Inhibidores de TFPI y métodos de uso.

Un péptido que se une e inhibe la actividad del Inhibidor de la Vía del Factor Tisular-1α

(TFPI-1α), que comprende la siguiente estructura de fórmula (I):

**(Ver fórmula)**

en donde X1001 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de Bhf, C, F, H, I, K, L, M, N, Nmf, Q, R, T, V, W e Y;

en donde X1002 es Q;

en donde X1003 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de A, Aib, Bhs, C, D, E, G, H, I, L, M, N, Q, R, S, T, V, W e Y;

en donde X1004 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de A, Aib, Bhk, C, E, F, G, H, I, K, k, M, N, Nmk, P, Q, R, S, T, V, W e Y;

en donde X1005 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de a, A, Aib, Bal, C, D, d, E, F, G, H, K, k, M, N, Nmg, p, Q, R, S, T, V, W e Y;

en donde X1006 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de A, Aib, Btq, C, D, E, G, H, I, K, M, N, Q, R, ST, V, W e Y;

en donde X1007 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de A, F, I, L, Nmv, P, Q, S, V, W e Y;

en donde X1008 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de F, H, W e Y;

en donde X1009 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de A, Aib, f, I, S y V;

en donde X1010 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de A, Aib, C, D, E, F, G, H, I, K, L, M, N, Nmf, P, Q, R, S, T, V, W e Y;

en donde X1011 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de Aib, C, K, G y Nmg;

en donde X1012 es Y;

en donde X1013 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de A, Aib, C, E, F, H, L, M, Q, R, W e Y;

en donde X1014 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de A, Aib, Bhe, C, D, E, F, G, H, I, K, L, M, N, P, Q, R, S, T, V, W e Y;

en donde X1015 es R;

en donde X1016 es L;

en donde X1017 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de A, Aib, Bhr, C, Cha, Cit, Dab, Dap, E, Eag, Eew, G, H, Har, Hci, Hle, I, K, L, M, N, Nle, Nva, Opa, Orn, Q, R, S, T, V, W e Y;

en donde X1018 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de A, Bal, C, D, E, G, H, I, K, L, M, N, Q, R, S, T, V, W e Y;

en donde X1019 es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de Bhk, K y R; y

en donde X1020 está presente o ausente, por lo que en caso de que X1020 esté presente es un aminoácido seleccionado del grupo que consiste de Aib, Bhl, C, F, H, I, K, L, Nml, Q, R, S, T, V, W e Y; y

en donde el péptido comprende una secuencia de aminoácidos de por lo menos un 70% de identidad con: Ac-FQSKpNVHVDGYFERL-Aib-AKL-NH2 (SEQ ID NO: 178).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/069060.

Solicitante: Baxalta GmbH.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Zaehlerweg 4 6300 Zug SUIZA.

Inventor/es: REIMER, ULF, SCHEIFLINGER, FRIEDRICH, SCHNEIDER, EBERHARD, REINEKE,ULRICH, EHRLICH,HARTMUT, DOCKAL,MICHAEL, POLAKOWSKI,THOMAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/54
  • A61K47/60
  • C07K14/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › Péptidos con más de 20 aminoácidos; Gastrinas; Somatostatinas; Melanotropinas; Sus derivados.
  • C07K7/08 C07K […] › C07K 7/00 Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia totalmente determinada; Sus derivados. › con 12 a 20 aminoácidos.

PDF original: ES-2773766_T3.pdf

 

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