CIP-2021 : A61K 31/4178 : no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/4178 · · · · · no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. pilocarpina, nitrofurantoína.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Composición farmacéutica para tratar la hipertensión y síndrome metabólico y uso de la misma.
(07/06/2017). Solicitante/s: Lunan Pharmaceutical Group Corporation. Inventor/es: ZHAO,ZHIQUAN.
Una composición farmacéutica, caracterizada por que la composición farmacéutica comprende los siguientes principios activos:
1) un antagonista del receptor de angiotensina II;
2) una sal farmacéuticamente aceptable de pioglitazona; y
3) una sal farmacéuticamente aceptable de rosuvastatina
en la que el antagonista del receptor de angiotensina II es losartán, la sal farmacéuticamente aceptable de pioglitazona es clorhidrato de pioglitazona y la sal farmacéuticamente aceptable de rosuvastatina es rosuvastatina cálcica.
PDF original: ES-2634090_T3.pdf
(10/05/2017). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: TAYLOR, JAMES, YANG,ZHENG-YU, TREJO-MARTIN,TERESA ALEJANDRA, ZIPFEL,SHEILA, LINK,JOHN O, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, KATANA,ASHLEY ANNE, KATO,DARRYL, KRYGOWSKI,EVAN S, TRAN,CHINH VIET.
Un compuesto de fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
E1a-V1a-C(≥O)-P1a-W1a-P1b5 -C(≥O)-V1b-E1b (I)
en la que:
W1a es
**(Ver fórmula)**
opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente entre halo, alquilo C1-C18, haloalquilo C1-C18 y ciano;
X11 es -CH2-CH2-, -O-CH2- o -CH≥CH-;
E1a es -N(H)alcoxicarbonilo (C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1a-V1a tomados juntos son R9a;
E1b es -N(H)(alcoxicarbonilo C1-C18), -N(H)(cicloalquilcarbonilo C3-C7) o -N(H)(cicloalquiloxicarbonilo C3-C7); o E1b-V1b tomados juntos son R9b;
cada uno de V1a y V1b se selecciona independientemente entre:
**(Ver fórmula)**
uno de P1a y P1b es
**(Ver fórmula)** y el otro de P1a y P1b se selecciona entre:
**(Ver fórmula)**
y
R9a y R9b son cada uno independientemente:
**(Ver fórmula)**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2634095_T3.pdf
Heterociclos de cinco miembros útiles como inhibidores de serina proteasa.
(26/04/2017) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sus estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos del mismo, en la que: A es carbociclo C3-10 sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2 o un heterociclo de 5 a 12 miembros que comprende: átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-1 R1 y 0-3 R2; siempre y cuando A sea un heterociclo que contenga uno o más átomos de nitrógeno, A no esté unido a L a través de ninguno de los átomos de nitrógeno en el anillo A;
L es -C(O)NH- o -NHC(O)-;
R1 es, independientemente en cada caso, -NH2, -NH(alquilo C1-C3), -NH(alquilo C1-C3)2, -C(≥NH)NH2, - C(O)NR8R9, -S(O)pNR8R9, -(CH2)rNR7R8, -(CH2)rNR7CO2Ra,…
Combinación del ácido (3S,3S'') 4,4''-disulfanodiilbis(3-aminobutano 1-sulfónico) y un segundo agente antihipertensivo.
(01/02/2017). Solicitante/s: Quantum Genomics. Inventor/es: LLORENS-CORTES,CATHERINE, MARC,YANNICK, GAO-DESLIENS,JI, BALAVOINE,FABRICE, SEGARD,LIONEL.
Una composición farmacéutica que comprende, en al menos un soporte o vehículo farmacéuticamente aceptable, una combinación del ácido (3S,3S') 4,4'-disulfanodiilbis(3-aminobutano 1-sulfónico) o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo y un segundo ingrediente activo seleccionado del grupo que consiste en los inhibidores de la enzima que convierte a la angiotensina seleccionados del enalapril, captopril, ramipril y quinapril y antagonistas del receptor tipo 1 de la angiotensina II seleccionados del losartán, candesartan, valsartan y olmesartán.
PDF original: ES-2619027_T3.pdf
Derivados de oxazetidina, procedimiento para su preparación y su utilización en medicina humana y en cosméticos.
(11/01/2017). Solicitante/s: GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT. Inventor/es: BOUIX-PETER,CLAIRE.
Compuestos de la fórmula general (I) siguiente:**Fórmula**
en la cual:
R1 representa un grupo ciclopropilmetilo y R2 representa un grupo metilo, o
R1 representa un grupo 4-hidroxibutilo y R2 representa un átomo de hidrógeno,
y también las sales y enantiómeros de los correspondientes compuestos de fórmula general (I).
PDF original: ES-2620476_T3.pdf
Composiciones para tratar náuseas y vómitos mediados centralmente.
(04/01/2017) Netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en el tratamiento de las náuseas y vómitos inducidos por la quimioterapia ("CINV"), inducidos por quimioterapia altamente emetógena, durante un periodo de cinco dias consecutivos en un paciente que lo necesite, en el que dicho netupitant se administra en una
cantidad terapéuticamente eficaz que es eficaz para tratar las náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía de la emesis, que penetra en la circulación sistémica, atraviesa la barrera hematoencefálica y ocupa al menos el 70 % de los receptores NK1 del cuerpo estriado setenta y dos horas después de dicha administración, en la que
a) a dicho paciente se le administra el día uno una primera dosis de…
Método para amplificar células madre hematopoyéticas utilizando un compuesto heterocíclico.
(16/11/2016) Un método para expandir células madre hematopoyéticas y/o células progenitoras hematopoyéticas, en donde las células madre hematopoyéticas y/o las células progenitoras hematopoyéticas que se van a expandir se seleccionan entre células CD34+CD38-, células formadoras de colonias de HPP-CFU o células repobladoras de SCID (SRC), cuyo método implica la adición de al menos factor estimulador a una célula de la sangre seleccionada del grupo que consiste en factor de células madre (SCF), interleuquina 3 (IL-3), interleuquina 6 (IL-6), interleuquina 11 (IL-11), ligando flk2/flt3 (FL), factor estimulador de colonias de granulocitos (G-CSF), factor estimulador de colonias de granulocitos y macrófagos…
Heteroarilos de 5 miembros y su uso como antivirales.
(16/11/2016) Compuesto de fórmula I: **Fórmula**
en el que:
A es un N-heteroarilo de 5 miembros, en el que el N-heteroarilo de 5 miembros está sustituido con un grupo Z1 y opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z2;
R1 es un heteroarilo bicíclico o heteroarilo tricíclico, en el que cualquier heteroarilo bicíclico, o heteroarilo tricíclico de R1 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z3;
R2 es un fenilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, en el que cualquier fenilo, heteroarilo de miembros o heteroarilo de 6 miembros de R2 está opcionalmente sustituido con uno o varios grupos Z4;
Z1 está seleccionado de entre alquilo(C3-C8), arilo, heteroarilo, heterociclo y aril alquilo(C1-C6)-, en el que cualquier arilo,…
Derivado de 4-alquinilimidazol y medicamento que lo comprende como ingrediente activo.
(19/10/2016) Un derivado de 4-alquinilimidazol representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
[en donde el anillo A es un ciclohexilo sustituido con E en la posición 4 o un fenilo sustituido con E en la posición 4;
el anillo B es cicloalquilo, arilo o heteroarilo;
m es un número entero de cualquiera de 0 a 2;
n es un número entero de cualquiera de 1 a 3; R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C4, grupo alcoxi C1-C4, un átomo de halógeno o un grupo haloalquilo C1-C4;
R2 y R3 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o un grupo alquilo C1-C4 o pueden, tomados junto con el átomo de carbono al que R2 y R3 son adyacentes, formar un anillo de carbono C3-C6;
R4 y…
Derivados de imidazol como inhibidores de IDO.
(05/10/2016). Solicitante/s: Newlink Genetics Corporation. Inventor/es: ZHANG,Xiaoxia, KUMAR,SANJEEV, WALDO,JESSE, JAIPURI,FIROZ, KESHARWANI,TANAY, MAUTINO,MARIO R.
Un compuesto de acuerdo con la fórmula, **Fórmula**
un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde
cada R1 es hidrógeno;
R12 es hidrógeno;
R15 es hidrógeno; y
R2 es arilo sustituido con un grupo R20 y opcionalmente sustituido con un grupo R21,
donde
R20 es -C(O)R, -N(H)S(O)2R, -N(H)C(O)R, -N(H)C(O)OR, -N(H)C(O)N(H)R;
R21 es halógeno o trifluorometilo; y
R es arilo, heteroarilo, cicloalquilo C3 -C8, heterociclilo, aril-alquilo(C1-C6), heteroaril-alquilo(C1-C6), heterociclil-alquilo(C1-C6), donde el heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, arilalquilo y heteroarilalquilo están cada uno opcionalmente sustituido con un grupo que es nitro, -OR10, -N(R10)o -C(O)OR10, donde cada R es independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o heterociclilo.
PDF original: ES-2601226_T3.pdf
Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que el anillo A es
el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático;
-X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥;
-X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥;
-X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥;
-X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥;
-X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥;
en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2;
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido…
COMPOSICIÓN FARMACÉUTICA QUE COMPRENDE HIDROCLOROTIAZIDA, EPROSARTAN Y LERCANIDIPINO, ÚTIL EN EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN.
(25/08/2016) Nuevas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de pacientes con hipertensión se han desarrollado en la presente invención, empleando como principios activos al bloqueador de los receptores tipo 1 de angiotensina II de segunda generación Eprosartán combinado con el calcio antagonista de tercera generación Lercanidipino y el diurético Hidroclorotiazida. Estos activos, Eprosartán, Lercanidipino, e Hidroclorotiazida como monofármacos, han demostrado tener una mayor eficacia y menores efectos adversos y una mayor tolerancia, que otros hipertensivos disponibles comercialmente. Las combinaciones se han desarrollado…
COMPOSICIONES FARMACÉUTICAS PARA EL TRATAMIENTO DE LA HIPERTENSIÓN CON BASE EN UNA NUEVA COMBINACIÓN DE FÁRMACOS.
(25/08/2016). Solicitante/s: INVEKRA, S.A.P.I. DE C.V. Inventor/es: LARA OCHOA, JOSE MANUEL, FRANCISCO.
En la presente invención se han desarrollado nuevas composiciones farmacéuticas para el tratamiento de pacientes con hipertensión, empleando como principios activos al bloqueador de los receptores tipo 1 de angiotensina II de segunda generación Eprosartán, combinado con el calcio antagonista de tercera generación Lercanidipino. Estos activos, Eprosartán y Lercanidipino, como monofármacos, han mostrado tener una mayor eficacia y menores efectos adversos y una mayor tolerancia, que otros hipertensivos disponibles comercialmente. La combinación se ha desarrollado en forma de tabletas de liberación inmediata y de liberación prolongada, así como polvo para suspensión composición que resulta útil en ciertos estados de los pacientes en los que su estado físico no les permite la ingestión de tabletas o capsulas y también se ha desarrollado una composición inyectable intravenosa para los casos en donde se requiere una biodisponibilidad inmediata.
Un compuesto para su uso en el tratamiento de lesiones asociadas con la exposición al gas fosgeno o al gas de cloro.
(24/08/2016). Solicitante/s: National Jewish Health. Inventor/es: DAY, BRIAN, J., WHITE,CARL W.
Un compuesto para su uso en el tratamiento de una lesión asociada con la exposición al gas fosgeno o al gas de cloro, o para su uso en la protección de un sujeto de los efectos tóxicos asociados con la exposición al gas fosgeno o al gas de cloro, compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**.
PDF original: ES-2600469_T3.pdf
Nuevos derivados de indol o indazol y sales de los mismos.
(17/08/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I):**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde;
X representa CH o N;
uno o dos cualesquiera de Y1, Y2, Y3 e Y4 representan a C-R3 o N, y los otros representan CH;
A y B son iguales o diferentes y representan un grupo heterocíclico insaturado de 5 a 6 miembros monocíclico opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre N, S y O;
R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo opcionalmente sustituido que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo cicloalquilo opcionalmente sustituido que tiene de 3 a 7 átomos de carbono, o un grupo alquenilo opcionalmente sustituido que tiene de 2 a 6 átomos de carbono;
R2 representa un átomo…
Modulador del receptor de andrógenos para el tratamiento del cáncer de próstata y enfermedades asociadas con el receptor de andrógenos.
(10/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula II **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que A y B se seleccionan independientemente entre oxígeno y azufre,
en el que R1 se selecciona entre arilo y arilo sustituido,
en el que R2 y R3, junto con el carbono al que están unidos, forman un cicloalquilo o cicloalquilo sustituido,
en el que R4, R5, R6, and R7 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo halogenado, CN, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo, alquenilo halogenado, alquinilo halogenado, halógeno, NO2, OR11, SR11 NR11R12, NH(CO)OR11, NH(CO)NR11R12, NR12(CO)R11, O(CO)R11, O(CO)OR11, O(CS)R11, NR12(CS)R11 NH(CS)NR11R12, and NR12(CS)OR11,…
Composición farmacéutica antifúngica.
(10/08/2016). Solicitante/s: POLA PHARMA INC. Inventor/es: MASUDA,TAKAAKI, NISHIDA,NAOTO, KOBAYASHI,NAOKO, SASAGAWA,HIDEAKI.
Un agente antifúngico de uso externo, que comprende:
1) luliconazol representado por la fórmula ;
2) de 50 a 95 % en masa de un alcohol;
3) de 0,1 a 35 % en masa de agua y/o un tensioactivo aniónico;
4) de 0,01 a 5 % en masa de un espesante a base de celulosa, en el que el espesante a base de celulosa se selecciona entre hidroxipropilmetilcelulosa e hidroxipropilcelulosa; y
5) 1 % en masa o menos de un disolvente inflamable que comprende N-metil-2-pirrolidona y/o metiletilcetona, y excluyendo un alcohol, con respecto a la cantidad total del agente antifúngico de uso externo;
**Fórmula**
X ≥ Cl.
PDF original: ES-2591030_T3.pdf
Modulador del receptor de andrógenos para el tratamiento del cáncer de próstata y enfermedades asociadas con el receptor de andrógenos.
(10/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula II: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en el que Het comprende:
(a) una unidad heterocíclica de 6 átomos,
en el que la unidad heterocíclica comprende 1 o 2 heteroátomos seleccionados independientemente del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno o azufre,
en el que Het comprende 0 o 1 sustituyente enlazado con doble enlace en la unidad heterocíclica seleccionado del grupo que consiste en oxígeno y azufre:
en el que Het comprende 4 o 3 sustituyentes enlazados con enlace sencillo en la unidad heterocíclica seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo halogenado, CN, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, arilalquilo, arilalquenilo, arilalquinilo,…
(03/08/2016). Solicitante/s: MERCK PATENT GMBH. Inventor/es: SCHIEMANN, KAI, BOTTON, GERARD, BLAUKAT,ANDREE, SCHULTZ,Melanie, KOBER,INGO.
Compuestos seleccionados del grupo **Tabla**
así como sus tautómeros, sales y estereoisómeros que pueden utilizarse farmacéuticamente, incluyendo las mezclas de los mismos en cualquier proporción.
PDF original: ES-2601139_T3.pdf
Composición farmacéutica que comprende olmesartán medoxomilo y rosuvastatina o su sal.
(27/07/2016). Solicitante/s: DAEWOONG PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: CHANG, HEE-CHUL, KANG,BOK-KI, KIM,JUN-KU.
Una composición farmacéutica que tiene una forma de dosificación individual que comprende un compartimento que comprende olmesartán medoxomilo y un compartimento que comprende rosuvastatina o su sal, en la que dichos compartimentos se formulan en una forma separada,
en la que el compartimento que comprende olmesartán medoxomilo comprende uno o más agentes disgregantes seleccionados entre el grupo que consiste en hidroxipropil celulosa de baja sustitución, carboximetilcelulosa cálcica, croscarmelosa sódica, crospovidona, almidón glicolato sódico y almidón pregelatinizado, y
en la que el compartimento que comprende rosuvastatina o su sal comprende uno o más agentes disgregantes seleccionados entre el grupo que consiste en crospovidona, hidroxipropil celulosa de baja sustitución, croscarmelosa sódica y carboximetilcelulosa cálcica.
PDF original: ES-2587912_T3.pdf
Moduladores de receptores opioides.
(13/07/2016). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: KAVASH, ROBERT, W., BRESLIN, HENRY J., HE,Wei, CAI,Chaozhong.
Una formulación de dosificación farmacéutica adecuado para la administración oral que comprende el compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y un portador farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2596434_T3.pdf
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(13/07/2016). Solicitante/s: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland. Inventor/es: BELEMA, MAKONEN, MEANWELL, NICHOLAS, A., HAMANN, LAWRENCE, G., ST. LAURENT, DENIS, R., LANGLEY, DAVID, R., RUEDIGER EDWARD H., MARTEL, ALAIN, BACHAND, CAROL, WANG,GAN, SNYDER,LAWRENCE,B, NGUYEN,VAN,N, YANG,FUKANG, LAVOIE,Rico, DEON,Daniel H, GOOD,Andrew C, GOODRICH,Jason, JAMES,Clint A, LOPEZ,Omar D, ROMINE,Jeffrey Lee.
Una formulación farmacéutica adaptada para la administración oral que comprende ((1S)-1-(((2S)-2-(5-(4'-(2- ((2S)-1-((2S)-2-((metoxicarbonil)amino)-3-metilbutanoil)-2-pirrolidinil)-1H-imidazol-5-il)-4-bifenilil)-1H-imidazol-2-il)-1- pirrolidinil)carbonil)-2-metilpropil)carbamato de metilo; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2662590_T3.pdf
(13/07/2016) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo que puede ser un 5 anillo condensado, Y es hidroxilo; Z es O; RA es un grupo mostrado mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino del átomo de la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace, o mediante la fórmula:**Fórmula**
en la que X es O; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A;
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C y RB está sustituido con un grupo de -Z1-Z2-Z3-R1 en el que Z1…
Composiciones para tratar náuseas y vómitos mediados centralmente.
(06/07/2016) Una composición farmacéutica que comprende una combinación de (i) netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (ii) un antagonista de 5-HT3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, (iii) y dexametasona, en la que:
a) dicho netupitant o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo está presente en una cantidad terapéuticamente eficaz que es eficaz para tratar náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía de emesis y que entra en la circulación sistémica, cruza la barrera hematoencefálica y ocupa al menos el 70 % de receptores NK1 en el cuerpo estriado setenta y dos horas después de dicha administración;
b) se administra el antagonista de 5-HT3 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una cantidad terapéuticamente eficaz, que es eficaz para tratar náuseas y vómitos durante las fases aguda y tardía; y
c)…
Derivados de piridinil-imidazolona como inhibidores de Pl3-cinasas.
(29/06/2016) Compuestos de la fórmula I**Fórmula**
en la cual
X1 significa CR1 o N,
X2 significa CR1 o N,
en cuyo caso X1 o X2 significa N y el otro significa respectivamente CR1,
Y significa Het o Ar,
L significa [C(Ra)2]m,
R1, R2,
R3, R4 significan H,
R5 significa H o A',
R6, R9,
R10 significan H,
R7 significa H o A"',
R8 significa H, A", Het1, CN, Hal, NHHet1 o NA'Het1,
A significa alquilo no ramificado o ramificado, con 1-10 átomos de C, y 1-7 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o Cl, o alquilo cíclico con 3-7 átomos de C,
A' significa alquilo no ramificado o ramificado con 1-6 átomos de C y 1-5 átomos de H pueden estar reemplazados por F y/o CI,
A" significa…
2-oxo-2,3-dihidro-indoles para el tratamiento de trastornos del SNC.
(22/06/2016) Un compuesto de fórmula**Fórmula**
en la que:**Fórmula**
es fenilo o un grupo heteroarilo, seleccionado de piridinilo, pirimidinilo, imidazolilo, isoxazolilo o pirazolilo;**Fórmula**
es fenilo o piridinilo, en el que el átomo de N del grupo piridinilo puede estar en todas las posiciones libres;
R1 es hidrógeno, alquilo C1-7, alquilo C1-7 sustituido con halógeno, alcoxi C1-7 o halógeno;
n es 1 o 2; si n es 2, R1 puede ser el mismo o no;
R2/R2' son independientemente entre sí alquilo C1-7 o forman junto con el átomo de carbono al que están unidos un anillo cicloalquilo C3-6;
R3 es alquilo C1-7, cicloalquilo C3-6, CH2-cicloalquilo C3-6, cicloalquilo C3-6 en el que un átomo de carbono del anillo se reemplaza por -O-, (CH2)3-O-cicloalquilo C3-6, alquilo C1-7 sustituido…
Alifanos, ciclofanos, heterafanos, heterofanos, hetero-heterafanos y metalocenos sustituidos útiles para el tratamiento de las infecciones por VHC.
(22/06/2016) 1. Un compuesto de Fórmula I:
T-R-J1 -W-A-W-J1-R-T; T-R-J1-A-J1-R-T; T-R-J2-A-J2-R-T; T-R-J1-W-A-J1-R-T; T-R-J1-W-5 A-J2-R-T; o T-R-J1-A-J2- R-T
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;
en la que:
T está seleccionado independientemente en cada aparición entre T1 y T2; y
T1 es -Y-Z, donde Y está unido de forma covalente con R, e Y es un enlace, alquileno C1-C4 opcionalmente sustituido con oxo; y Z es un grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros, estando cada T1 sustituido con (i) al menos un sustituyente seleccionado entre -(C≥O)OH, -(C≥O)NH2, -(C≥O)H, -alcoxi C1-C4, alcanoílo C2-C4, alquiléster C1-C4, alqueniléster C1-C4, mono- o di-alquilcarboxamida C1-C4 y (ii) opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, alquilo C1-C2 y alcoxi C1-C2;
T2 está…
Compuestos de fenilimidazol.
(22/06/2016) Compuesto de fenilimidazol representado por la siguiente fórmula general :**Fórmula**
en la que R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo fenilalquilo C1-6 o un grupo piridilalquilo C1-6, y el anillo de benceno y el anillo de piridina están opcionalmente sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en átomos de halógeno, grupo ciano y grupos alquilo C1-6 sustituidos con halógeno ; uno de R2 y R3 representa un átomo de hidrógeno y el otro representa un grupo alcoxilo C1-6; R4 representa un grupo alquilo C1-6, un grupo furilo, un grupo tienilo o un grupo fenilo opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en grupos alquilo C1-6, grupos alcoxilo…
Composiciones y métodos para la profilaxis y el tratamiento de adicciones.
(08/06/2016). Solicitante/s: OMEROS CORPORATION. Inventor/es: CICCOCIOPPO,Roberto.
Agonista del receptor gamma activado por proliferador de peroxisomas (PPARγ) para su uso en el tratamiento o la prevención de una adicción a un agente adictivo seleccionado del grupo que consiste en alcohol y un agonista opioide.
PDF original: ES-2586433_T3.pdf
Nuevos compuestos de indazol y un proceso para la preparación de éstos.
(08/06/2016). Solicitante/s: COUNCIL OF SCIENTIFIC & INDUSTRIAL RESEARCH. Inventor/es: REDDY,DUMBALA SRINIVASA, SAXENA,CHAITANYA, KOMIRISHETTY,KASHINATH.
Compuestos de indazol de la Fórmula 1,
**(Ver fórmula)**
En donde:
R1 son hidrógeno o alquilo o arilo o heteroarilo;
R2 son H o halógeno
R3, R4, R5, y R6 son independientemente hidrógeno o alquilo, arilo, heteroarilo;
dos grupos adyacentes seleccionados de R3, R4, R5, y R6 puede formar un ciclo de 3-8 miembros que además puede contener heteroátomos; y sus estereoisómeros y sal farmacéuticamente aceptable de estos.
PDF original: ES-2656475_T3.pdf
Imidazolcarboxamidas y su uso como inhibidores de la FAAH.
(01/06/2016). Solicitante/s: BIAL - PORTELA & Cª, S.A. Inventor/es: KISS,LASZLO ERNO, ROSA,CARLA PATRÍCIA DA COSTA PEREIRA, GUSMÃO DE NORONHA,RITA.
Un compuesto que tiene una estructura seleccionada de las siguientes:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2640800_T3.pdf
(27/05/2016) Composición farmacéutica que contiene como principio activo un compuesto de fórmula (I): **Fórmula**
(en la que, RC y RD tomados junto con los átomos de carbono vecinos forman un anillo el cual puede ser un anillo condensado; Y es hidroxilo, mercapto o amino; Z es O, S o NH; RA es un grupo mostrado por
(en la que, el anillo C es un heterociclo aromático que contiene N, en el que al menos un átomo vecino al átomo en la posición de unión es un átomo de N no sustituido; la línea discontinua muestra la presencia o ausencia de un enlace) o por (en la que, X es O, S o NH; RB es un sustituyente seleccionado del grupo de sustitución A);
al menos uno del anillo formado por RC y RD, el anillo C o RB está sustituido con un grupo de -Z1- Z2-Z3-R1 (en el que Z1 y Z3 son cada uno independientemente un enlace, alquileno opcionalmente sustituido o alquenileno…