CIP-2021 : A61K 47/54 : el agente modificador es un compuesto orgánico.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo.
A61K 47/54 · · · el agente modificador es un compuesto orgánico.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Análogos de éteres fosfolipídicos como vehículos de fármacos que seleccionan como objetivo el cáncer.
(22/07/2020). Solicitante/s: Cellectar Biosciences, Inc. Inventor/es: LONGINO,MARC, PINCHUK,ANATOLY, WEICHERT,JAMEY P, KOZAK,KEVIN, GRUDZINSKI,JOSEPH, TITZ,BENJAMIN, PAK,CHOROM, STEHLE,NATHAN.
Un compuesto terapéutico que comprende la fórmula A-B-D, en donde:
A es al menos un compuesto de fórmula (I),
**(Ver fórmula)**
(I), al menos un compuesto de fórmula (II),
**(Ver fórmula)**
(II), al menos un compuesto de fórmula (III)
**(Ver fórmula)**
(III), o una combinación de los mismos,
en donde W se selecciona del grupo que consiste en un arilo, un alquilo C1-C6, un alquenilo, un cicloalquilo C3-C6 sustituido opcionalmente y un heterocicloalquilo C3-C6 sustituido opcionalmente, en donde R es H o un alquilo y en donde m es un número entero de 12 a 24;
B es un compuesto ligador; y
D es un fármaco de quimioterapia,
en donde la proporción de A respecto de D es de 1:2 a 2:1.
PDF original: ES-2811367_T3.pdf
Composiciones que contienen extractos de Curcuma longa y Equinácea angustifolia que son útiles para reducir la inflamación y el dolor periféricos.
(03/06/2020). Solicitante/s: INDENA S.P.A.. Inventor/es: BOMBARDELLI, EZIO.
Composiciones que consisten en curcumina complejada con fosfolípidos y un extracto de Echinacea angustifolia, mezclado con excipientes aceptables.
PDF original: ES-2804324_T3.pdf
Péptidos penetrantes de membrana para potenciar la transfección y composiciones y métodos para usar los mismos.
(27/05/2020). Solicitante/s: LIFE TECHNOLOGIES CORPORATION. Inventor/es: DE MOLLERAT DU JEU,XAVIER.
Un complejo de transfeccion que comprende
una composicion de agregado lipidico que comprende al menos un lipido cationico,
un peptido que tiene la estructura:
A-L-B,
en donde;
A es un peptido penetrante de membrana,
L es un peptido enlazador; y
B es un polipeptido cationico, y
una molecula de carga en complejo con el peptido,
en donde, el lipido cationico, el peptido y la molecula de carga estan presentes en el complejo de transfeccion en asociacion no covalente, y
en donde, el peptido A-L-B es una secuencia peptidica seleccionada de cualquiera de las SEQ ID NO. 89- 99 y 103.
PDF original: ES-2808866_T3.pdf
Estructura de oligonucleótidos de tipo nanopartícula mejorada que tiene alta eficiencia y método para preparar la misma.
(27/05/2020) Estructura de oligonucleótidos que tiene una estructura representada por la siguiente fórmula estructural o fórmula estructural .
Q-(Am-J)n-X-R-Y-B Fórmula estructural
Q-(J-Am)n-X-R-Y-B Fórmula estructural
en la que A es 10 un monómero de material hidrófilo, B es un material hidrófobo, J es un enlazador para la conexión entre m monómeros de material hidrófilo, o un enlazador para la conexión entre m monómeros de material hidrófilo con oligonucleótidos, X e Y son cada uno de manera independiente un enlace covalente simple o un enlace covalente mediado por enlazador, R es un oligonucleótido monocatenario o bicatenario,…
Sales cristalinas de un profármaco de dextroanfetamina.
(06/05/2020) Una sal cristalina de L-lisina-d-anfetamina representada por la estructura química como se representa en la fórmula (II)
**(Ver fórmula)**
en donde n está en el intervalo de desde 1.9 a 2.1 y A se selecciona del grupo que consiste en ácido adípico, ácido p-toluenosulfónico, ácido fumárico y ácido oxálico, y en donde la sal cristalina se selecciona del grupo que consiste en
• diadipato de L-lisina-d-anfetamina (forma I), caracterizado porque tiene un difractograma de rayos X en polvo que comprende reflexiones en ángulos 2-Theta de (4.7 ± 0.2)°, (11.1 ± 0.2)° y (18.9 ± 0.2)°, cuando se mide a una temperatura en el intervalo de desde 20…
Compuestos de adenina conjugados y su uso como adyuvantes de vacunas.
(06/05/2020). Solicitante/s: Sumitomo Dainippon Pharma Co., Ltd. Inventor/es: MALYALA,PADMA, WONG,MARCUS, BAN,HITOSHI, NISHIO,YUKIHIRO, MURALIDHARA,BILIKALLAHALLI K.
Un compuesto representado por la fórmula o su sal farmacéuticamente aceptable:
[Quím. 1]
**(Ver fórmula)**
donde
L1 y L2 son independientemente alquileno;
R1 es un átomo de hidrógeno o alquilo;
R2 es alquilo sustituido opcionalmente;
R3 es un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, alquilo o alcoxi;
X1 es un enlace sencillo, átomo de oxígeno, átomo de azufre, SO, SO2, NR4 o CONR4;
R4 es un átomo de hidrógeno o alquilo;
A es carbociclo aromático monocíclico, o heterociclo aromático de 5 o 6 miembros que incluye de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en de 1 a 4 átomos de nitrógeno, un átomo de oxígeno y un átomo de azufre;
m es 0 o 1; y
un enlace descrito por
[Quím. 2]
**(Ver fórmula)**
representa independientemente un enlace sencillo o un enlace doble.
PDF original: ES-2805724_T3.pdf
Lípidos y complejos para el suministro de material biológicamente activo a células.
(06/05/2020) Un compuesto iónico de fórmula (Ia):
**(Ver fórmula)**
en donde:
· cada uno de X e Y son iguales o diferentes y se seleccionan entre -O-, y -O-C(O)- donde el carbono del carbonilo está enlazado al grupo R1 o R2;
· R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan cada uno de forma independiente entre un grupo hidrocarbilo C12-24 que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre hidroxilo, halógeno y ORA, en donde RA es un grupo hidrocarbilo C1-6;
· R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan cada uno de forma independiente entre un grupo hidrocarbilo C1-10 que está sin sustituir o sustituido con uno o más sustituyentes…
Ácido nucleico unido a un glucoconjugado trivalente.
(29/04/2020). Solicitante/s: Silence Therapeutics GmbH. Inventor/es: CAMERON,MARK, FRAUENDORF,CHRISTIAN.
Un compuesto que tiene la fórmula (I):
[S-X1-P-X2]3-A-X3-Z (I)
en la que:
S representa un sacárido;
X1 representa alquileno C3-C6 o un tallo de etilenglicol (-CH2-CH2-O)m(-CH2)2- en donde
m es 1, 2 o 3;
P es un tiofosfato;
X2 es alquileno o un alquilén éter de fórmula (-CH2)n-O-CH2- donde n = 1-6;
A es una unidad de ramificación;
X3 representa una unidad de unión;
Z es un ácido nucleico;
y donde el enlace entre X3 y Z es un fosfato o un tiofosfato.
PDF original: ES-2805026_T3.pdf
Sistemas a base de conjugados para la administración controlada de fármacos.
(18/03/2020). Solicitante/s: Smartcells, Inc. Inventor/es: ZION,TODD C, LANCASTER,THOMAS M.
Un conjugado que comprende una molécula de insulina conjugada a dos o más ligandos de sacáridos, en el que los dos o más ligandos son cada uno aminoetiltrimanosa (AETM) y en el que los dos o más ligandos de sacáridos separados están unidos a la molécula de insulina mediante un armazón de conjugación.
PDF original: ES-2791683_T3.pdf
Administración mucosa de moléculas, proteínas o partículas terapéuticas acopladas a lípidos de ceramida.
(11/03/2020). Solicitante/s: CHILDREN'S MEDICAL CENTER CORPORATION. Inventor/es: LENCER, WAYNE I., CHINNAPEN,DANIEL JF.
Un vehículo para administración que comprende un glicoesfingolípido y un agente que se ha de administrar, por ejemplo un agente terapéutico, en donde el glicoesfingolípido comprende una ceramida que comprende (a) un ácido grado de cadena corta (C4 - C12) o (b) un ácido graso C16 que comprende un doble enlace cis entre dos átomos de carbono y el agente que se ha de administrar está unido al oligosacárido del glicoesfingolípido.
PDF original: ES-2798257_T3.pdf
Sistema de suministro in vivo optimizado con agentes endosomolíticos para conjugados de ácidos nucleicos.
(11/03/2020). Solicitante/s: ONXEO. Inventor/es: DUTREIX,MARIE, SUN,JIAN-SHENG, QUANZ,MARIA.
Una molécula de ácido nucleico conjugada que tiene la siguiente fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde N es un desoxinucleótido, n es un número entero de 21 a 95, la N subrayada se refiere a un nucleótido que tiene una cadena principal de fosfodiéster modificada, L' es un enlazador; m es 1 y L es un oligoetilenglicol carboxamido, C se selecciona del grupo que consiste en ácido graso octadecil o dioleoil, folatos o ácido fólico y colesterol.
PDF original: ES-2784793_T3.pdf
Materiales y métodos para conjugar un derivado de ácido graso soluble en agua con una proteína.
(04/03/2020). Solicitante/s: Baxalta GmbH. Inventor/es: TURECEK, PETER, SIEKMANN,JUERGEN, ROTTENSTEINER,HANSPETER, SCHEINECKER,RICHARD.
Conjugado de un derivado de ácido graso soluble en agua y una proteína terapéutica, en el que el derivado de ácido graso soluble en agua comprende un ácido graso o éster de ácido graso unido a un ligador soluble en agua, y en el que el derivado de ácido graso soluble en agua se une de manera estable a la proteína terapéutica mediante una unión oxima formada entre un grupo aminooxilo en el ligador soluble en agua y un grupo aldehído de un hidrato de carbono oxidado en la proteína terapéutica.
PDF original: ES-2800983_T3.pdf
Derivado de sacárido de una carga útil tóxica y sus conjugados con anticuerpos.
(12/02/2020). Solicitante/s: Glykos Finland Oy. Inventor/es: SAARINEN,JUHANI, HELIN,JARI, SATOMAA,TERO, EKHOLM,FILIP S.
Un conjugado anticuerpo-fármaco que comprende un anticuerpo unido covalentemente a una molécula con carga útil tóxica, opcionalmente a través de un grupo enlazador, y un sacárido unido a través de un enlace O-glucosídico a un grupo hidroxilo de la molécula con carga útil tóxica, en donde la molécula con carga útil tóxica es monometilauristatina E,
en donde el conjugado anticuerpo-fármaco se representa por la fórmula VII:
**(Ver fórmula)**
en donde
AB es un anticuerpo;
L está ausente o es un grupo enlazador;
R1 es un sacárido unido mediante un enlace O-glucosídico a la monometilauristatina E; y
n es al menos 1.
PDF original: ES-2785551_T3.pdf
Derivados de la pirrolidina carboxamida y métodos para preparar y utilizar la misma.
(08/01/2020) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula 1, un isómero óptico de la misma, o una sal farmacéutica aceptable de la misma.
**(Ver fórmula)**
en el que:
n es 0, 1, o 2;
A es -a1-, que es un aminoácido seleccionado independientemente del grupo formado por alanina, (Ala, A), arginina (Arg, R), asparagina (Asn, N), ácido aspártico (Asp, D), cisteína (Cys, C), ácido glutámico (Glu, E), glutamina (Gin, Q), glicina (Gly, G), histidina (His, H), isoleucina (lie, I), leucina (Leu, L), lisina (Lys, K), metionina (Met, M), fenilalanina (Phe, F), prolina (Pro, P), serina (Ser, S), treonina (Thr, T), triptófano (Trp, W), tirosina (Tyr, Y) y valina (Val, V), acoplándose ambos extremos terminales del aminoácido a un grupo carbonilo o a un grupo amina mediante un enlace amida; y
R1…
Complejos metálicos y métodos de tratamiento.
(25/12/2019) Un derivado no covalente (DNC) de un compuesto de Fórmula I con un ligando:
**(Ver fórmula)**
en donde:
M es Fe, Zn o Cu;
R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 sustituido o no sustituido, alquenilo C2-C6 sustituido o no sustituido, alquinilo C2-C6 sustituido o no sustituido, arilo C5-C10 sustituido o no sustituido, heteroarilo C5-C10 sustituido o no sustituido, heteroalquilo sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, alquil(C1-C6)arilo C6-C10 sustituido o no sustituido, heteroarilo sustituido o no sustituido, heterociclilo sustituido o no sustituido, alquil(C1-C6)heterociclilo, alquil(C1-C6)-C(O)- sustituido o no sustituido, alquil(C1-C6)-S(O)1-2- sustituido o no sustituido, alquil(C1-C6)-NR'C(O)- sustituido…
Sistema para el suministro dirigido de agentes terapéuticos.
(18/12/2019). Solicitante/s: MASSACHUSETTS INSTITUTE OF TECHNOLOGY. Inventor/es: LANGER, ROBERT, S., ZALE,STEPHEN,E, CHENG,Jianjun, FAROKHZAD,OMID C, TEPLEY,BENJAMIN A.
Partículas dirigidas que comprenden
(a) una matriz de polímeros;
(b) restos de direccionamiento inhibidores de peptidasa de AMEP a base de urea de molécula pequeña que se unen específicamente al antígeno de membrana específico de próstata (AM-EP), en donde los restos de direccionamiento de molécula pequeña se conjugan con los polímeros; y
(c) un agente terapéutico, de diagnóstico o profiláctico,
en donde el agente está unido a, encapsulado o disperso dentro de las partículas.
PDF original: ES-2776100_T3.pdf
Oligonucleótidos modificados para la inhibición de la telomerasa.
(18/12/2019). Solicitante/s: GERON CORPORATION. Inventor/es: GRYAZNOV,SERGEI, PONGRACZ,KRISZTINA.
Un compuesto que comprende la estructura:
O-(x-L)n,
en la que:
O es un oligonucleótido TAGGGTTAGACAA, en la que los enlaces internucleosídicos del oligonucleótido O son enlaces tiofosforamidato N3’ → P5’;
n = 1 o 2;
el o cada (x-L) se selecciona independientemente de:
3’-miristoillamida
3’-estearoilamida;
3’-palmitoilamido-propil-tiofosfato;
5’-palmitoilamido-bis-aminoglicerol-tiofosfato;
5’-stearoilamido-aminoglicerol-tiofosfato;
3’-colesterilamido-aminoglicerol-tiofosfato;
5’-C11-teflon-tiofosfato;
5’-C13-teflon-tiofosfato;
5’-batil-tiofosfato;
3’-palmitoilamido-aminoglicerol-tiofosfato; y
5’-colesterilamido-aminoglicerol-tiofosfato;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2775525_T3.pdf
(04/12/2019) Un polipéptido de acuerdo con la Fórmula (I):
Xaa1-Cys-Xaa3-Thr-Ala-Thr-Cys-Ala-Thr-Gln-Arg-Leu-Ala-Xaa14-Phe-Leu- Xaa17-Xaa18-Ser-Ser- Xaa21- Xaa22- Phe-Gly-Pro-Xaa26-Leu-Pro-Pro-Thr- Xaa31-Val-Gly-Ser-Xaa35-Thr-Pro;
en donde
Xaa1 se elimina o se selecciona independientemente de Ala, Cys, Glu, Gly, His, Arg, Ser y Lys;
Xaa3 se selecciona independientemente de Gly, His, Arg, Ser y Asn;
Xaa14 es Glu;
Xaa17 se selecciona independientemente de His, Arg, Lys y Val;
Xaa18 se selecciona independientemente de Arg, Lys e His;
Xaa21 se selecciona independientemente de Ala, Lys, Gln, Ser y Asn;
Xaa22 se selecciona independientemente de Glu, Gln,…
Oligómeros antisentido y conjugados que se dirigen a PCSK9.
(04/12/2019). Solicitante/s: Roche Innovation Center Copenhagen A/S. Inventor/es: PETRI,ANDREAS, NIELSEN,NIELS FISKER, LINDHOLM,MARIE, ALBÆK,NANNA, RAVN,JACOB, HEDTJÄRN,MAJ.
Un conjugado de oligonucleótido antisentido que comprende
a. un oligómero antisentido (A) de entre 16 - 22 nucleótidos de longitud, que comprende una secuencia contigua de 16 nucleótidos que son complementarios a una longitud correspondiente de la SEQ ID NO 31, y en donde dicho oligómero antisentido es un gápmero de LNA, y
b. al menos una porción de conjugado (C) que se dirige al receptor de asialoglicoproteína unido covalentemente a dicho oligómero (A).
PDF original: ES-2770667_T3.pdf
Métodos para la conjugación de oxima con polipéptidos modificados con cetona.
(05/11/2019) Un método para convertir un polipéptido modificado con cetona en un polipéptido modificado con oxima, en el que el método comprende poner en contacto el polipéptido modificado con cetona con un grupo de fórmula R-O-NH2 en presencia de una promotor de amina y a una concentración de polipéptido de al menos 1 mg/ml, en el que el grupo de fórmula R-O-NH2 es un compuesto de fórmula H2N-O-L-PL, donde L representa un conector y PL representa un grupo de carga y
en el que el polipéptido modificado con cetona se prepara convirtiendo un polipéptido que comprende un enlace disulfuro reducible en un polipéptido modificado con cetona que comprende un grupo de fórmula [PP]-S-CH2-C(=O)-…
Lipopéptidos antimicrobianos cortos.
(31/10/2019). Solicitante/s: HELIX BIOMEDIX INC. Inventor/es: ZHANG,Lijuan, CARMICHAEL,ROBIN.
Una composición para su uso en la prevención o tratamiento de una infección microbiana de la piel o el tejido mucoso de un mamífero, comprendiendo la composición un péptido de fórmula
C12-18 lípido-lisina-prolina-NH2 o
C12-18 lípido-lisina-d-prolina-NH2;
y un vehículo farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2729237_T3.pdf
Inhibidores de TFPI y métodos de uso.
(30/10/2019) Un péptido que se une e inhibe la actividad del Inhibidor de la Vía del Factor Tisular-1α (TFPI-1α), que comprende la siguiente estructura de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
en donde X1001 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de Bhf, C, F, H, I, K, L, M, N, Nmf, Q, R, T, V, W e Y;
en donde X1002 es Q;
en donde X1003 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de A, Aib, Bhs, C, D, E, G, H, I, L, M, N, Q, R, S, T, V, W e Y;
en donde X1004 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de A, Aib, Bhk, C, E, F, G, H, I, K, k, M, N, Nmk, P, Q, R, S, T, V, W e Y;
en donde X1005 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste…
(23/10/2019). Solicitante/s: Bonac Corporation. Inventor/es: SUZUKI, HIROSHI, OHGI, TADAAKI, SHIROHZU,HISAO, HAMASAKI,TOMOHIRO, MIZUTANI,TAKAYUKI.
Un monómero para la síntesis de una molécula de ácido nucleico, que tiene una estructura de la fórmula química (II-1), (II-4) o (II-6) que viene a continuación:
**(Ver fórmula)**
en la fórmula química (II-1), (II-4) o (II-6) anteriormente mencionada, R11 es H o un grupo protector y R21 es un grupo protector con fosfato;
en donde, en dicha fórmula (II-1) química, n = 11 y m = 12,
en donde, en dicha fórmula química (II-4), n = 5 y m = 4,
en donde, en dicha fórmula química (II-6), n = 4 y m = 4.
PDF original: ES-2765819_T3.pdf
Compuestos y conjugados de hidrazinil-indol.
(16/10/2019) Un conjugado que comprende:
al menos un resto de aminoácido modificado de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
n es 0 o 1;
R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, acilo, aciloxi, acil amino, amino acilo, alquilamida, alquilamida sustituida, sulfonilo, tioalcoxi, tioalcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo,…
Agente de tratamiento de la fibrosis intestinal.
(09/10/2019). Solicitante/s: NITTO DENKO CORPORATION. Inventor/es: MINOMI, KENJIRO, TANAKA,YASUNOBU, AYABE,TOKIYOSHI, NAKAMURA,KIMINORI.
Composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de la fibrosis del intestino, comprendiendo la composición un portador que comprende un retinoide que promueve la administración de la composición a células productoras de matriz extracelular en el intestino y un fármaco para controlar la actividad o el crecimiento de las células productoras de matriz extracelular en el intestino, en la que la fibrosis del intestino es la enfermedad de Crohn o la colitis ulcerosa, y en la que el fármaco para controlar la actividad o el crecimiento de las células productoras de matriz extracelular en el intestino es ARNip de HSP47.
PDF original: ES-2754054_T3.pdf
Composiciones y procedimientos para el tratamiento del cáncer.
(02/10/2019). Solicitante/s: MOLECULAR TEMPLATES, INC. Inventor/es: MATTEUCCI,MARK, DUAN,JIAN-XIN, RAO,PHOTON.
Un agente antineoplásico protegido de la fórmula Hip-N, en la que N es un agente antineoplásico, y un grupo hidroxilo protegible del antineoplásico está sustituido con Hip; Hip es una fracción que tiene la fórmula:**Fórmula**
en la que
R2 es hidrógeno;
R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6;
R1 es alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más grupos que contienen heteroátomos;
y R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituido con uno o más grupos que contienen heteroátomos.
PDF original: ES-2759176_T3.pdf
Oligonucleótidos antisentido modificados hidrofóbicamente que comprenden una triple cadena alquílica.
(28/08/2019) Oligonucleótido modificado de fórmula general (I):**Fórmula**
en el que:
• Oligo representa una secuencia de oligonucleótidos antisentido que puede estar orientada 3'-5' o 5'-3', de ADN, ARN, monocatenario y/o comprende nucleótidos modificados;
• X representa un resto enlazador divalente seleccionado de entre éter -O-, tio -S-, amino -NH- y metileno -CH2-;
• R1 y R2 pueden ser idénticos o diferentes y representan:
(i) un átomo de hidrógeno,
(ii) un halógeno, en particular un átomo de flúor,
(iii) un grupo hidroxilo,
(iv) un grupo alquilo que comprende de 1 a 12 átomos de carbono;
• M1, M2 y M3 pueden ser idénticos o diferentes y representan:
- una cadena de hidrocarburos saturados o insaturados, lineales o ramificados, que comprende de 12 a 30 átomos de carbono, que puede estar sustituido…
Nuevos agentes alquilantes.
(21/08/2019) Un compuesto de fórmula (IV)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionado entre el grupo consistente en: N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8S)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
N-[6-(2,5-dioxo-2,5-dihidro-1H-pirrol-1-il)hexanoil]-L-valil-N5-carbamoil-N-[4-({[{3-[({[(8R)-8-(clorometil)-1-metil-6- ({5-[({5-[2-(pirrolidin-1-il)etoxi]-1H-indol-2-il}carbonil)amino]-1H-indol-2-il}carbonil)-7,8dihidro-6H-tieno[3,2-e]indol- 4-il]oxi}carbonil)(metil)amino]-2,2-dimetilpropil}(metil)carbamoil]oxi}metil)fenil]-L-ornitinamida,
…
Inhibidores de fumagilol metap2 modificados o conjugados con polímeros para uso en el tratamiento de la obesidad.
(17/07/2019). Solicitante/s: Syndevrx, Inc. Inventor/es: PETERSEN, JOHN, S., SHANAHAN,JAMES.
Un compuesto para uso terapéutico para causar pérdida de peso en un sujeto que lo necesita, en donde el sujeto tiene sobrepeso u obesidad, en donde el compuesto o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula**.
PDF original: ES-2749746_T3.pdf
Hormonas de crecimiento con eficacia prolongada in vivo.
(17/07/2019) Un conjugado de la hormona de crecimiento que tiene la fórmula (I):
A-W-B-GH (I)
en donde
GH representa un compuesto de la hormona de crecimiento que tiene una única mutación de Cys seleccionada
del grupo de mutaciones correspondientes a; T3C, P5C, S7C, D11C, H18C, Q29C, E30C, E33C, A34C, Y35C,
K38C, E39C, Y42C, S43C, D47C, P48C, S55C, S57C, P59C, S62, E65C, Q69C, E88C, Q91C, S95C, A98C,
N99C, S100C, L101C, V102C, Y103C, D107C, S108C, D112C, Q122C, G126C, E129C, D130C, G131C,
P133C, T135C, G136C, T142C, D147C, N149C, D154C, A155C, L156C, R178C, E186C, G187C y G190C de hGH (SEQ ID NO: 1)
B representa un espaciador hidrofílico,
W es un grupo químico que une A y B, y
A representa un residuo de unión a la albúmina seleccionado de**Fórmula**
en donde * indica la unión a B a través de W
en…
Procedimientos para la preparación de derivados ácidos de GalNAc.
(03/07/2019) Procedimiento para la preparación de derivados ácidos de GalNAc de fórmula I **Fórmula**
en la que n es un número entero entre 0 y 10, y sus sales, sus enantiómeros correspondientes y/o los isómeros ópticos de los mismos, que comprende
a) el acoplamiento de una sal triamínica de fórmula II **Fórmula**
en la que R1 es un grupo protector de éster y X es un anión de un ácido con un ácido tetrahidropiránico de fórmula III **Fórmula**
en la que R2 es un grupo protector de hidroxi y n es como anteriormente en presencia de un agente de acoplamiento peptídico, una base amínica y un disolvente orgánico para formar el éster de GalNAc de fórmula IV **Fórmula**
en la que R1 y R2 y n son como anteriormente;
b) la eliminación del grupo protector de éster R1 y de los grupos protectores de hidroxi R2 en presencia de una base mineral…
Conjugados de proteína-agente activo y método para preparar los mismos.
(26/06/2019) Conjugado anticuerpo-agente activo, en el que el anticuerpo tiene un resto de aminoácido que puede ser reconocido por una isoprenoide transferasa, en el que el agente activo se une covalentemente al anticuerpo en el resto de aminoácido, en el que el resto de aminoácido es CAAX, XXCC, XCXC o CXX, en los que C representa cisteína, A representa un aminoácido alifático y X representa un aminoácido que determina una especificidad de sustrato de la isoprenoide transferasa; y en el que el resto de aminoácido se une covalentemente al agente activo a través de al menos un grupo conector, en el que el al menos un grupo conector es un derivado de isoprenilo que puede ser reconocido por la isoprenoide transferasa, en el que…