Conjugados de proteína-agente activo y método para preparar los mismos.

Conjugado anticuerpo-agente activo, en el que el anticuerpo tiene un resto de aminoácido que puede ser reconocido por una isoprenoide transferasa,

en el que el agente activo se une covalentemente al anticuerpo en el resto de aminoácido, en el que el resto de aminoácido es CAAX, XXCC, XCXC o CXX, en los que C representa cisteína, A representa un aminoácido alifático y X representa un aminoácido que determina una especificidad de sustrato de la isoprenoide transferasa; y en el que el resto de aminoácido se une covalentemente al agente activo a través de al menos un grupo conector, en el que el al menos un grupo conector es un derivado de isoprenilo que puede ser reconocido por la isoprenoide transferasa, en el que el grupo conector está representado por la fórmula (I):**Fórmula**

en la que

P1 e Y son cada uno independientemente un grupo que contiene un primer grupo funcional (FG1), seleccionándose el FG1 del grupo que consiste en: acetileno, azida, aldehído, hidroxilamina, hidrazina, cetona, nitrobenzofurazano (NBD), dansilo, fluoresceína, biotina y rodamina,

L1 es (CH2)RXq(CH2)p,

X es oxígeno, azufre, -NR1-, -C(O)NR1-, -NR1C(O)-, -NR1SO2-, -SO2NR1-, -(CH=CH)-, o acetileno, R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6-arilo, o alquil C1-6-heteroarilo,

r y p son cada uno independientemente un número entero de 0 a 6,

q es un número entero de 0 a 1, y

n es un número entero de 1 a 4,

en el que el agente activo se une a un grupo que contiene un segundo grupo funcional (FG2) que puede reaccionar con el FG1, en el que el FG2 se selecciona del grupo que consiste en: acetileno, hidroxilamina, azida, aldehído, hidrazina, cetona, y

en el que el agente activo se une al grupo que contiene un FG2 a través de -(CH2)RXq(CH2)p- o

[ZCH2CH2O(CH2CH2O)wCH2CH2Z]-, en el que

X es oxígeno, azufre, -NR1-, -C(O)NR1-, -NR1C(O)-, -NR1SO2, o -SO2NR1-,

Z es oxígeno, azufre o NR1,

R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, alquil C1-6-arilo, o alquil C1-6-heteroarilo,

r y p son cada uno independientemente un número entero de 0 a 6,

q es un número entero de 0 a 1, y

w es un número entero de 0 a 6,

en el que el -(CH2)rXq(CH2)p- o -[ZCH2CH2O(CH2CH2O)wCH2CH2Z]- se une a (i) un(os) péptido(s) que puede(n) escindirse por catepsina B o (ii) un glucurónido que puede escindirse por β-glucuronidasa,

en el que el péptido que puede escindirse por catepsina B es**Fórmula**

y

el glucurónido que puede escindirse por β-glucuronidasa es**Fórmula**

y en el que el anticuerpo es un anticuerpo monoclonal, un fragmento de anticuerpo de unión a diana, un mutante de Fv de cadena sencilla (scFv), un anticuerpo multiespecífico, un anticuerpo biespecífico generado a partir de al menos dos anticuerpos intactos, un anticuerpo quimérico, un anticuerpo humanizado o un anticuerpo humano, o una proteína de fusión que comprende un fragmento de anticuerpo de unión a diana.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2012/001065.

Solicitante: LegoChem Biosciences, Inc.

Nacionalidad solicitante: República de Corea.

Dirección: 8-26, Munpyeongseo-ro, Daedeok-gu Daejeon 34302 REPUBLICA DE COREA.

Inventor/es: KIM, SUNYOUNG, OH,KYUMAN, KIM,YONGZU, PARK,TAEKYO, WOO,SUNGHO, LEE,HYANGSOOK, KIM,YOUNGUN, CHO,JONGUN, JUNG,DOOHWAN, KWON,HYUNJIN, CHUNG,YUNSEO, PARK,YUN-HEE.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/70 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Hidratos de carbono; Azúcares; Sus derivados (sorbitol A61K 31/047).
  • A61K39/395 A61K […] › A61K 39/00 Preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos (materiales para ensayos inmunológicos G01N 33/53). › Anticuerpos (aglutininas A61K 38/36 ); Inmunoglobulinas; Inmunosuero, p. ej. suero antilinfocitario.
  • A61K47/54
  • A61K47/55
  • A61K47/65
  • A61K47/68
  • A61K48/00 A61K […] › Preparaciones medicinales que contienen material genético que se introduce en las células del cuerpo vivo para tratar enfermedades genéticas; Terapia génica.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07K16/28 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02;   proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 16/00 Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales. › contra receptores, antígenos celulares de superficie o determinantes celulares de superficie.
  • C07K16/32 C07K 16/00 […] › contra productos de traducción de oncogenes.
  • C12Q1/48 C […] › C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12Q PROCESOS DE MEDIDA, INVESTIGACION O ANALISIS EN LOS QUE INTERVIENEN ENZIMAS O MICROORGANISMOS (ensayos inmunológicos G01N 33/53 ); COMPOSICIONES O PAPELES REACTIVOS PARA ESTE FIN; PROCESOS PARA PREPARAR ESTAS COMPOSICIONES; PROCESOS DE CONTROL SENSIBLES A LAS CONDICIONES DEL MEDIO EN LOS PROCESOS MICROBIOLOGICOS O ENZIMOLOGICOS. › C12Q 1/00 Procesos de medida, investigación o análisis en los que intervienen enzimas o microorganismos (aparatos de medida, investigación o análisis con medios de medida o detección de las condiciones del medio, p. ej. contadores de colonias, C12M 1/34 ); Composiciones para este fin; Procesos para preparar estas composiciones. › en los que interviene una transferasa.

PDF original: ES-2744226_T3.pdf

 

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