Métodos para la conjugación de oxima con polipéptidos modificados con cetona.

Un método para convertir un polipéptido modificado con cetona en un polipéptido modificado con oxima,

en el que el método comprende poner en contacto el polipéptido modificado con cetona con un grupo de fórmula R-O-NH2 en presencia de una promotor de amina y a una concentración de polipéptido de al menos 1 mg/ml, en el que el grupo de fórmula R-O-NH2 es un compuesto de fórmula H2N-O-L-PL, donde L representa un conector y PL representa un grupo de carga y

en el que el polipéptido modificado con cetona se prepara convirtiendo un polipéptido que comprende un enlace disulfuro reducible en un polipéptido modificado con cetona que comprende un grupo de fórmula [PP]-S-CH2-C(=O)- CH2-S-[PP], donde cada S es un azufre del enlace disulfuro, y [PP] indica el lugar donde los extremos del grupo conector están adheridos al polipéptido,

en el que el método comprende formar una mezcla de un polipéptido que contiene un enlace disulfuro reducible, un tampón acuoso y 1,3-dihaloacetona, añadir después un agente reductor que puede reducir el enlace disulfuro.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2014/066300.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: IMASE,Hidetomo, HU,QI-YING.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K47/54
  • A61K47/62
  • A61K47/64

PDF original: ES-2729643_T3.pdf

 

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