(11/02/2013) Un compuesto de fórmula I, en la que A representa-CH2-,-C (O) -,-C (O)-CH2- o -CH2-CH2-; uno de X1 y X2 representa -N- y el otro representa -C (R1) -; X3 representa-N-o-C (R2) -; X4 representa-N-o-C (R3) -; R1, R2 y R3 representan independientemente H, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcoxi C1-6 -alquilo C1-6, Ar1, Het1, alquilo C1-3-Ar2, alquilo-C1-3-Het2, alcoxi-C1-3-Ar3, alcoxi C1-3-Het3, halo, -C (O)-alquilo C1-6,-C (O)-Ar4 o -C (O)-Het4, o R2 y R3 pueden estar unidos para formar, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, un anillo aromático de 5 - o 6- elementos que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos.

(31/01/2013) Un compuesto representado mediante la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que representa un enlace simple o un doble enlace; Ar1 representa un grupo fenilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo A1 deSustituyentes, o un grupo piridinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del Grupo A1de Sustituyentes; R1 y R2 son iguales o diferentes y representan cada uno un átomo de hidrógeno o un gruposeleccionado del siguiente Grupo A1 de Sustituyentes; Z1 representa un grupo metileno o grupo vinileno, que puedeestar sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del Grupo A1 de Sustituyentes, un átomo de oxígeno, o ungrupo imino que…

(17/10/2012) Un compuesto representado por la formula (I) o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo: {en la que Ar representa un anillo heterociclico monociclico representado por la siguiente formula: que puede estar sustituido con un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en un grupo alquiloC1-C6, un grupo fenilo y un atomo de halogeno, cada uno de Y1, Y2 e Y3 representa un atomo de carbono o un atomo de nitrogeno, A representa un atomo de oxigeno, R1 representa un atomo de hidrogeno, un grupo alquilo C1-C6 que puede estar sustituido con uno o massustituyentes seleccionados entre el siguiente grupo [en el que dicho grupo consiste en un grupo hidroxilo, unatomo de halogeno, un…

(17/10/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que: m y n están seleccionados independientemente de 0, 1 y 2; R1 está seleccionado de -XNR5R6, -XOR5, -XC(O)R5, -XR5 y -XS(O)0-2R5; en las que X es un enlace o alquileno C1-4opcionalmente sustituido con 1 a 2 radicales alquilo C1-6; R5 está seleccionado de hidrógeno, alquilo C1-6, aril C6-10-alquilo C0-4, heteroaril C5-10-alquilo C0-4, cicloalquil C3-10-alquilo C0-4 y heterocicloalquil C3-10-alquilo C0-4; y R6 estáseleccionado de hidrógeno y alquilo C1-6; o R5 y R6 junto con el nitrógeno con el que R5 y R6 están ambos unidosforman heteroarilo o heterocicloalquilo; en el que cualquier arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo de R5 o la combinación de R5 y R6 puede estaropcionalmente sustituido con 1 a 3 radicales independientemente seleccionados de halógeno, nitro, ciano, hidroxi,alquilo C1-6,…

(15/10/2012) Uso de agonistas histaminérgicos H3 en el tratamiento de la adicción a drogas de abuso. La presente invención comprende el uso de agonistas histaminérgicos H3 para la elaboración de una composición farmacéutica destinada a la prevención/tratamiento de la adicción al consumo de drogas de abuso, particularmente cocaína. Dichos agonistas histaminérgicos H3 tienen la capacidad de disminuir la búsqueda voluntaria de drogas de abuso o la adicción y evitar la recaída del sujeto, en el consumo de las mismas.

(15/08/2012) Uso de un compuesto de la siguiente Fórmula II: en donde cada uno de A1, A2, A3 y A4 es independientemente carbono o nitrógeno, siendo al menos uno de A1, A2, A3 yA4 carbono; cada R es independientemente halo, nitro, alquilo opcionalmente sustituido; alquenilo opcionalmente sustituido; alquiniloopcionalmente sustituido; heteroalquilo opcionalmente sustituido; heteroalquenilo opcionalmente sustituido; heteroalquinilo opcionalmente sustituido; alcanol opcionalmente sustituido; arilo carbocíclico opcionalmente sustituido,heteroalicíclico opcionalmente sustituido, heteroaromático opcionalmente sustituido, aralquilo opcionalmente sustituido; heteroarilalquilo…

(14/06/2012) COMPUESTOS DE LA FORMULA *FIG*: EN QUE: R1 ES ALKILO O ALQUENILO; R2 Y R3 SON HIDROGENO, ALKILO, ALQUENILO, CICLOALKILO, ARALKILO, ARILO O ARILO UNIDO A UN CICLOALKILO; R4 ES HIDROGENO, ALKILO, ALKANOILO, ALQUENOILO, ARILCARBONILO, ALCOXICARBONILO, TETRAHIDROPIRANILO, TETRAHIDROTIOPIRANILO, TETRAHIDROTIENILO, TETRAHIDROFURILO, UN GRUPO DE LA FORMULA -SIRARBRC, EN QUE RA, RB Y RC SON ALKILO O ARILO, ALCOXIMETILO, (ALCOXIALCOXI)METILO, HALOALCOXIMETILO, ARALKILO, ARILO O ALKANOILOXIMETOXICARBONILO; R5 ES CARBOXI O UN GRUPO DE LA FORMULA -CONR8R9, EN QUE R8 Y R9 SON ATOMOS DE HIDROGENO O ALKILO, O R8 Y R9 JUNTOS FORMAN UN…

(06/06/2012) Compuestos de la fórmula I **Fórmula** en los que R1 significa Ar o Het, R2, R2', R2" significan H, R3 significa Het, R4, R5 significan H, R6 significa H, R7, R8 significan H, R9, R10 significan H, R11 significa H o A, A significa alquilo ramificado o no ramificado que tiene 1 a 10 átomos de C, en los que 1 a 7 átomos de Hse pueden reemplazar por F y/o Cl, Ar significa fenilo, que es no sustituido o mono-, di-, tri-, tetra- o pentasustituido por A, Hal y/o O (CR9R10)mR11 , Het significa un heterocíclico aromático o mono o bicíclico insaturado que tiene 1 a 4 átomos de N, O y/o S,que pueden ser mono-, di- o trisustituidos por Hal, A y/o (CR9R10)mCOOR11, Hal significa F, Cl, Br o I, m significa 0, 1, 2, 3 o 4,

(30/05/2012) Una composición farmacéutica que comprende el olmesartán medoxomilo que tiene un tamaño de partícula ded0.9< 140 μm, y d0.5 - 50 μm, caracterizada porque cuando se expone a 75% de humedad relativa a 40°C en unrecipiente abierto durante un mes, la cantidad total de las sustancias relacionadas no se aumenta más del 1% segúnse determina como % de área, en donde cada uno de los constituyentes que se incorporan en dicha composicióntiene un pH menor de 8, si se mide por medio de un electrodo de vidrio en una suspensión o solución acuosa quecontiene 1 g de dichos constituyentes en 100 g de agua a temperatura ambiente, y en donde la composiciónfarmacéutica se cubre con una cubierta cuando…

(29/05/2012) El uso de un compuesto de la fórmula R4 R2 en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, - (CR2) n-OH, - (CH2) n-arilo o - (CH2) n-heteroarilo, que están opcionalmente sustituidos por halógeno, alcoxi C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno, o es - (CR2) n-cicloalquilo C3-7, opcionalmente sustituido por hidroxi, - (CH2) n-heterociclilo, - (CH2) n-NH-S (O) 2CH3 o es - (CR2) nO-alquilo C1-7 o alquilo C1-7 sustituido por halógeno; R es hidrógeno o alquilo C1-7, y cuando están presentes dos grupos R, pueden ser iguales o no; R2 es 2, 2-dioxo-2, 3-dihidro-1H-benzo[c]tiofenilo, 6, 7-dihidro-5H-ciclopentapirimidin-2-ilo,…

(23/05/2012) Compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que A representa N o C-R4, en el que R4 significa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6) o alquinilo (C2-C6), que pueden estar sustituidos respectivamente deuna a tres veces, de forma igual o distinta, con restos seleccionados de la serie halógeno, ciano, oxo, trifluorometilo,cicloalquilo (C3-C7), fenilo, -OR10, -NR11R12, -C(≥O)-OR13 y -C(≥O)-NR14R15, en los que(i) el cicloalquilo (C3-C7) puede estar sustituido hasta dos veces de forma igual o distinta con alquilo (C1-C4),oxo, hidroxilo, alcoxi (C1-C4) y/o amino, (ii) el fenilo puede estar sustituido hasta tres veces, de forma igual…

(23/05/2012) Ciclopropil-N-{2-[ (1S) -1- (3-etoxi-4-metoxifenil) -2- (metilsulfonil) etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de cáncer.

(16/05/2012) Compuestos de fórmula (I):**Fórmula**en la cual: - X se selecciona independientemente entre un grupo (-CH-) o un átomo de nitrógeno (-N-); - Y se selecciona independientemente entre un átomo de hidrógeno (-H), un grupo hidroxi (-OH), un grupo alcoxi (-OR), en que R es una cadena alquilo lineal o ramificada de C1-C4, o un grupo -OCH2OCH3 o un grupo -O-CH2COOHo un grupo -O-CH2COONH2 o un grupo -O-CH2-COOR en que R es como se definió anteriormente; - R1 y R2 son independientemente sustituyentes en las posiciones orto, meta y para del anillo fenilo o sonindependientemente sustituyentes en las posiciones 2, 4, 5 y 6 del anillo de piridina; los sustituyentes R1 y R2 seseleccionan independientemente entre: hidrógeno (-H), flúor (-F), cloro (-Cl), bromo (-Br), una cadena alquilo lineal oramificada de C1-C4 (-R), trifluorometilo (-CF3), ciano…

(16/05/2012) Ciclopropil-N-{-[(1S)-1-(3-etoxi-4-metoxifenil)-2-(metilsulfonil)etil]-3-oxoisoindolina-4-il}carboxamida, o una sal de adición ácida del mismo, para usar en el tratamiento de una enfermedad autouinmune.

(14/05/2012) Un derivado de carbinol representado por la siguiente fórmula general o una de sus sales: **Fórmula** en donde R1 representa un átomo de hidrógeno, grupo alquilo C1-8, grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-8 o grupo acilo C1-8, R2, R3, R4 y R5 representa cada uno, de modo independiente, un átomo de hidrógeno, átomo de halógeno, grupo alquilo C18, grupo cicloalquilo C3-8, grupo alquenilo C2-8, grupo cicloalquenilo, grupo cicloalquenil C3-8-alquilo C1-8, grupo alcoxi C16, grupo arilo C6-10, grupo aril C6-10-alquilo C1-8, grupo aril C6-10-alquenilo C2-6, grupo alquil C1-6-tio, grupo alquil C1-6sulfinilo, grupo alquil C1-6-sulfonilo, grupo aril C6-10-sulfonilo, grupo nitro, grupo amino, grupo monoalquil C1-6-amino, grupo dialquil C1-6- amino, grupo cicloalquil C3-8-alquilo C1-8, grupo cicloalquil C3-8-alquenilo C2-8, grupo cicloalquil C3-8alquinilo…

(02/05/2012) Un compuesto de la fórmula (I) **Fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, donde: o bien R1 es H, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C7 o -OR7, estando dicho alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C7opcionalmente sustituido con halo, -CN, -OR10, S(O)xR1°, -CO2R10, -CONR5R10, -OCONR5R10, -NR5CO2R10, -NR10R11, -NR5COR10, -SO2NR5R10, -NR5CONR5R10, -NR5SO2R10 o R10; y R2 es H, alquilo C1-C6, alquenilo C3-C6 o R9, estando dicho alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con halo, -OR5, -OR12, -CN, -CO2R7, -OCONR5R5, -CONR5R5, -C(≥NR5)NR5OR5, -CONR5NR5R5, -NR6R8, -NR5R12, -NR5COR5, -NR5COR8, -NR5COR12, -NR5CO2R5, -NR5CONR5R5, -SO2NR5R5, -NR5SO2R5, R8 o R9; o, R1 y R2, cuando…

(25/04/2012) El uso de ramipril o una de sus sales farmacéuticamente aceptable en la fabricación de un medicamento para la prevención o reducción de principio de diabetes en un paciente con insuficiencia cardiaca congestiva (denominado abreviadamente CHF por sus iniciales en inglés) no preexistente en el que el paciente tiene un alto riesgo de un evento cardiovascular debido a un historial de enfermedad cardiaca isquémica previa, ataque cerebral o enfermedad arterial periférica.

(25/04/2012) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que u y u' son independientemente 0, 1, 2 ó 3; D y D' está seleccionado cada uno independientemente entre NR5, O, y S; en el que cada R está seleccionado independientemente entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, hidroxi, (NRaRb) carbonilo, y trialquilsililalcoxialquilo; cada R1 y R1' está seleccionado independientemente entre alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NR8Rb) alquilo, y (NRaRb) carbonilo; R2 está seleccionado entre hidrógeno, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, haloalquilo, y (NRaRb) carbonilo; y R3 está seleccionado entre hidrógeno,…

(18/04/2012) Una solución estabilizada, que comprende a. mayor que alrededor de 0, 3 por ciento en peso de al menos acido hialurónico; y b. al menos un agente quelante fuerte y estable que tiene al menos un grupo acido fosfónico en una cantidad desde 0, 0001 hasta 0, 1 por ciento en peso; y c. agua.

(17/04/2012) Compuesto o sal que tiene la estructura de fórmula (II): en la que: R1 es Rb; R2 es alquilo C1-8 o haloalquilo C1-4; R3 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R4 es H, haloalquilo C1-4 o alquilo C1-8; R5 es, independientemente, en cada caso, H, alquilo C1-8, haloalquilo C1-4, halógeno, -O-alquilo C1-6, -NRaRd o NRdC(=O)Rd; R6 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano, nitro, -NRaS(=O)mRc o -S(=O)mNRaRa; R7 es Rd, haloalquilo C1-4, -C(=O)Rc, -O-alquilo C1-6, -ORb, -NRaRa, -NRaRb, -C(=O)ORc, -C(=O)NRaRa, OC(= O)Rc, -NRaC(=O)Rc, ciano,…

(17/04/2012) Un compuesto que tiene la fórmula (I) **Fórmula** o una de sus sales terapéuticamente aceptables, donde R1, R2, y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquenilo, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquinilo, ciano, haloalcoxi, haloalquilo, halógeno, hidroxi, hidroxialquilo, nitro, NRARB, y (NRARB)carbonilo; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, y haloalquilo; m es 4; Z es un enlace; A se selecciona del grupo que consiste en **fórmula** cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en alquenilo, alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo,…

(16/04/2012) Un compuesto, estereoisómero del compuesto, éster del compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, un estereoisómero, o un éster, o una combinación de los mismos en el que: el compuesto corresponde en estructura a la fórmula (II): X es O; R1 es alquilo; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, arilalquilo, heterocicloalquilo y heteroarilalquilo; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, haloalquilo, alquenilo, haloalquenilo, alquinilo, haloalquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, heterociclo, arilo, heteroarilo, cicloalquilalquilo, cicloalquenilalquilo, heterocicloalquilo, heteroarilalquilo,…

(30/03/2012) Un compuesto representado por la fórmula (I) : o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde Ar1 representa un grupo imidazolilo que puede estar sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo cicloalquilo C3-C8, un grupo alquenilo C2-C6, un grupo alquinilo C2-C6 y un grupo alquilo C1-C6 (donde el grupo alquilo C1-C6 puede estar sustituido con 1 a 3 átomos de halógeno), Ar2 representa un grupo fenilo o un grupo piridinilo que puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en un átomo…

(27/03/2012) Compuestos de fórmula (I) en los que es heterociclilo, que es un radical monocíclico no aromático de cuatro a ocho átomos en el anillo, en el que uno o dos átomos en el anillo son átomos de nitrógeno, y los restantes átomos en el anillo son átomos de carbono; E es N o CH, siempre que R1 o R2 puedan unirse a C, reemplazando el H; R1 y R2 son independientemente hidrógeno, halógeno, alcoxi C1-6, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6 o heterociclilo opcionalmente sustituido; siempre que uno de entre R1 y R2 no sea hidrógeno; R3 y R4 son independientemente hidrógeno, alcoxi C1-6, haloalquilo C1-6,…

(21/03/2012) Un derivado de N-aminoimidazol o N-aminoimidazoltiona, una sal farmacéuticamente aceptable, un tautómero o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, siendo dicho derivado un compuesto representado por la fórmula general (I): en la cual: m es cero o 1; n es cero o 1; R1 se selecciona entre hidrógeno, metilo, etilo, propilo o isopropilo; R2 se selecciona entre hidrógeno y -SH; Q se selecciona entre 1-naftilo, 2-naftilo, bifenilo, 2-piridilo, 3-piridilo, 4-piridilo, 2-pirimidilo, 4-pirimidilo, 5-pirimidilo, tienilo, carboxilo, aminocarbonilo, alquilamino-carbonilo, dialquilaminocarbonilo, fenilaminocarbonilo, alquiloxicarbonilo o fenilo;…

(21/03/2012) Uso de un compuesto de fórmula (I): (en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo de 5 a 6 miembrosque puede contener un(os) heteroátomo(s) de N y/u O y puede estar condensado con un anillo de benceno;Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado por (en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N de 5 a 6 miembros que puede contener de1 a 4 átomo(s) de O, S y/o N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es unátomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por(en la que, X es O; RB es amino); al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1(en…

(20/03/2012) (S)-8-[4-(2-butoxietoxi)fenil]-1-isobutil-N-(4-{[(1-propil-1H-imidazol-5-il)-metil]sulfinil}fenil)-1,2,3,4-tetrahidro-1- benzazocin-5-carboxamida, o una sal de la misma, para el uso en el tratamiento y la profilaxis de una enfermedad seleccionada del grupo que consiste en enfermedades autoinmunitarias, enfermedades diabéticas, dolor crónico, enfermedades inflamatorias, enfermedades arterioescleróticas, artritis reumatoide crónica, y reestenosis.

(12/03/2012) Un compuesto de Fórmula I, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del estereoisómero del mismo: en la que m es 0, 1, 2, 3 o 4; n es 0, 1, 2, 3, 4 o 5, p es 0, 1 o 2; q es 0, 1, 2, 3 o 4; t es 0, 1, 2, 3, 4 o 5; X es -CO- o -SO2-; Y se selecciona entre el grupo que consiste en: alcanodiilo C1-C5, alquenodiilo C2-C5, y alquinodiilo C2-C5, en el que cada uno de alcanodiilo, alquenodiilo y alquinodiilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos que se seleccionan independientemente entre halógeno, -ORa15 , -S(O)p-alquilo C1-C3; -(CRaRa)j-Q-(CRaRa)k, en el que j y k son enteros que se seleccionan independientemente de 0, 1 y 2, un enlace, y fenileno opcionalmente sustituido…

(02/03/2012) Un compuesto de la fórmula en la que R1 es hidrógeno o alquilo inferior; R2 es hidrógeno o alquilo inferior; R3 es hidrógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, feniloxi, benciloxi, halógeno o alquilo inferior sustituido por halógeno; R es hidrógeno o alquilo inferior y en el caso, en el que n es 2, los R pueden ser iguales o no; X es -CH2- o -CH-; Y es -CH2-, -CH- o un enlace; Z es -CH2- o -CH-; m es 0, 1 o 2; cuando m es 2, los R2 pueden ser iguales o no; n es 0, 1 o 2; cuando n es 2, los R3 pueden ser iguales o no; y sus sales de adición de ácido farmacéuticamente aceptables.

(14/12/2011) Compuestos de fórmula general (I): en forma racémica, enantiomérica o cualquier combinación de estas formas, en donde Het es un heterociclo con miembros que comprende 2 heteroátomos y de forma que la fórmula general (I) se corresponde exclusivamente a una de las subfórmulas siguientes: en las que A representa un radical en donde Q representa un radical fenilo sustituido eventualmente con uno o varios sustituyentes escogidos independientemente entre un átomo de halógeno, un radical OH, ciano, nitro, alquilo, alcoxi o -NR10R11 y un grupo de dos sustituyentes que representan juntos un radical metilendioxi o etilendioxi, R10 y R11 representan, independientemente, un átomo de hidrógeno o un radical alquilo, R19, R20 y R21 representan, independientemente, un hidrógeno, un halógeno, el grupo OH o…

(21/07/2011) Una composición farmacéutica que comprende, en peso: - 50% de irbesartán; - 8,33% de hidroclorotiazida y 4,72% de lactosa hidratada o 4,17% de hidroclorotiazida y 8,88% de lactosa hidratada; - 15,0% de almidón pregelatinizado; - 5,0% de croscarmelosa sódica; - 15% de celulosa microcristalina - 0,75% de dióxido de silicio; - 1,0% de estearato de magnesio; - 0,1% de óxido férrico, rojo; y - 0,1% de óxido férrico, amarillo; en la que un comprimido formado a partir de dicha composición tiene unas características de disolución tales que 80% o más del irbesartán o su sal contenida en dicho comprimido se disuelve en 30 minutos en las condiciones siguientes:¬usar…