CIP-2021 : A61K 31/4178 : no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.

CIP-2021AA61A61KA61K 31/00A61K 31/4178[5] › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/4178 · · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.

CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.

Agente para la dermatitis fúngica.

(25/05/2016). Solicitante/s: NIHON NOHYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KOGA, HIROYASU, NANJOH,YASUKO, KANEDA,HIDEO.

Un agente terapéutico que comprende como ingrediente activo luliconazol o una sal aceptable farmacéuticamente del mismo para el uso en el tratamiento de la dermatitis seborreica, en donde el hongo patógeno es Malassezia restricta y/o Malassezia globosa.

PDF original: ES-2588188_T3.pdf

Nuevos inhibidores.

(25/05/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal, solvato o polimorfo farmacéuticamente aceptable del mismo, incluyendo todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo en la que: R1 representa 1H-benzimidazolilo o**Fórmula** en la que A representa una cadena de alquileno C1-6 no ramificada o ramificada; y R11, R12 y R13 representan independientemente H o alquilo C1-2; R2 representa arilo, heteroarilo, fenilo sustituido con fenilo, fenilo condensado con heterociclilo o R2 y R3 están unidos formando un anillo carbociclilo que está condensado con fenilo; estando el arilo, heteroarilo, fenilo, heterociclilo y carbociclilo anteriormente citados opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados de alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, haloalquilo C1-6, -tioalquilo C1-6,…

Diazolamidas como antagonistas del receptor CCR1.

(18/05/2016) Un compuesto representado mediante la estructura (Ib2): **Fórmula** en la que cada A se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en N y CH; A1 es N o C(R5); A2 es N o C(R7); R1 es Cl o F; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, en la que las porciones alquilo de R3 están además opcionalmente sustituidas por 1-3 Ra; R5, R7 y R8 cada uno se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, halógeno, CN, alquilo C1-8, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, haloalquilo C1-8, hidroxialquilo C1-8, -ORa, -CO2Ra, -NRaRb, -CONRaRb, arilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros y heterocicloalcano de 3, 4-, 5 o 6 miembros en los que los heteroátomos presentes como los vértices…

Forma de dosificación farmacéutica que comprende nifedipino o nisoldipino y un antagonista de angiotensina II y/o un diurético.

(04/05/2016) Forma de dosificación farmacéutica que comprende una combinación de principios activos de nifedipino o nisoldipino y al menos un antagonista de angiotensina II y/o al menos un diurético, caracterizada porque el núcleo es un sistema de liberación osmótico, caracterizada porque la envoltura del sistema de liberación osmótico se compone de acetato de celulosa o de una mezcla de acetato de celulosa y polietilenglicol, así como caracterizada adicionalmente porque nifedipino o nisoldipino se encuentran en el núcleo y el antagonista de angiotensina II y/o el diurético en un revestimiento de manto en torno al núcleo y caracterizada porque el revestimiento de manto contiene al menos un polímero formador de película adecuado para la liberación rápida de…

Inhibidores de quinasa c-fms.

(13/04/2016) Los compuestos de la Fórmula I**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde W es**Fórmula** Z es H, F, o CH3; J es CH, o N; R2 es**Fórmula** X es -C alquiloR1, alquenilo, propenilo-NA1A2, -CH≥CH-CO2Ra, -C alquiloR3R4a, o -CH2-heteroarilo-C alquilo R1; donde: R1 es -CN, -SO2NA1A2, -SO2Ra, -SCH2CH2NA1A2, -SOCH2CH2NA1A2, -SO2CH2CH2NA1A2, -S- C(O)C alquilo, feniloo -S-CH2-4-metoxi, -OC alquiloNA1A2, -NA1A2, -NHSO2CH3, -NHCOCH3, -CONH2, - CONHCH2CH2CH2OH, -CONHCH2CH2N(C alquilo)2, -NHCONH2, -NHCONHCH2CH2OH, -NHCOCONH2, -NRaCH2CH2NA1A2, -CO2Ra, piridilo, - OCOCH3 o -CH2OCOCH3; A1 es H o -C alquilo; A2 es -C alquilo, -CH2CH2ORa, -CORa, -CH2CH2SC alquilo, -CH2CH2SOC alquilo, piridilo, piridilo 2- metiloo, o -CH2CH2SO2C alquilo; alternativamente,…

Derivados del 4-feniltiazol y su utilización como medicamentos para el tratamiento de enfermedades neurodegenerativas, el dolor y la epilepsia.

(13/04/2016). Solicitante/s: IPSEN PHARMA. Inventor/es: CHABRIER DE LASSAUNIERE, PIERRE-ETIENNE, HARNETT, JEREMIAH, BIGG, DENNIS, LIBERATORE, ANNE-MARIE, THURIEAU, CHRISTOPHE, DONG, ZHENG, XIN.

Compuesto elegido entre los siguientes compuestos: - 2,6-di-terc-butil-4-{2-[3-metil-1-(metilamino)butil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-di-terc-butil-4-{2-(1S)-1-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 2,6-di-terc-butil-4-{2-[(1R)-I-(metilamino)etil]-1,3-tiazol-4-il}fenol; - 4-{2-[(1R)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol; - 4-{2-[(1S)-1-aminoetil]-1,3-tiazol-4-il}-2,6-di-terc-butilfenol; - 4-[2-(1-aminociclopropil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol; - 4-[2-(1-aminociclopentil)-1,3-tiazol-4-il]-2,6-di-terc-butilfenol; o una sal de uno de estos últimos.

PDF original: ES-2581955_T3.pdf

Agente antifúngico.

(13/04/2016). Solicitante/s: NIHON NOHYAKU CO., LTD.. Inventor/es: KOGA, HIROYASU, NANJOH,YASUKO, TSUBOI,RYOJI.

Un agente antifúngico que comprende luliconazol o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable y/o lanoconazol o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable para uso en el tratamiento de la micosis causada por un hongo del género Scytalidium como hongo patógeno.

PDF original: ES-2580480_T3.pdf

Activadores de la glucoquinasa.

(06/04/2016) Uso de un compuesto seleccionado a partir del grupo compuesto por: ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5-metil-pirazol-1-il}-acético, ácido {3-[(4-metoximetil-tiofeno-2- carbonil)-amino]-pirazol-1-il}-acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-metil-tiofeno-2-carboxílico, tiazol-2-ilamida del ácido 5-cloro-4-metanosulfonil-tiofeno-2-carboxílico, ácido {5-metil-3-[(4-metil-tiofeno-2-carbonil)-amino]-5 pirazol-1-il}- acético, tiazol-2-ilamida del ácido 4-(4-cloro-bencenosulfonil)-tiofeno-3-carboxílico, (4-metil-tiazol-2-il)-amida del ácido 5-propil-tiofeno-3-carboxílico, éster etílico del ácido {2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-il}-acético, éster etílico del ácido 2-[(5-propil-tiofeno-3-carbonil)-amino]-tiazol-4-carboxílico,…

Compuestos antivirales.

(06/04/2016) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que: V es alquilo; L es bencimidazolilo; M es un anillo heteroarilo de 5 miembros; A15 es:**Fórmula** cada uno H14 es independientemente un carbociclo tricíclico condensado insaturado, parcialmente insaturado o saturado que está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre RA1 y RA3; y cada XA es independientemente O, NR, SO, SO2, C(≥O), NRC(≥O), C(≥O)NR, CR≥CR, NRC(≥O)NR, alenilo, alquinilo o ausente; cada R se selecciona independientemente entre H o alquilo; cada RA1 se selecciona independientemente entre ciano, nitro,…

Inhibidores del virus de la hepatitis C.

(23/03/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., HAMANN, LAWRENCE, G., ST. LAURENT, DENIS, R., LANGLEY, DAVID, R., RUEDIGER EDWARD H., MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL, WANG,GAN, SNYDER,LAWRENCE,B, NGUYEN,VAN,N, YANG,FUKANG, LAVOIE,Rico, DEON,Daniel H, GOOD,Andrew C, GOODRICH,Jason, JAMES,Clint A, LOPEZ,Omar D, ROMINE,Jeffrey Lee.

Un compuesto que es ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2-((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2- pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1-pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia.

PDF original: ES-2573523_T3.pdf

Derivado de azol.

(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros; R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5; R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo); R4 y R5 que pueden…

Derivados de hidantoína útiles como inhibidores de Kv3.

(09/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: Autifony Therapeutics Limited. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, MARASCO,AGOSTINO.

Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: W es CRaRb o O; cuando W es CRaRb entonces Z es CH2; cuando W es O entonces Z es CF2; Ra y Rb son CH3 o considerados juntos forman un espirocicloalquilo C3; en donde, cuando W es CRaRb, Z es CH2 y Ra y Rb son CH3:**Fórmula** el anillo A es: y el anillo B es:**Fórmula** o el anillo A es: y el anillo B es: en donde, cuando W es CRaRb, Z es CH2 y Ra y Rb considerados juntos forman un espirocicloalquilo C3;**Fórmula** el anillo A es: y**Fórmula** el anillo B es: y en donde, cuando W es O y Z es CF2:**Fórmula** el anillo A es: y el anillo B es: ; o una de sus sales y/o solvatos farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2576628_T3.pdf

Compuesto de indol y su uso farmacéutico.

(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10; R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (a) un grupo hidroxi, y (b) un grupo alcoxi C1-6; y R4 es un grupo representado por**Fórmula** que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol, en donde R5 es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6, y R6 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (a) un grupo hidroxi, (b) un grupo alcoxi C1-6, (c) un grupo carboxi, (d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, (e) un grupo arilo C6-10,.

PDF original: ES-2572935_T3.pdf

Un medicamento que comprende pilocarpina y dapiprazol.

(24/02/2016). Solicitante/s: Presbyopia Treatments Limited. Inventor/es: SHARMA,ANANT.

Un uso de una combinación de un primer agente farmacológicamente activo que comprende pilocarpina y un segundo agente farmacológicamente activo que comprende dapiprazol en la fabricación de un medicamento adaptado para aplicación tópica a un ojo humano o animal a fin de mejorar la agudeza visual en uno o más de los siguientes: presbicia, miopía, hipermetropía, emetropía y astigmatismo, y/o a fin de mejorar la visión nocturna o con poca luz.

PDF original: ES-2572750_T3.pdf

Heterociclos trisustituidos como inhibidores de la replicación del virus de la Hepatitis C VHC.

(24/02/2016) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: cada uno de A y B es y cada uno está independientemente sustituido opcionalmente con uno o más RA; D es fenilo y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; L1, L2 y L3 son un enlace; X es un heterociclo de 5 o 6 miembros y está opcionalmente sustituido con uno o más RA; Y y Z son independientemente RD está cada uno independientemente seleccionado entre -O-alquilo C1-C6, -O-alquenilo C2-C6, -Oalquinilo C2-C6, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 o alquiltio C2-C6, cada uno de los cuales está independientemente sustituido opcionalmente en cada caso con uno…

Derivados de hidantoína útiles como inhibidores de Kv3.

(18/02/2016). Solicitante/s: Autifony Therapeutics Limited. Inventor/es: ALVARO, GIUSEPPE, DAMBRUOSO, PAOLO, MARASCO,AGOSTINO, LARGE,Charles, DÉCOR,ANNE, TOMMASI,SIMONA.

Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en donde R1 es H, o alquilo C1-4, halógeno, halogenoalquilo C1-4, CN, alcoxi C1-4, halogenoalcoxi C1-4; R2 es H, alquilo C1-4, espirocarbociclilo C3-4, halogenoalquilo C1-4 o halógeno; R3 es H, alquilo C1-4, halogenoalquilo C1-4, halógeno; A es un heterociclo saturado o insaturado de 5 o 6 miembros, con al menos un átomo de O; cuyo heterociclo está opcionalmente condensado con un grupo ciclopropilo para formar un triciclo cuando se consideran junto con el fenilo; X es C o N; Y es C o N; R4 es alquilo C1-4; R5 es H, deuterio, alquilo C1-4; o R4 y R5 pueden estar condensados para formar un espirocarbociclilo C3-4; en donde R2 y R3 pueden estar unidos al mismo o a diferente átomo del anillo; y en donde R2 puede estar unido a un átomo del anillo condensado; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

PDF original: ES-2560304_T3.pdf

Compuesto heterociclilo aromático que contiene nitrógeno.

(17/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I) o una sal farmacológicamente aceptable del mismo**Fórmula** en la que A, incluyendo X, representa un grupo pirrolilo, y X representa un átomo de carbono; o A, incluyendo X, representa un grupo pirazolilo, R1 representa un grupo carboxilo, un grupo carboximetilo, o un grupo tetrazolilo, cada R2 representa independientemente un grupo seleccionado del grupo sustituyente α, cada R3 representa independientemente un grupo fenilo, un grupo fenilo sustituido, en el que el sustituyente o sustituyentes representan de 1 a 4 grupos seleccionados independientemente entre el grupo sustituyente α, un grupo heterociclilo arinñatuci de 5 o 6 miembros, un grupo de heterociclilo aromático sustituido de 5 o 6 miembros, en el que el sustituyente o sustituyentes representan…

Diespiro 1,2,4-trioxolanos como agentes antimalaria.

(17/02/2016). Solicitante/s: MMV Medicines for Malaria Venture. Inventor/es: VENNERSTROM,JONATHAN,L, DONG,YUXIANG, CHARMAN,WILLIAM N, TANG,YUANQUING, MATILE,HUGHES, CHOLLET,JAQUES, PADMANILAYAM,MANIYAN, YATENDRA,KUMAR, GYAN,CHAND YADAV.

Un espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano, en donde el espiro- o diespiro-1,2,4-trioxolano se selecciona del grupo formado por:**Fórmula** cis-adamantano-2-espiro-3'-8'-[[[(2'-amino-2'-metilpropil)amino]carbonil]metil]-1',2',4'-trioxaspiro[4.5]decano y las formas de sales biológicamente activas del mismo.

PDF original: ES-2560080_T3.pdf

Composiciones para tratar náuseas y vómitos de origen central.

(12/02/2016) Una forma de dosificación administrable por vía oral, para su uso en el tratamiento de náuseas y vómitos inducidos por quimioterapia ("CINV"), náuseas y vómitos inducidos por tratamiento con radiación ("RINV"), o náuseas y vómitos postoperatorios ("PONV"), que comprende una combinación de palonosetrón y netupitant, o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos, que comprende: a) una cubierta externa; b) una o más unidades de netupitant alojadas dentro de dicha cubierta externa, comprendiendo cada una dicho netupitant o sal farmacéuticamente aceptable del mismo y uno o más excipientes farmacéuticamente aceptables; y c) una o más unidades de palonosetrón alojadas dentro de dicha cubierta externa, comprendiendo cada una dicho palonosetrón y uno o más excipientes farmacéuticamente…

Nuevos compuestos de azaespirodecanona como inhibidores de HSL.

(10/02/2016). Solicitante/s: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG. Inventor/es: NEIDHART, WERNER, HUNZIKER,DANIEL.

Compuestos de fórmula (I)**Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R2 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R3 es alquilo o cicloalquilo; R4 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o R3 y R4, junto con el carbono al que están unidos forman un cicloalquilo; R5 es fenilo sustituido o piridinilo sustituido, en el que fenilo sustituido y el piridinilo sustituido están sustituidos con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre haloalquilo, hidroxihaloalquilo, alcoxi y haloalcoxi; A es -C(R6R7)-, -NR8, -O- o -S-; R6 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, hidroxi, alcoxi o cicloalcoxi; R7 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; R8 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.

PDF original: ES-2564650_T3.pdf

Proceso para la preparación de clorhidrato de nilotinib.

(03/02/2016). Solicitante/s: Natco Pharma Limited . Inventor/es: RACHAKONDA,SREENIVAS, NANNAPANENI,VENKAIAH CHOWDARY, KOMPELLA,AMALA, BHUJANGA RAO,ADIBHATLA KALI SATYA, GAMPA,VENUGOPALA KRISHNA.

Un proceso para la preparación de una sal clorhidrato dihidrato de un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** proceso que comprende convertir un compuesto de fórmula (IV):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la sal clorhidrato dihidrato del compuesto de fórmula (I), en la que se usa ácido clorhídrico en un medio de metanol y agua para formar la sal clorhidrato dihidrato.

PDF original: ES-2564969_T3.pdf

Inhibidores de la c-fms quinasa.

(13/01/2016) Compuesto de Fórmula I**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: W es**Fórmula** en el que cada R4 es independientemente H, F, CI, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC , SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONReRf, C≡Rg o CN; en el que Rd es H o -alquiloC ; Re es H o -alquiloC ; Rf es H o alquiloC ; y Rg es H, -CH2OH o -CH2CH2OH, R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido, piperidinilo o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro, hidroxi, alquiloC y alquiloC ; Z es H,…

Derivados de N-[3-(1H-pirazol-4-il)fenilmetil]-sulfonamida sustituidos con halógeno y compuestos relacionados como pesticidas para uso en protección vegetal, medicina veterinaria y protección de materiales.

(13/01/2016) Compuestos de la fórmula general (II)**Fórmula** en la cual R1 representa hidrógeno y alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo 5 C3-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, aril-(C1-C3)alquilo, heteroaril-(C1-C3)-alquilo, dado el caso sustituidos, M1 y M2, cada uno independientemente uno del otro, representan hidrógeno, ciano o representan alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 dado el caso mono- o polisustituidos o M1 y M2 con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3, 4, 5 o 6 miembros dado el caso sustituido que dado el caso contiene 0, 1 o 2 átomos de nitrógeno y/o 0, 1 o 2 átomos de oxígeno y/o 0, 1 o 2 átomos de azufre, los grupos químicos …

Inhibidores de la c-fms quinasa.

(13/01/2016) Compuesto der Fórmula I**Fórmula** o un solvato, hidrato, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: W es**Fórmula** en el que cada R4 es independientemente H, F, Cl, Br, I, OH, OCH3, OCH2CH3, SalquiloC , SOalquiloC , SO2alquiloC , -alquiloC , CO2Rd, CONRaRf , C≥CRe, o CN; en el que Rd es H, o -alquiloC ; Re es H o -alquiloC ; Rf es H o -alquiloC ; y R6 es H, -CH2OH o -CH2CH2OH; R2 es cicloalquilo, cicloalquenilo espiro-sustituido o fenilo, cualquiera de los cuales puede estar sustituido independientemente con uno o dos de cada uno de los siguientes: cloro, fluoro,…

Derivados de 1H-pirazol sustituidos con halógeno como insecticidas.

(13/01/2016) Compuestos de fórmula general (I),**Fórmula** en los que R1 representa hidrógeno, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6, alquinilo C3-C6, cicloalquilo C3-C7, alquilcarbonilo C1-C6, alcoxicarbonilo C1-C6, arilalquilo (C1-C3), heteroarilalquilo (C1-C3) dado el caso sustituidos, M1 y M2 en cada caso independientemente entre sí representan hidrógeno, ciano o representan alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxicarbonilo C1-C6 dado el caso mono o polisustituidos, o M1 y M2 con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3, 4, 5 o 6 miembros dado el caso sustituido, que dado el caso contiene 0, 1 o 2 átomos de nitrógeno y/o 0, 1 o 2 átomos de oxígeno y/o 0, 1 o 2 átomos de azufre, los grupos químicos A1 representa CR2 o nitrógeno, …

Derivados de hidantoína como inhibidores de necrosis celular.

(06/01/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** una forma esteroisomérica del mismo, una sal de adición ácida o base farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde X representa O; Y representa NH; R1, R2, y R3 representan independientemente H, OR8, F, Cl, Br, I, N(R8)2, CO2R8, NO2, NHC(O)R8, alquilo que tiene 1 a 10 carbonos, o alquilo sustituido que tiene 1 a 10 carbonos; R4 representa OR8, F, Cl, Br, I, N(R8)2, CO2R8, NO2, NHC(O)R8, metoxilo, alquilo que tiene 1 a 10 carbonos, o alquilo sustituido que tiene 1 a 10 carbonos; R5 y R7 representan independientemente H o alquilo que tiene 1 a 10 carbonos; …

Compuestos macrocíclicos útiles como agentes farmacéuticos.

(30/12/2015). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: GUSOVSKY, FABIAN, JIANG, YIMIN, KOBAYASHI, SEIICHI, MURAMOTO, KENZO, TANAKA, ISAO, FUJITA, MASANORI, KOTAKE, MAKOTO, MATSUSHIMA, TOMOHIRO, HARMANGE, JEAN-CHRISTOPHE, MIZUI, YOSHIHARU, YAMAMOTO, SATOSHI, SHIROTA, HIROSHI, YONEDA, NAOKI, CHIBA, KENICHI, GOTO, MASAKI, DU,HONG, SPYVEE,MARK, INOUE,Atsushi, KIMURA,AKIFUMI, BOIVIN,ROCH, EGUCHI,YOSHIHITO, KAWADA,MEGUMI, KAWAI,TAKATOSHI, KAWAKAMI,YOSHIYUKI, KUBOI,YOSHIKAZU, LEMELIN,CHARLES-ANDRÉ, LI,XIANG-YI, SAKURAI,HIDEKI, CHOW,JESSE, SHEN,YONG-CHUN, WANG,JOHN.

Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** o una sal, éster o sal de éster farmacéuticamente aceptable del mismo.

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Antagonistas 4-azetidinil-1-heteroaril ciclohexanol de CCR2.

(28/12/2015) Compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** en el que: R1 es**Fórmula** piridilo, piridil-N-óxido, 1H-piridin-2-onilo, indolilo, pirazinilo, 3-H-tiazol-2-onilo, pirimidilo, benzoxazolilo, oxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo, furilo, [1,2,4]oxadiazolilo o [1,3,4]tiadiazolilo; en el que dicho piridilo, piridil-N-óxido, pirimidilo, pirazolilo, imidazolilo, tiofenilo o tiazolilo está opcionalmente sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo que consiste en OalquiloC , OcicloalquiloC , OCH2CF3, OCH2Ph, F, CN, CH2CN, alquiloC , CH2CF3, N(alquiloC )2, alquiloC OH, Si(CH3)3, -C≡CH, SCH3, S(O)CH3, SO2CH3, pirrolidinilo, OH, NH2, NHCN, CO2H, CONH2, NHCO2alquiloC , N(SO2CH3)2, NHSO2CH3, NHC(O)CF3, NHalquiloC , NHCO2H, NHCO2alquiloC , NHCOalquiloC , NHCONH2, NHCONHalquiloC y Br; o dicho piridilo…

Composiciones y métodos para el blanqueamiento del ojo.

(10/11/2015) Uso de una composición para aumentar la blancura cosmética del ojo, la composición comprende brimonidina o una sal farmacéuticamente aceptable de esta y entre 0,1 a 0,5 % en peso por volumen de cloruro de potasio, en donde dicha concentración de brimonidina está entre 0,01 % a 0,025 % en peso por volumen, y en donde el pH de dicha composición está entre 7,0 y 8.

Sistemas de administración de fármacos que comprenden un agente de bloqueo selectivo de la serotonina 5-HT3 débilmente básico y ácidos orgánicos.

(19/08/2015) Una forma de dosificación farmacéutica multiparticulada que comprende una o más poblaciones de perlas de liberación pulsátil controlada (LPC) de un fármaco débilmente básico; en la que el fármaco débilmente básico comprende un agente de bloqueo selectivo de la serotonina 5-HT3 que contiene nitrógeno (N), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, que tiene un pKa en el intervalo de aproximadamente 5 a 14 y una solubilidad no superior a aproximadamente 200 μg/ml a pH 6,8; en la que las perlas de LPC comprenden partículas de núcleo de ácido orgánico que comprenden al menos un ácido orgánico farmacéuticamente aceptable, que tienen un recubrimiento de barrera con una membrana polimérica de LS (liberación sostenida) que comprende un polímero no hidrosoluble solo o en combinación con un polímero hidrosoluble…

Moduladores de la PDE10.

(19/08/2015) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** en la que: X y X1 son con independencia CR4 o N; Y e Y1 son con independencia C o N; Z y Z1 son con independencia CR6, NR7, N, O o S; R1 y R2 se eligen con independencia entre hidrógeno, alquilo C1- C7, cicloalquilo C3- C8, haloalquilo C1- C7, (alcoxi C1- C7)- alquilo C1- C7, heterocicloalquilo o alquilo C1- C7 opcionalmente sustituido por arilo o heteroarilo o R1 y R2, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico o un heterocicloalquilo, que puede estar sustituido por 1 - 3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por hidroxilo, halógeno, alquilo C1- C7, alcoxi C1- C7, haloalquilo…

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