Compuestos y conjugados de hidrazinil-indol.
Un conjugado que comprende:
al menos un resto de aminoácido modificado de fórmula (I):
**Fórmula**
en la que:
n es 0 o 1;
R1 se selecciona entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido;
R2 y R3 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, acilo, aciloxi, acil amino, amino acilo, alquilamida, alquilamida sustituida, sulfonilo, tioalcoxi, tioalcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido;
X2, X3 y X4 son cada uno C;
X1 es independientemente C o N;
en donde si X1 es N, entonces Y1 está ausente;
X5 es C;
Y1, Y2, Y3, Y4 e Y5 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, halógeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, alcoxi, alcoxi sustituido, amino, amino sustituido, carboxilo, éster de carboxilo, acilo, aciloxi, acil amino, amino acilo, alquilamida, alquilamida sustituida, sulfonilo, tioalcoxi, tioalcoxi sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, heterociclilo y heterociclilo sustituido;
Q1 es un enlace con X4 o X5, en donde si Q1 es un enlace con X4, entonces Y4 está ausente o si Q1 es un enlace con X5, entonces Y5 está ausente; y
L es un enlazador opcional;
en donde uno de entre W1 y W2 es un polipéptido y el otro es un fármaco o un marcador detectable.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/070142.
Solicitante: Redwood Bioscience, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 5703 Hollis Street Emeryville, California 94608 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: RABUKA,DAVID, KUDIRKA,ROMAS ALVYDAS, ALBERS,AARON EDWARD, BARFIELD,ROBYN M.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/54 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › el agente modificador es un compuesto orgánico.
- A61K47/64 A61K 47/00 […] › Conjugados fármaco-péptido, fármaco-proteína o fármaco-poliaminoácido, es decir, el agente modificador es un péptido, una proteína o un poliamino ácido que está unido covalentemente o acomplejado a un principio terapéuticamente activo (uniones peptídicas A61K 47/65).
- A61K47/68 A61K 47/00 […] › siendo el agente modificador un anticuerpo, una inmunoglobulina o un fragmento de los mismos, p. ej. un fragmento Fc.
- C07D403/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00.
PDF original: ES-2762231_T3.pdf
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