CIP 2015 : C07D 471/08 : Sistemas puenteados.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00.

C07D 471/08 · · Sistemas puenteados.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

COMPUESTOS INDÓLICOS SUSTITUIDOS QUE TIENEN ACTIVIDAD INHIBIDORA DE NOS.

(19/04/2011) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal o profármaco farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que R1 es H, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido o alc(C1-4)-heterociclilo opcionalmente sustituido; cada uno de R2 y R3 es, independientemente, H, Hal, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, arilo C6-10 opcionalmente sustituido, alc(C1-4)-arilo opcionalmente sustituido, heterociclilo puenteado C2-9 opcionalmente sustituido, alcheterociclilo puenteado C1-4 opcionalmente sustituido, heterociclilo C2-9 opcionalmente sustituido o alc(C1-4)- heterociclilo opcionalmente sustituido; y en el que dicho profármaco del compuesto de fórmula es un éster fenílico, éster alifático (C8-24), éster aciloximetílico, carbamato o un éster de aminoácido; cada uno de R4 y R7 es, independientemente,…

AMINOALQUILBENZOIL-BENZOFURANOS O BENZOTIOFENOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN.

(14/10/2010) Derivados de benzofurano o de benzotiofeno de fórmula general:

DERIVADOS DE UREAS DE TROPANO, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA.

(14/07/2010) Compuesto que responde a la fórmula (I)

NUEVO DERIVADO DEL 1,4-DIAZA-BICICLO(3.2.2.)NONILO OXADIAZOLILO Y SU USO MEDICO.

(05/07/2010) Un derivado de 1,4-diaza-biciclo[3.2.2]nonilo oxadiazolilo que es 4-(5-Benzo[1,3]dioxol-5-ilo-[1,3,4]oxadiazolo-2-ilo)-1,4-diaza-biciclo[3.2.2]nonano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

DERIVADOS DE BICICLONONENO COMO INHIBIDORES DE RENINA.

(08/06/2010) Un compuesto seleccionado del grupo integrado por compuestos de biciclononeno de fórmula (I)

DERIVADOS DE AZABICICLO (3.1.0) HEXANO UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA.

(27/04/2010) 1-[2-Fluoro-4-(trifluorometil)fenil]-3-(3-{[4-metil-5-(4-metil-1,3-oxazol-5-il)-4H-1,2,4-triazol-3-il]tio}propil)-3-azabiciclo[3.1.0]hexano o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que corresponde a un compuesto de fórmula (I):

COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS ARIL-CONDENSADOS.

(16/04/2010) Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: -5,13-diazatetraciclo[9.3.1.0,10,04,8]pentadeca-2,4 ,9-trien-6-ona; -6-oxo-5-oxa-7,13-diazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2 ,3,6,8-tetraeno; -2-fluoro-N-(4-hidroxi-10-aza-triciclo[6.3.1.02,7]dodeca-2 ,3,5-trien-5-il)benzamida; -6-metil-5-oxo-6,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2 ,3,8-trieno; -5-oxo-6,13-diazatetraciclo[9.3.1.02,10.04,8]-pentadeca-2 ,3,8-trieno; -6-metil-5-tia-5-dioxo-6,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2 ,3,6-8-trieno; -7-dimetilamino-5-tia-5-dioxo-6,13-diazatetraciclo[9.3.1.42,10.04,8]pentadeca2 ,3,6,8-tetraeno; -5-oxa-7-metil-6-oxo-7,13-diazatetraciclo-[9.3.1.02,10.04,8]pentadeca-2 ,3,8-trieno; -1-(10-azatriciclo[6.3.1.02,7]dodeca-2…

INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA C-MET PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS PROLIFERATIVOS.

(14/04/2010) Un compuesto que tiene la fórmula:

LIGANDOS DE RECEPTORES CANNABINOIDES.

(04/02/2010) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, donde: A se selecciona del grupo que consiste en fenilo, naftilo, piridilo, tiofenilo, tiazolilo, indolilo, azaindolilo, quinolilo, isoquinolinilo, pirazinilo, piridazinilo, furanilo, pirrolilo, pirimidinilo, cinolinilo, quinazolinilo, quinoxalinilo, ftalazinilo, benzofuranilo, y benzotiofenilo; B se selecciona entre las Fórmulas B1-B6: **(Ver fórmula)** cada Y se selecciona independientemente del grupo que consiste en -(C(R7)2)p-, -O-(C(R7)2)q-, -(C(R7)2)q-O-, -S- (C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S-, -S(O)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O)-, -S(O2)-(C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S(O2)-, -N(R7)-(C(R7)2)r-, y -(C(R7)2)r-N(R7)-; cada Z se selecciona independientemente del grupo que consiste en -(C(R7)2)p-, -O-(C(R7)2)q-, -(C(R7)2)q-O-, -S- (C(R7)2)r-, -(C(R7)2)r-S-,…

COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON HETEROARILO QUE REDUCEN LA ADICCION A LA NICOTINA.

(28/12/2009) Un compuesto que tiene la estructura de fórmula II:**(Ver fórmula)** en la que A, B, C y D son independientemente C, N, O o S, con la condición de que: (a) al menos uno de A, B, C y D sea N, O o S, (b) ningún par adyacente de los mismos conste sólo de O y (c) A, B y C no sean todos S o N; o en la que sólo están presentes A, B y C por lo que se proporciona un anillo de cinco miembros; en la que el círculo discontinuo representa un anillo aromático, un doble enlace aislado, dos o tres dobles enlaces, conjugados o no conjugados, o un anillo completamente saturado; X es alquileno (C1-C3); Z es (CH2)m, CF2 o C(=O), donde m es 0, 1 ó 2; R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C3-C6) no conjugado, bencilo,…

LIGANDOS DEL RECEPTOR OPIOIDE KAPPA.

(15/12/2009) Un compuesto antagonista del receptor opioide kappa representado por la fórmula (I): ** ver fórmula** en la que R1 es alquilo C2-8, alquenilo C3-8, alquinilo C3-8, arilalquilo C1-8 o uno de los siguientes grupos: ** ver fórmulas** R2 es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por las fórmulas (a) - (pp): ** ver fórmula** X es NR, O o S; Y es OH, OR9, alquilo C1-8, F, Cl o CF3; R es hidrógeno, alquilo C 1-8, alquenilo C 3-8, alquinilo C 3-8, arilalquilo C 1-8, CO 2R 9 W es un miembro seleccionado entre el grupo constituido por: H, OH, OCOR9; amino, -NR3SO2R9 y -NR3CO2R9; Z es NR 3 u O; n es 1, 2 ó 3; m…

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE 3,7-DIAZA-BICICLO(3.3.1)NONANO.

(04/12/2009) Procedimiento para la preparación de compuestos de 3,7-diaza-biciclo[3.3.1]nonano de la fórmula 1 **(Ver fórmula)** realizándose que R significa hidrógeno, hidroxilo, alquilo de C1-C4; R1 significa alquilo de C1-C4, arilo de C6-C10, piridinil-alquilo de C1-C4; R2 significa alquilo de C1-C4, arilo de C6-C10; R3 significa alquilo de C1-C4 y X significa C=O ó C(OH)2, (a) por reacción de un éster de ácido dicarboxílico de la fórmula **(Ver fórmula)** con un piridina-aldehído de la fórmula **(Ver fórmula)** así como con una amina de la fórmula R2 - NH2 para formar una piperidona de la fórmula **(Ver fórmula)** y (b) por reacción de las piperidonas de la fórmula , obtenidas de esta manera, con formaldehído y con una amina de la fórmula R1-NH2, teniendo R, R1, R2 y R3 los significados arriba mencionados, caracterizado porque la etapa de…

QUELATOS METALICOS DE DERIVADOS MACROCICLICOS POLIAMINOCARBOXILICOS Y SU USO EN FORMACION DE IMAGENES DE DIAGNOSTICO.

(04/12/2009) Compuesto de fórmula (I) **(Ver fórmula)** en la que: 1) - - - representa una unión simple o doble; 2) Q representa un átomo de nitrógeno o un radical NH; 3) X1, X2, X3, X4 y X5, idénticos o diferentes, representan independientemente; 3.1) un átomo de hidrógeno; 3.2) un grupo -(CH2)a-CONR1R2, -(CH2)a-NR1COR2, o **(Ver fórmula)** con: cada R1, R2 representa independientemente un átomo H; una cadena alquilo o alquenilo en C7-C30, sustituida o no sustituida, lineal o ramificada o cíclica, eventualmente interrumpida con O, NH, NR3 o S, en la que R3 es un alquilo en C1-C3; o un grupo **(Ver fórmula)** con b = 0, 1 ó 2, Z representa O- o OH, R5 representa un grupo saturado o insaturado de por lo menos 6 átomos de carbono ventajosamente en C6 a C30, eventualmente sustituido, y "spacer" representa un grupo CH2CH2 o polialquilenglicol; 3.3) un grupo **(Ver…

INTERMEDIOS PARA USO EN LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE UREA QUE TIENEN ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR MUSCARINICO.

(01/12/2009). Solicitante/s: THERAVANCE, INC.. Inventor/es: MAMMEN, MATHAI, OARE, DAVID.

Compuesto de fórmula ** ver fórmula** o una sal del mismo.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC Y OTROS TRASTORNOS.

(16/06/2007) Un compuesto de fórmula: en la que Y = O o NH; Q es arilo C6, que está sustituido con R3; R3 es un heteroarilo (5-12 miembros) que está opcionalmente sustituido con entre uno y cinco sustituyentes seleccionados independientemente entre H, F, Cl, Br, I, nitro, ciano, CF3, -NR6R7, -NR6C(=O)R7, -NR6C(=O)NR7R8, -NR6S(=O)2R7; -NR6S(=O)2NR7R8, -OR6, -OC(=O)R6, -OC(=O)OR8, -OC(=O)NR6R7, -OC(=O)SR6, -C(=O)OR6, -C(=O)R8, -C(=O)NR6R7, -SR6, -S(=O)R6, -S(=O)2R6, -S(=O)2NR6R7, alquilo (C1-C6) de cadena lineal o ramificada, alquenilo (C2-C6) de cadena lineal o ramificada, alquinilo (C2-C8) de cadena lineal o ramificada, cicloalquilo (C3-C8), cicloalquenilo (C4-C8), heterocicloalquilo (3-8 miembros), bicicloalquilo (C8-C11), bicicloalquenilo (C7-C11), heterobicicloalquilo (5-11 miembros), heterobicicloalquenilo…

LIGANDO Y COMPLEJO PARA BLANQUEAR CATALITICAMENTE UN SUSTRATO.

(16/01/2007) Una composición blanqueadora, que comprende: a) un ligando monómero o un catalizador de metal de transición para el mismo de un ligando que tiene la fórmula (I): en la que cada R se selecciona independientemente entre: hidrógeno, F, Cl, Br, hidroxilo, alquil C1-C4-O-, -NH-CO-H, -NH-CO-alquilo C1-C4, -NH2, -NH-alquilo C1-C4 y alquilo C1- C4; R1 y R2 se seleccionan independientemente entre: alquilo C1-C4, arilo C6-C10 y un grupo que contiene un heteroátomo capaz de coordinarse a un metal de transición, en el que al menos uno de R1 y R2 es el grupo que contiene el heteroátomo; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C8, alquil C1-C8-O-alquilo C1-C8, alquil C1-C8-O-arilo C6-C10, arilo C6-C10, hidroxialquilo…

COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON ARILO.

(16/12/2006) Un compuesto seleccionado entre el grupo constituido por: (+)-5, 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2, 4 , 9-trien-6-ona; (+)-6-oxo-5-oxa-7, 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 6, 8-tetraeno; (+)-2-fluoro-N-(4-hidroxi-10-aza-triciclo-[6.3.1.0 2, 7 ]dodeca-2 , 3, 5-trien-5-il)-benzamida; (+)-6-metil-5-oxo-6, 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 1 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 8-trieno; (+)-5-oxo-6, 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 8-trieno; (+)-6-metil-5-tia-5-dioxo-6 , 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 6, 8-tetraeno; (+)-7-dimetilamino-5-tia-5-dioxo-6 , 13-diazatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 6, 8-tetraeno; (+)-5-oxa-7-metil-6-oxo-7 , 13-di-azatetraciclo[9.3.1.0 2, 10 .0 4, 8 ]pentadeca-2 , 3, 8-trieno; (+)-1-(10-azatriciclo[6.3.1.0…

DERIVADOS PIPERAZINO COMO ANTAGONISTAS DE NEUROKININA.

(01/12/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: PIWINSKI, JOHN, J., BLYTHIN, DAVID, J., CHEN, XIAO, FRIARY, RICHARD, J., MCCORMICK, KEVIN, D., SHIH, NENG-YANG, SHUE, HO-JANE.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UNOS COMPUESTOS REPRESENTADOS POR LA FORMULA GENERAL (I) EN LA CUAL LOS SIMBOLOS Z, R C , Y, M, U, AR 1 , N, X, R C'1 Y AR 2 CORRESPONDEN A LAS DESCRIPCIONES QUE FIGURAN EN LAS REIVINDICACIONES. DICHOS COMPUESTOS, ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA, SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES CRONICAS DE LAS VIAS AEREAS COMO POR EJEMPLO EL ASMA.

ANTAGONISTAS NMDA/NR2B HETEROCICLICOS NO ARILICOS N-SUSTITUIDOS.

(16/11/2006) Uso de un compuesto con la fórmula (I): (Ver fórmula) o sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que NonAr es un anillo no aromático de 5-7 miembros que contiene 1 ó 2 átomos de nitrógeno anulares o un anillo azabiciclo octano; HetAr es un anillo heteroaromático de 5 ó 6 miembros que contiene 1-3 átomos de nitrógeno anulares, o isoxazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, quinolinilo, quinazolinilo, purinilo, pteridinilo, bencimidazolilo, pirrolopirimidinilo, o imidazopiridinilo; HetAr está opcionalmente sustituido con 1 ó 2 sustituyentes, cada sustituyente que es independientemente alquilo C1 - 4, alcoxi C1 - 4, alquinilo C2 - 4, trifluorometilo, hidroxi, hidroxialquilo C1 - 4, flúor, cloro, bromo, yodo, ciano, metilsulfanilo,…

COMPUESTO DE SUCCINAMIDA HETEROCICLICOS CONDENSADOS Y ANALOGOS DE LOS MISMOS, MODULADORES DE LA FUNCION DEL RECEPTOR NUCLEAR DE HORMONA.

(01/11/2006) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal o hidrato del mismo: (Ver fórmula) en la que los símbolos tienen los siguientes significados y, para cada aparición, se seleccionan independientemente entre: G es un grupo arilo o heterociclo, siendo dicho grupo mono- o policíclico, y está opcionalmente sustituido en una o más posiciones; L es un enlace, (CR7R7")n (donde n es 1 y cada uno de R7 y R7' es independientemente H, alquilo o alquilo sustituido), o -CH2-NH-; cada uno de A1 y A2 es independientemente CR7 donde R7 (i) es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido, arilalquilo o arilalquilo sustituido, alquenilo o alquenilo sustituido, arilo o arilo sustituido, heterociclo o heterociclo sustituido, heterocicloalquilo…

SALES DE SUCCINATO DE 5,8,14-TRIAZATETRACICLO(10.3.1.02 ,11.04,9)-HEXADECA-2(11) ,3,5,7,9-PENTAENO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS MISMOS.

(01/09/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WINT, LEWIN, THEOPHILUS, QUALLICH, GEORGE, J., PFIZER GLOBAL RCH. AND DEV.

Una sal de succinato del 5,8,14-triazatetraciclo[10.3.1.02 ,11.04,9]-hexadeca-2 ,3,5,7,9-pentaeno.

OXADIAZOLES, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION, ASI COMO SU USO COMO MEDICAMENTOS.

(16/07/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG BOEHRINGER INGELHEIM INTERNATIONAL GMBH. Inventor/es: MAIER, ROLAND, WEISER, THOMAS, ENSINGER, HELMUT, BRENNER, MICHAEL, WIENRICH, MARION, PALLUK, RAINER, BECHTEL, WOLF-DIETRICH, SAGRADA, ANGELO, PSCHORN, UWE, CESANA, RAFFAELE.

LA INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DEL OXADIAZOL DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE X, Y, Z Y R 1 TIENEN LAS DEFINI CIONES DADAS EN LA MEMORIA Y EN LAS REIVINDICACIONES. LA INVENCION SE REFIERE ADEMAS A PROCESOS PARA LA PREPARACION DE ESTAS SUSTANCIAS, Y A SU USO COMO MEDICAMENTOS.

COMPUESTOS DE BENCIMIDAZOL COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR ORL1.

(01/04/2006) Un compuesto con la siguiente **fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 es cicloalquilo (C3-C11), estando dichos grupos parcialmente saturados, totalmente saturados o totalmente insaturados y estando opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo compuesto por halo, hidroxi, alquilo (C1-C5) y cicloalquilo (C3-C7); A está unido al mismo átomo de carbono de R1 al que también está unido el átomo de nitrógeno del anillo de piperidina, y se selecciona entre el grupo compuesto por alquilo (C1-C7) opcionalmente sustituido con 1 a 3 halo; alquenilo (C2-C5); alquinilo (C2-C5); fenil- alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido en el resto fenilo con…

DERIVADOS DE CARBAMATO DE QUINUCLIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE M3.

(16/03/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: ALMIRALL PRODESFARMA, S.A.. Inventor/es: PRAT QUINONES, MARIA, FERNANDEZ FORNER, MARIA, DOLORS, BUIL ALBERO, MARIA, ANTONIA.

Un compuesto que es un carbamato de fórmula (I): en la que R1 representa R3 representa un átomo de hidrógeno o halógeno, o un grupo alquilo inferior lineal o ramificado o un grupo ciano; R2 representa un grupo bencilo, fenetilo, furan-2-ilmetilo, furan-3-ilmetilo, tiofen-2-ilmetilo o tiofen-3-ilmetilo o un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, o un grupo cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono; p es 1 ó 2 y la sustitución en el anillo azabicíclico puede estar en la posición 2, 3 ó 4 incluyendo todas las configuraciones posibles de los carbonos asimétricos; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; con la exclusión de hidrocloruro de N-bencil-N-fenilcarbamato de 3-quinu clidilo y su enantiómero R.

COMPUESTOS DE IMIDAZOL CONDENSADOS Y MEDICAMENTOS CONTRA LA DIABETES MELLITUS.

(01/03/2006) Un compuesto de imidazol condensado, una sal farmacológicamente aceptable del mismo o hidratos del mismo, que está representado por la fórmula (I), (en la que R1 representa hidrógeno o la fórmula -NR4R5 (en la que R4 y R5 son iguales o diferentes entre sí y cada uno de ellos representa hidrógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8 o o un grupo alquilo CC1-C8); R2 representa 1) hidrógeno, 2) un átomo de halógeno, 3) un grupo alquinilo C2-C8 que puede estar sustituido con un grupo hidroxilo o cicloalquilo C3-C6, 4) un grupo alquilo C1-C8 o 5) un grupo alcoxi C1-C8; R3 representa un grupo 1, 2-dihidro-2-oxopiridilo que puede estar sustituido con a) un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C6, y y cuyo átomo de nitrógeno puede estarsustituido adicionalmente…

SALES DE TARTRATO DE 5,8,14-TRIAZATETRACICLO(10.3.1.02 ,11.04,9)-HEXADECA-2(11) ,3,5,7,9-PENTAENO.

(16/02/2006) Sales de tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo [10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno. La presente invención se refiere a las sales tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno: y a composiciones farmacéuticas de las mismas. En particular, la presente invención se refiere a la sal L-tartrato y además a los diversos polimorfos de la sal L-tartrato, incluyendo dos polimorfos anhidros distintos (denominados en este documento Formas A y B) y un polimorfo hidratado (denominado en este documento Forma C). Además, la presente invención también se refiere a la sal D-tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno y a los diversos polimorfos de la misma; así como a la sal D, L-tartrato de dicho compuesto…

SAL CITRATO DE 5,8,14-TRIAZATETRACICLO(10.3.1.02 ,11.04,9)-HEXADECA-2(11) ,3,5,7,9-PENTAENO.

(16/01/2006). Ver ilustración. Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: WILLIAMS, GLENN ROBERT, ROSE, PETER ROBERT, JOHNSON, PHILIP, JAMES, WINT, LEWIN, THEOPHILUS.

Una sal citrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo-[10.3.1.02 , 11.04`9]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno. En una realización preferida de la invención, el citrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0. 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno es la sal citrato hidratada, denominada en este documento Forma A. El término “hidrato”, como se menciona en este documento en relación con la Forma A, significa que en la forma sólida hay entre un 1 y un 5% en peso de agua presente en el cristal y no implica ninguna relación estequiométrica. La Forma A del citrato hidratado se caracteriza por los picos principales del patrón de difracción de rayos X, expresados en términos de 2 y de las distancias interplanares d, medidos con radiación de cobre (dentro de los márgenes de error indicados):.

DERIVADOS DE CARBAMATO CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DE RECEPTOR MUSCARINICO.

(01/12/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es fenilo o piridilo; Rx es alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, acilo, acilamino, aminoaciloxi, arilo, carboxialquilo, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, cicloalquenilo, cicloalquenilo sustituido, heteroarilo, heteroaralquilo, alquilsulfonilo, o alquilsulfinilo; R2 es pirrolilo, piridinilo, imidazolilo o fenilo; K es un enlace o un grupo metileno; B es pirrolidina, piperidina o hexahidroazepina; R46 es alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, o heterociclo; R47 es alquilo, alquilo sustituido, arilo, acilo, heterociclo, o –COOR50 en la que R50 es alquilo; o R46 y R47 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un heterociclo, que está opcionalmente…

PROCEDIMIENTO DE SINTESIS TECNICA PARA LA PREPARACION DE TROPENOL.

(01/11/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA GMBH & CO.KG. Inventor/es: SOBOTTA, RAINER, RAPP, ARMIN, WALTER.

Procedimiento para la preparación de tropenol (I) eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, caracterizado porque ésteres escopínicos de la fórmula (II) en la cual R significa un radical seleccionado de alquilo(C1-C4) y alquilen(C1-C4)-fenilo , los cuales pueden estar susti tuidos, cada uno, con hidroxi o alcoxi(C1-C4), eventualmente en forma de sus sales por adición de ácidos, así como eventualmente en forma de sus hidratos, se reducen en agua mediante cinc en presencia de sales metálicas activantes, preferentemente sales de hierro o cobre activantes y, a continuación, se saponifican utilizando bases adecuadas para dar tropenol de la fórmula (I).

DERIVADOS DE AZABICICLOALCANOS PARA USAR COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y ANTAGONISTAS DE 5HT2A.

(01/11/2005). Solicitante/s: PFIZER PRODUCTS INC.. Inventor/es: BUTLER, TODD WILLIAM, PFIZER GLOBAL RESEARCH, FLIRI, ANTON FRANZ JOSEF, PFIZER GLOBAL RESEARCH, GALLASCHUN, RANDALL JEMES, PFIZER GLOBAL RESEARCH.

La presente invención proporciona un método para preparar un medicamento para tratar una enfermedad, trastorno o dolencia en un mamífero, que puede tratarse inhibiendo la reabsorción de serotonina o el enlace al receptor de serotonina 5-HT2A en el sistema nervioso central de un mamífero, usando una cantidad eficaz inhibidora del enlace al receptor de serotonina 5-HT2A, o una cantidad eficaz inhibidora de la reabsorción de serotonina de un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable. La presente invención proporciona además un método para preparar un medicamento para tratar una enfermedad, trastorno o dolencia en un mamífero que puede tratarse inhibiendo la reabsorción de serotonina o el enlace al receptor de serotonina 5-HT2A en el sistema nervioso central de un mamífero, usando una cantidad de un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, eficaz para tratar la enfermedad, trastorno o dolencia.

2-AMINOPIRIDINAS QUE CONTIENEN SUSTITUYENTES DE ANILLOS CONDENSADOS COMO INHIBIDORES DE OXIDO NITRICO SINTASA.

(01/07/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que n y m en los anillos de enlace son independientemente 1, 2 ó 3, y un carbono presente en uno de dichos anillos de enlace puede estar sustituido por un heteroátomo seleccionado de O, S y N, con la condición de que un carbono de cabeza de enlace sólo puede estar sustituido por nitrógeno, y R1 y R2 se seleccionan independientemente de alquilo C1 a C6, que puede ser lineal, ramificado o cíclico o contener radicales lineales y cíclicos o ramificados y cíclicos, donde cada uno de R1 y R2 puede estar independiente y opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes, preferiblemente de cero a dos sustituyentes,…

DERIVADOS DE N-ACILAMINAS CICLICAS.

(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: TSUCHIYA, YOSHIMI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NOMOTO, TAKASHI, BANYU PHARAMACEUTICAL CO., LTD., OHSAWA, HIROKAZU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., KAWAKAMI, KUMIKO, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., OHWAKI, KENJI, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD., NISHIKIBE, MASARU, BANYU PHARMACEUTICAL CO., LTD.

Compuestos, y sus sales farmacéuticamente aceptables, representados por la **fórmula** en la que Ar representa un grupo fenilo; R1 representa un grupo ciclopentilo que al menos tiene un átomo de flúor en cualquier posición sustituible; R2 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por –(A1)m-NH-B; y R3 representa un átomo de hidrógeno o un grupo hidrocarburo alifático de C1-C6 que puede estar sustituido por un grupo alquilo de C1-C6; o R2 y R3 forman conjuntamente un grupo denotado por =A2- NH-B; o R2 y R3, conjuntamente con el átomo de carbono al que están enlazados, forman un grupo heterocíclico alifático de C2-C8 que contiene nitrógeno, que contiene un grupo imino que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6, o un grupo carbocíclico alifático de C3-C8 que tiene en el anillo un grupo denotado por –(A1)m-NH-B que puede estar sustituido con un grupo alquilo de C1-C6; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo denotado por –(A1)m-NH-B.

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