilo, 2,3,5-…
Utilización de derivados de pirazolopirimidinas en el tratamiento de trastornos vinculados a PI3K.
(11/12/2019) Un compuesto para usar en un método para tratar la púrpura trombocitopénica idiopática (PTI), anemia hemolítica autoinmune, enfermedad de Behçet, síndrome de Cogan, arteritis de células gigantes, polimialgia reumática (PMR), arteritis de Takayasu, enfermedad de Buerger (tromboangiitis obliterante), vasculitis del sistema nervioso central, enfermedad de Kawasaki, poliarteritis nodosa, síndrome de Churg-Strauss, vasculitis mixta por crioglobulinemia (inducida por el virus de la hepatitis C o esencial), púrpura de Henoch-Schönlein (HSP), vasculitis por hipersensibilidad, poliangeítis microscópica, granulomatosis de Wegener, anti-vasculitis sistémica asociada a anticuerpos de citoplasma de neutrófilos (ANCA), pénfigo, nefropatía membranosa, leucemia linfocítica crónica (LLC), leucemia de células pilosas, linfoma de células…
Combinación de benzo(iso)oxazolpiperidinas con ácido linoleico conjugado.
(10/12/2019). Solicitante/s: Tangent Reprofiling Limited. Inventor/es: STOLOFF,Gregory,Alan, DILLY,SUZANNE JANE, TAYLOR,PAUL CHRISTOPHER.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de iloperidona, ocaperidona, paliperidona o risperidona y una cantidad terapéuticamente eficaz de un ácido linoleico conjugado con 9Z, 11E.
PDF original: ES-2734554_T3.pdf
Tratamiento del cáncer utilizando un receptor de antígeno quimérico anti-CD19 humanizado.
(10/12/2019). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: JUNE, CARL, H., LOEW,ANDREAS, BROGDON,JENNIFER, MAUS,MARCELA, SCHOLLER,JOHN.
Dominio de unión anti-CD19 humanizado, en el que dicho dominio de unión anti-CD 19 humanizado comprende una secuencia de aminoácidos de un scFv seleccionada de SEQ ID NO: 1, SEQ ID NO: 2, SEQ ID NO: 3, SEQ ID NO: 4, SEQ ID NO: 5, SEQ ID NO: 6, SEQ ID NO: 7, SEQ ID NO: 8, SEQ ID NO: 9, SEQ ID NO: 10, SEQ ID NO: 11, o SEQ ID NO: 12.
PDF original: ES-2734549_T3.pdf
Nuevos derivados de cianoindolina sustituida como inhibidores de nik.
(04/12/2019) Compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
tautómero o forma estereoisomérica del mismo, en el que
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halo;
R5 representa halo, Het3a, -NR6aR6b u -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4;
-S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)-alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y
-NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno, alquilo C1-4, -alquil C1-4-NR8aR8b, -C(=O)-R9, -S(=O)2-OH, -P(=O)2-OH,…
Inhibidores de bromodominio.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
**(Ver fórmula)**
en la que,
R2 se selecciona entre CH3, CH2CH3, CH2CF3, CH2F, CHF2, CF3, CH2D, CHD2 o CD3;
X5 es C-R5 o N;
X6 es C-R6 o N;
X7 es C-R7 o N;
X8 es C-R8 o N; en la que no más de dos de X5, X6, X7 o X8 pueden ser N;
R5 es hidrógeno, halógeno, -CN, -OR61, -NHR61, -N(R61)2, alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo o heteroarilalquilo, en las que cada R61 se selecciona independientemente entre alquilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo…
Derivados de piperidina como inhibidor de señalización wnt.
(04/12/2019). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, YUICHI, ISHIDA,HIROSHI, NAKAI,RYUICHIRO, MIURA,YUSUKE, MOTOSAWA,KEIICHI, OKADA,RYOKO.
Un compuesto heterocíclico de anillo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
[en donde n1 representa 0 o 1;
cada uno de n2 y n3 es 2;
R1 representa opcionalmente arilo sustituido, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico alifático opcionalmente sustituido;
R2 representa un átomo de hidrógeno o hidroxi;
R3 representa un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido;
X1, X2, X3, y X4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa N o CR4 (en donde R4 representa un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, ciano, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcanoílo inferior o alquilsulfonilo inferior); Y1 representa CH2 o C(=O);
Y2 representa CH o N y
L representa CH2 o NH].
PDF original: ES-2771151_T3.pdf
Derivados de piperidina y piperazina como inhibidores de autotaxina.
(04/12/2019) Compuesto segun la formula (Ia)
**(Ver fórmula)**
donde:
W1, W2 juntos forman independientemente -N=N-, -C(O)-O-, -C(O)-S-, -C(S)-N(R5a)-, -N=C[N(R8)(R9)]-»;
Y1 es «-C(O)-»;
Y2 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por «-C(R12)(R13)-, -O-»;
Y3 se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por «-O-, -C(O)-, enlace sencillo»;
Z1 es «O»;
L se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por:
**(Ver fórmula)**
B se selecciona independientemente a partir del grupo compuesto por «arilo, heteroarilo», donde el «arilo, heteroarilo»…
Composiciones de microvesículas recubiertas derivadas de plantas comestibles y procedimientos para la utilización de las mismas.
(04/12/2019). Solicitante/s: UNIVERSITY OF LOUISVILLE RESEARCH FOUNDATION, INC.. Inventor/es: ZHANG,HUANG-GE.
Composición, que comprende:
una microvesícula derivada de una planta comestible; y
una membrana plasmática que recubre la microvesícula, la membrana plasmática derivada de una célula de reconocimiento.
PDF original: ES-2775451_T3.pdf
Composiciones y métodos para tratar trastornos médicos relacionados con estrógeno.
(04/12/2019) Una composición para uso en el tratamiento de un trastorno médico relacionado con estrógeno en un sujeto que necesita tal tratamiento, donde el trastorno médico relacionado con estrógeno se selecciona del grupo consistente en cáncer, inflamación, osteoporosis, atrofia vaginal, enfermedades del sistema nervioso central y enfermedades del sistema cardiovascular, y donde la composición comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de al menos un compuesto de fórmula (I-vii)
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este,
donde
R1 se selecciona del grupo consistente en hidrógeno, alquilo, -SO3Rx1, -PO3Ry1Rz1 y -C(=O)Ra;
R2 se selecciona del grupo consistente en halo…
Cristal de imidazooxazina, composición farmacéutica que contiene dicho cristal, y método de producción de dicho cristal.
(04/12/2019). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HASHIMOTO, MASAYA.
Un cristal de trans-3-amino-1-metil-3-(4-(3-fenil-5H-imidazo[1,2-c]pirido[3,4-e][1,3]oxazin-2-il)fenil)ciclobutanol que tiene al menos de ángulo de difracción (2θ ± 0,1º) seleccionado de 7,7º, 9,5º, 10,3º, 12,3º, 14,5º, 15,6º, 16,3º, 17,8º, 18,3º, 19,3º, 20,9º, 22,8º, 24,2º, 25,7º, 26,85 º, 27,7º, 29,0º y 30,1º en un espectro de difracción de rayos X de polvo.
PDF original: ES-2772682_T3.pdf
Meganucleasas diseñadas con secuencias de reconocimiento encontradas en el gen de la región constante alfa del receptor de células T humanas.
(04/12/2019) Una meganucleasa recombinante que reconoce y escinde una secuencia de reconocimiento que comprende SEQ ID NO: 3, en donde dicha meganucleasa recombinante comprende una primera subunidad y una segunda subunidad, en donde dicha primera subunidad se une a un primer semi-sitio de reconocimiento de dicha secuencia de reconocimiento y comprende:
(a) una secuencia de aminoácidos con al menos un 85% de identidad de secuencia con respecto a los restos 198- 344 de cualquiera de las SEQ ID NO: 8-18; y
(b) una primera región hipervariable (HVR1) que consiste en los restos 215-270 de una cualquiera de las SEQ ID NO: 8-18;
y en donde dicha segunda subunidad se une a un segundo semi-sitio de reconocimiento de dicha secuencia de reconocimiento y comprende:
(i)…
Compuesto de ácido 1,2,4-oxadiazol benzoico y su uso para la supresión sin sentido y el tratamiento de enfermedades.
(04/12/2019). Solicitante/s: PTC THERAPEUTICS, INC. . Inventor/es: MOON, YOUNG-CHOON, ALMSTEAD, NEIL, GREGORY, HWANG,SEONGWOO, KARP,GARY MITCHELL, CHEN,GUANGMING.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
o una composición farmacéutica que comprende dicho compuesto para su uso en un método para tratar la retinitis pigmentosa resultante de un codón de terminación prematuro en un paciente.
PDF original: ES-2770035_T3.pdf
Derivados de 1,3-benzodioxol como inhibidores de EZH1 y/o EZH2.
(04/12/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
en la que
R1 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo alcoxi C1-C6 que tiene opcionalmente de 1 a 3 átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C6, un grupo alquilcarbonilo C1-C6, un grupo alquelino C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6, un grupo cicloalquenilo C3-C6, un grupo fenilo, un grupo heterocíclico aromático de 5 o 6 miembros que tiene, en el anillo, de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en un átomo de nitrógeno, 10 un átomo…
Producto farmacéutico, alimento para usos médicos especiales o complemento alimenticio para prevenir el cáncer y enfermedades inflamatorias.
(04/12/2019). Solicitante/s: Phytogen Medical Foods S.L. Inventor/es: PEÑA DÍAZ,CARLOS MARIA, MUÑOZ FERNÁNDEZ,GUILLERMO, MORSE,MICHAEL.
Composición, en la que dicha composición comprende cada uno de los elementos de a) a c) en las siguientes cantidades:
a. una cantidad de +/- el 30 % de desde 243,8 mg hasta 731,4 mg de ácidos grasos poliinsaturados omega- 3 (AGPI) EPA y DHA, en una proporción en peso de EPA:DHA de desde 1,2 hasta 1,8;
b. una cantidad de +/- el 30 % de desde 12,5 mg hasta 37,5 mg de hidroxitirosol; y
c. una cantidad de +/- el 30 % de desde 40 mg hasta 120 mg de curcumina;
en la que la composición no contiene inhibidores de la glucuronidación hepática e intestinal tales como piperina, y
en la que si se usa un excipiente que comprende lecitina, no forma complejos curcumina-fosfolípido en los que la proporción p/p de fosfolípidos con respecto a curcumina es mayor de 1.
PDF original: ES-2788397_T3.pdf
Derivados de 2-aminopiridina como antagonistas del receptor A2b de adenosina y ligandos del receptor MT3 de melatonina.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
- R1 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno;
- R2 representa un anillo heteroarilo de seis miembros que contiene carbono, hidrógeno y uno o más átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3- C12, alcoxi C1-C6 lineal o ramificado y cicloalcoxi C3-C12;
- R3 representa un anillo heteroarilo de seis miembros que contiene carbono, hidrógeno y uno o más átomos de nitrógeno, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomo de halógeno, haloalquilo C1-C4, alquilo C1-C6 lineal o ramificado,…
Preparación de un inhibidor mek y formulación que comprende el mismo.
(04/12/2019) Procedimiento de preparación de (2-hidroxietioxi)-amida de ácido 6-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-carboxílico del ácido:
**(Ver fórmula)**
comprendiendo el procedimiento las etapas de:
a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
con una base adecuada seguido de reacción con un ácido para formar un intermedio de Fórmula (V):
**(Ver fórmula)**
y cristalizar el intermedio de Fórmula (V); y
**(Ver fórmula)**
b) hacer reaccionar dicho intermedio cristalizado de Fórmula (V) con un compuesto de Fórmula (II):
**(Ver fórmula)**
en presencia de un agente de acoplamiento y una…
Nuevos derivados de cianoindolina con sustituyente heteroaromático de 6 miembros como inhibidores de NIK.
(04/12/2019) Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
un tautómero o una forma estereoisómera del mismo, en donde
R1 representa alquilo C1-4;
R2 representa alquilo C1-6, o alquilo C1-6 sustituido con un R5;
Y representa CR4 o N;
R4 representa hidrógeno o halógeno;
R5 representa halógeno, Het3a, -NR6aR6b o -OR7;
R6a representa hidrógeno o alquilo C1-4;
R6b representa hidrógeno; alquilo C1-4; cicloalquilo C3-6; -C(=O)-alquilo C1-4; -C(=O)-Het4; -S(=O)2-alquilo C1-4; -C(=O)- alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -NR16aR16b; o alquilo C1-4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en -OH y -S(=O)2-alquilo C1-4;
R7 representa hidrógeno,…