Métodos para la conjugación de oxima con polipéptidos modificados con cetona.
Un método para convertir un polipéptido modificado con cetona en un polipéptido modificado con oxima,
en el que el método comprende poner en contacto el polipéptido modificado con cetona con un grupo de fórmula R-O-NH2 en presencia de una promotor de amina y a una concentración de polipéptido de al menos 1 mg/ml, en el que el grupo de fórmula R-O-NH2 es un compuesto de fórmula H2N-O-L-PL, donde L representa un conector y PL representa un grupo de carga y
en el que el polipéptido modificado con cetona se prepara convirtiendo un polipéptido que comprende un enlace disulfuro reducible en un polipéptido modificado con cetona que comprende un grupo de fórmula [PP]-S-CH2-C(=O)- CH2-S-[PP], donde cada S es un azufre del enlace disulfuro, y [PP] indica el lugar donde los extremos del grupo conector están adheridos al polipéptido,
en el que el método comprende formar una mezcla de un polipéptido que contiene un enlace disulfuro reducible, un tampón acuoso y 1,3-dihaloacetona, añadir después un agente reductor que puede reducir el enlace disulfuro.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/066300.
Solicitante: NOVARTIS AG.
Nacionalidad solicitante: Suiza.
Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.
Inventor/es: IMASE,Hidetomo, HU,QI-YING.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K47/54 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › el agente modificador es un compuesto orgánico.
- A61K47/62 A61K 47/00 […] › siendo el agente modificador una proteína, un péptido o un poliaminoácido.
- A61K47/64 A61K 47/00 […] › Conjugados fármaco-péptido, fármaco-proteína o fármaco-poliaminoácido, es decir, el agente modificador es un péptido, una proteína o un poliamino ácido que está unido covalentemente o acomplejado a un principio terapéuticamente activo (uniones peptídicas A61K 47/65).
PDF original: ES-2729643_T3.pdf
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