Preparación de un inhibidor mek y formulación que comprende el mismo.

Procedimiento de preparación de (2-hidroxietioxi)-amida de ácido 6-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-carboxílico del ácido:



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comprendiendo el procedimiento las etapas de:

a) hacer reaccionar un compuesto de Fórmula (I):

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con una base adecuada seguido de reacción con un ácido para formar un intermedio de Fórmula (V):

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y cristalizar el intermedio de Fórmula (V); y

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b) hacer reaccionar dicho intermedio cristalizado de Fórmula (V) con un compuesto de Fórmula (II):

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en presencia de un agente de acoplamiento y una fuente de protones para proporcionar un compuesto de Fórmula (III):

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o un hidrato del mismo, en las que P1 es t-butilo;

c) desproteger dicho compuesto de Fórmula (III) o un hidrato del mismo con un reactivo desprotector adecuado en un disolvente aprótico polar adecuado, seguido de reacción del compuesto desprotegido con una base adecuada para proporcionar el Compuesto A.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/065633.

Solicitante: ARRAY BIOPHARMA, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3200 WALNUT STREET BOULDER, CO 80301 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: STENGEL, PETER, J., ZIMMERMANN, DANIEL, LIU,WEIDONG, KRELL,CHRISTOPH MAX, MISUN,MARIAN, NIEDERER,DANIEL ANDREAS, PACHINGER,WERNER HEINZ, WOLF,MARIE-CHRISTINE, NICHOLS,PAUL.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4184 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D235/06 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 235/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,3 o diazol-1,3 hidrogenado, condensados con otros ciclos. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente en posición 2.

PDF original: ES-2772498_T3.pdf

 

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