CIP 2015 : C07D 491/147 : conteniendo el sistema condensado un ciclo con oxígeno como heteroátomo del ciclo y dos ciclos con nitrógeno como heteroátomo del ciclo.

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Notas[t] desde C01 hasta C14: QUIMICA
Notas[g] desde C07D 451/00 hasta C07D 519/00: Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas heterocíclicos condensados

C SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.

C07 QUIMICA ORGANICA.

C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08).

C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00.

C07D 491/147 · · · conteniendo el sistema condensado un ciclo con oxígeno como heteroátomo del ciclo y dos ciclos con nitrógeno como heteroátomo del ciclo.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Inhibidores de Kv1.3 y sus aplicaciones médicas.

(01/07/2020) Un compuesto de la fórmula general (III) o una sal, solvato o profármaco del mismo, **(Ver fórmula)** en donde A1 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R8; A2 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R3; A3 se selecciona del grupo que consiste en N y C-R9; A4 y A5 y A6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N y C-R1; R1 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C3), halógeno, alcoxi(C1-C3) y haloalquilo(C1-C3); R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo(C1-C3); R3 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C3), NR4R5, alquilo(C1-C3)-NR4R5 y ciano; en donde R4 y R5 se seleccionan…

Imidazopirazinas tricíclicas fusionadas como moduladores de la actividad de TNF.

(27/05/2020) Un compuesto de fórmula (I) o un N-óxido del mismo, o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo: **(Ver fórmula)** en donde n representa un número entero igual a 0 o 1; Y representa arilo o heteroarilo, cualquiera de cuyos grupos puede estar opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre halógeno, ciano, amino, alquilo C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alcoxi C1-6, trifluorometoxi y difluorometoxi; X representa oxígeno, azufre, S(O) o N(Rd); o una cadena de alquileno C1-4 lineal o ramificada; R1 representa, halógeno, heteroarilo o heterocicloalquil (C3-7)-heteroarilo,…

Reconocimiento de unión a diana celular mediante un agente bioactivo usando transferencia de energía de resonancia de bioluminiscencia intracelular.

(06/05/2020). Solicitante/s: PROMEGA CORPORATION. Inventor/es: WOOD,KEITH, KIRKLAND,THOMAS, HITKO,CAROLYN W, MACHLEIDT,THOMAS, OHANA,RACHEL F, ROBERS,MATT.

Un sistema de ensayo que comprende: (a) una biblioteca de agentes bioactivos, cada uno de los cuales está fijado a un fluoróforo; (b) una diana celular fusionada a un indicador bioluminiscente, en donde la diana celular es un compañero de unión de al menos uno de los agentes bioactivos; y (c) un sustrato para el indicador bioluminiscente en donde el espectro de emisión del indicador bioluminiscente se superpone con el espectro de absorción de los fluoróforos; y en donde el agente bioactivo es una molécula pequeña.

PDF original: ES-2803503_T3.pdf

Compuestos tricíclicos y sus usos en medicina.

(08/04/2020) Un compuesto que tiene la fórmula (I) o un estereoisómero, un isómero geométrico, un tautómero, un N-óxido, un hidrato, un solvato o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** en la que: X es N o CH; **(Ver fórmula)** de la fórmula (I) es: **(Ver fórmula)** L es un enlace o -(CR3R4)f-; R es **(Ver fórmula)** en las que cada resto representado por R está independiente y opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R8; cada uno de T1, T2, T3, T4, T5, T6 y T7 es independientemente CH, N-o o N; Y1 es -O-, -S(=O)t, -NR5-, -(CR6R7)y- o -C(=O)-; cada uno de Y2 e Y3 es independientemente…

Reactivos de merilformilo sustituido y procedimiento de uso de los mismos para modificar propiedades fisicoquímicas y/o farmacocinéticas de compuestos.

(15/01/2020) Un compuesto farmacéutico modificado, que se selecciona entre el grupo que consiste en: - Compuesto n.º 295: yoduro de 1-(acetoximetil)-4-((4-etoxi-3-(1-metil-7-oxo-3-propil-4,7-dihidro-1H-pirazolo[4,3- d]pirimidin-5-il)fenil)sulfonil)-1-metilpiperazin-1-io; - Compuesto n.º 9500: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9505: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 9510: **(Ver fórmula)** - Compuesto n.º 8530: (R)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8520: (S)-1-((((1-ciclohexiletil)carbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8509: 1-(((isopropilcarbamoil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; - Compuesto n.º 8508: 1-(((isopropoxicarbonil)oxi)metil)-3-((2-(nitrooxi)etil)carbamoil)piridin-1-io; …

Síntesis de alcaloides policíclicos y su uso como agonistas de TGR5.

(11/12/2019). Solicitante/s: RIGEL PHARMACEUTICALS, INC.. Inventor/es: BRASELMANN,SYLVIA, PAYAN,DONALD,G, GOFF,DANE.

Un compuesto que tiene una fórmula **(Ver fórmula)** en la que una línea discontinua ("---") se usa para ilustrar que un enlace puede estar presente opcionalmente; R14 y R15 junto con el átomo al que está ligado cada uno forman un anillo aromático de seis miembros; R16 se selecciona de alifático, halógeno, heteroalifático o hidrógeno; R20 se selecciona de alifático, halógeno o hidrógeno; R21 se selecciona de alifático, halógeno, hidrógeno, nitro o NH2; W es oxígeno; el V que soporta R14 es carbono y el V restante se selecciona de oxígeno, azufre o nitrógeno en donde cuando R21 es NH2, R20 es metilo o hidrógeno.

PDF original: ES-2773838_T3.pdf

Compuestos de carbamoilpiridona policíclica y su utilización farmacéutica.

(01/05/2019). Solicitante/s: GILEAD SCIENCES, INC.. Inventor/es: JIN, HAOLUN, PYUN,HYUNG-JUNG, CAI,ZHENHONG,R, LAZERWITH,SCOTT E, MORGANELLI,PHILIP ANTHONY, BACON,ELIZABETH M, COTTELL,JEROMY J, JI,MINGZHE.

Un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A' es cicloalquilo monocíclico C3-7; en donde cada cicloalquilo monocíclico C3-7 está opcionalmente sustituido con 1 a 5 grupos R4; cada R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste en oxo, metilo y etilo; o dos R4 conectados a los mismos o adyacentes átomos de carbono forman un anillo espiro o cicloalquilo C3-6 fusionado o heterociclilo de 4 a 6 miembros; R1 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4 y cicloalquilo C3-6; R2 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, haloC1-C3 alquilo y C1-C3 alquilo; R3 se selecciona del grupo que consiste en fenilo sustituido con al menos 3 grupos R5; y cada R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en C1-C3 alquilo y halógeno.

PDF original: ES-2732482_T3.pdf

Compuestos de furopiridina y usos de los mismos.

(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que R es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, o fenilo; R1 es alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 o alcoxi C1-C8alquilo C1-C12, cada uno de los cuales se sustituye con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halógeno, ciano, CO2H, C(O)N(R1D)2, N(R1A)S(O)2R1B, N(R1A)C(O)R1B, S(O)2R1C, S(O)R1C, N(R1A)S(O)2N(R1D)2, N(R1A)C(O)N(R1D)2, OC(O)N(R1D)2, N(R1A)C(O)2R1B, C(O)R1B, P(O)(R1E)2, C(O)R1F, amino, mono- y di-alquilamino C1-C4, cicloalquilo C3- C6, fenilo, fenoxi, heteroarilo,…

Inhibidores de proteína quinasa.

(17/08/2016) Un compuesto de la fórmula 1:**Fórmula** en donde m es un entero de 0 a 1; n es un entero de 0 a 2; R1 se selecciona de alquilo, heteroalquilo, carbociclilo y heterociclilo; R1 también se selecciona de arilo o heteroarilo, en donde el arilo y heteroarilo pueden ser sustituidos adicionalmente por los grupos seleccionados de: 1) Halógeno, 2) Alcoxi, 3) Amino, 4) -N(H)C(O)O-alquilo 5) -N(H)SO2-arilo, 6) -N(H)SO2-heteroarilo, 7) -N(H)CON(H)-arilo, 8) y -N(H)CON(H)-heteroarilo; R2a, R2b, R2c, R2d, R2e, R2f se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo, heteroalquilo, carbociclilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo. R2a y R2b, R2c y R2d o R2e y R2f puede ser fusionado para formar…

Antibióticos N-heterotricíclicos.

(20/07/2016) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** en la que A1 representa -O-, -S- o -CH2-; A2 representa -CH2- u -O-; A3 representa cicloalquileno C3-C8; heterociclodiilo saturado o insaturado de 4 a 8 miembros con 1, 2 o 3 heteroátomos seleccionados de nitrógeno u oxígeno, estando dicho grupo A3 sin sustituir o sustituido por uno o más sustituyentes seleccionándose cada uno independientemente de los otros de átomos de flúor, cloro, bromo o yodo, grupos carboxi, alquilo, alcoxi o mono- o di(alquil C1-C4)amino, OH, ≥O, SH, ≥S, NH2, ≥NH, ciano, NO2, alcoxicarbonilo C1-C4, morfolinocarbonilo e hidroxialquilo C1-C4; A4 representa -C(≥O)-; G representa un grupo arilo o heteroarilo al que pueden condensarse adicionalmente anillos cicloalcano y/o heterocicloalcano, en la que los grupos arilo contienen uno o más anillos y de 6 a 14…

Inhibición de la angiogénesis mediante alcaloides de cefalotoxina, derivados, composiciones y usos de los mismos.

(02/03/2016). Solicitante/s: Teva Pharmaceuticals International GmbH. Inventor/es: BROWN, DENNIS, M.

Uso de una cefalotaxina para la preparación de un medicamento para la inhibición de la angiogénesis en un hospedador con una enfermedad angiogénica, en el que la cefalotaxina se emplea en una cantidad suficiente para inhibir la angiogénesis, comprendiendo la cefalotaxina un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que R1 se selecciona de metoxi, etoxi, butoxi y alquilo y R2 es un éster o alquilo, y en el que la enfermedad angiogénica se selecciona de retinopatía diabética, degeneración macular, glaucoma neovascular y neovascularización de injertos de córnea.

PDF original: ES-2572145_T3.pdf

Inhibidores de proteína quinasa de benzonaftiridinona tricíclica modificada con anillo C y su uso.

(16/09/2015) Un compuesto según la Fórmula (i), (ii), (iii), (iv) o (v):**Fórmula** en las que L es NR', O, CR'R', S, o está ausente; R es halo, CN; NO2; alquilo de C1-C6, CF3; arilo, heteroarilo, aralquilo, alcarilo, heteroalquilo, o carbociclo; C(≥O)OR'; alquil-C(≥O)-; -C(≥O)arilo; aril-NH-C(≥O)-aril-; aril-C(≥O)-NH-aril-; aril-NH-C(≥O)-heteroarilo; heteroaril-NH-C(≥O)- heteroarilo; heteroaril-NH-C(≥O)-arilo; -C(≥O)NH-arilo; aril-C(≥O)-; OR', R'-SO2-, SO2-R'; SR'; R'-NH-C(≥O)-; alquil- O-C(≥O)-; R'-alquil-; R'-C(≥O); NR'R'; cualquiera de los cuales puede estar substituido;…

Compuesto de fenantroindolizidina e inhibidor de NFkB que contiene el mismo como principio activo.

(24/06/2015) Un compuesto representado por la siguiente fórmula o una sal del mismo: donde R1 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo con un número de átomos de carbono de 1 a 6, un grupo alquiloxi con un número de átomos de carbono de 1 a 6, o un átomo de halógeno; R2 representa un grupo hidroxilo, o un grupo alquiloxi con un número de átomos de carbono de 1 a 6; R3 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo con un número de átomos de carbono de 1 a 6, o un átomo de halógeno; R4 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquiloxi con un número de átomos de carbono de 1 a 6; R5 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquiloxi con un número de átomos de carbono de 1 a 6, un átomo de halógeno, un grupo hidroxilo,…

Compuestos tricíclicos heterocíclicos como inhibidores de la fosfoinositida 3-cinasa.

(07/01/2015) Un compuesto de fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: W es O, N-H, N-(alquilo C1-C10) o S; cada X es independientemente CH o N; R1 es un heterociclo de 5 a 7 miembros, saturado o insaturado, opcionalmente sustituido que contiene al menos 1 heteroátomo seleccionado entre N u O; R2 es (LQ)mY; cada L es independientemente un enlace directo, alquileno C1-C10, alquenileno C2-C10, alquinileno C2-C10, arileno o cicloalquileno C3-C10; cada Q es independientemente un enlace directo, heteroarileno, un enlazador heterociclo, -O-, -NR3-, -C(O)-, - C(O)NR3-, -SO2-, -SO2-NR3-, -N-C(O)-NR3-, -N-SO2-NR3, halógeno, -C(halógeno)a(R3 (2-a))-, -NR4R5-, -C(O)NR4R5, en donde R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están…

Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con indazol bi- y tricíclicos y usos de los mismos.

(24/10/2013) Un compuesto de fórmula (I): en la que A es -C(≥O)- o -S(≥O)2-, D es -CR6AR6B-, -O- o -NR7-, en los que R6A, R6B y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o hasta tres átomos de flúor, E es -CR8AR8B- o *-CR8AR8B-CR8CR8D-**, en los que *indica el enlace con el anillo dihidropiridina, ** indica el enlace con el grupo D, y R8A R8B, R8C y R8D son independientemente hidrógeno, flúor o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4) o dialquilamino (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, o R8A y…

Derivados de alquilaminometiloxazolidinona tricíclicos.

(01/04/2013) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es alcoxi o halógeno; W es CH o N; A es O o NH; B es CO o (CH2)q; G es un grupo que tiene una de las tres fórmulas que se dan a continuación **Fórmula**

Compuestos tricíclicos sustituidos y procedimientos de uso de los mismos.

(22/02/2013) Un compuesto de fórmula (I) en la que A es N o C-CN, D está ausente o es-CH2- o -CH(CH3)-, E es O, S o N-R12, en el que R12 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), L representa -C(≥O)-, -S(≥O)q- o -S(≥O)(≥NR13)-, en el que q es 1 o 2, y R13 es hidrógeno o alquilo (C1-C4), m es 1 o 2, n es 1, 2 o 3, p es 0, 1 o 2.

DERIVADOS DE CAMPTOTECINA COMO AGENTES ANTITUMORALES.

(16/11/2012) Nuevos derivados de Camptotecina como agentes antitumorales. La presente invención se refiere a una serie derivados de derivados de 9-(amidometil)-10-Hidroxicamptotecinas N-sustituidos y 9-(imidometil)-10-Hidroxicamptotecinas N-sustituidos, que actúan como agentes antitumorales, con posible aplicación como fármacos para curar, detener o paliar tumores o cáncer, tales como el cáncer de útero. Del mismo modo, la presente invención, se refiere al procedimiento de síntesis de dichos derivados de la Camptotecina y al uso de los mismos como agentes antitumorales.

DERIVADOS DE CICLOHEXANO ESPIROCÍCLICOS SUSTITUIDOS.

(28/12/2011) Compuesto de fórmula general , donde A1 representa -N= o -CR7=, A2 representa -N= o -CR8=, A3 representa -N= o -CR9=, A4 representa -N= o -CR10=; con la condición de que como máximo dos de los grupos A1, A2, A3 y A4, representen -N=; W representa -NR4-, -O- o -S-; X representa -NR17-, -O-, -S(=O)0-2- ó -CR18R19-; Y1, Y1', Y2, Y2', Y3, Y3', Y4 e Y4' se seleccionan en cada caso con independencia de entre el grupo consistente en -H, -F, -Cl, -Br, -I, -CN, -NO2, -CHO, -R0, -C(=O)R0, -C(=O)-H, -C(=O)-OH, -C(=O)OR0, -C(=O)NH2, -C(=O)NHR0, -C(=O)N(R0)2, -OH, -OR0, -OC(=O)H, -OC(=O)R0, -OC(=O)OR0, -OC(=O)NHR0, -OC(=O)N(R0)2, - SH, -SR0, -SO3H, -S(=O)1-2-R0, -S(=O)1-2NH2, -NH2, -NHR0, -N(R0)2, -N+(R0)3, -N+(R0)2O-, - NHC(=O)R0, -NHC(=O)OR0, -NHC(=O)NH2, -NHC(=O)-NHR0, -NHC(=O)-N(R0)2;…

DERIVADOS DE IMIDAZOLES CONDENSADOS COMO MODULADORES DE LA RESISTENCIA A MULTIPLES FARMACOS.

(01/03/2004) ESTA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, A LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, EN LA QUE LA LINEA PUNTEADA EN UN ENLACE OPCIONAL; N ES 1 O 2; R1 ES HIDROGENO, HALOGENO, FORMILO, ALQUILO C1 - C4 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXIALQUILO C1-C4 , OXIALQUIL C1-C4 CARBONILO, IMIDAZOLILO, TIAZOLILO U OXAZOLILO O UN RADICAL DE FORMULA -X-COOR5 , -XCON R6 R7 O -X-COR10 EN LA QUE -X- ES UN ENLACE DIRECTO, ALCANDIILO C1-C4 O ALQUENDIILO C2-C6 ; R5 ES HIDROGENO, ALQUILO C1-C12 , AR, HET, ALQUILO C1-C6 SUSTITUIDO CON OXIALQUILO C1-C4 , ARILO O HETEROARILO; R6 Y R7 SON CADA UNO DE ELLOS INDEPENDIENTEMENTE…

DERIVADOS DE LA 4A,5A,8A,8B-TETRAHIDRO-6H-PIRROLO(3' ,4':4,5)FURO(3,2-B)PIRIDIN-6 ,8(7H)DIONA PARA LA LUCHA CONTRA LOS ENDOPARASITOS Y PROCEDIMIENTOS PARA SU OBTENCION.

(01/08/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: HARDER, ACHIM, MENCKE, NORBERT, JESCHKE, PETER.

LA PRESENTE INVENCION TRATA DEL EMPLEO, PARA LA LUCHA ENDOPARASITARIA, DE DERIVADOS DE 4A,5A,8A,8B TETRAHIDRO 6H PIRROLO[3 ,4 :4,5]FURO[3,2-B]PIRIDIN 6,8(7H) DION DE FORMULA GENERAL (I) Y DE SUS SALES; EN LA FORMULA, LOS RADICALES DE R 1 A R 5 TIENEN LA SIGNIFICACION DADA EN LA DESCRIPCION. LA INVENCION TRATA ASIMISMO DE LOS DERIVADOS DE 4A,5A,8A,8B TETRAHIDRO 6H PIRROLO[3 ,4 :4,5]FURO[3,2B]PIRIDIN 6,8(7H) DION Y DEL PROCEDIMIENTO PARA SU PRODUCCION.

ACIDOS BENZOPIRANOPIRIDONA CARBOXILICOS Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

(01/02/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ACIDOS CARBOXILICOS DE CUMARIN QUINOLONA EN LOS QUE EL SISTEMA DE PIRIDONA ESTA FUSIONADO EN LAS POSICIONES 3,4 -, 6,7 CUMARINA DE FORMULA GENERAL I EN EL QUE R SUP,1}R SUP,2} = NHCH=C(CO SUB,2}R SUP,6})CO -, R SUP,3} = NO SUB,2} O NH SUB,2}, R SUP,4} = R SUP,5} = H O C SUB,2}H SUB,5}; R SUP,1}R SUP,2} = SUP,5} = F, R SUP,6} = H O C SUB,2}H SUB,5}; R SUP,1}R SUP,2} = 5} = H, R SUP,6} = H O C SUB,2}H SUB,5}; R SUP,1}R SUP,2} = R SUP,3}R SUP,4} = NHCH=C(CO SUB,2}R SUP,6}CO-, R SUP,5} = H, R SUP,6} = H O C SUB,2}H SUB,5}; R SUP,1} = H O OH, R SUP,2} = R SUP,5} = H, R SUP,3}R SUP,4} = NHCH=C(CO SUB,2}R SUP,6})CO -, R SUP,6} = H O C SUB,2}H SUB,5}; R SUP,1} = OH, R SUP,2} = R SUP,3} = H, R SUP,4}R SUP,5} = CO(CO SUB,2}R SUP,6})C=CHNH -, R SUP,6} = H O C SUB,2}H SUB,5}; R SUP,1} = R SUP,5} = H, R SUP,2} = CH SUB,3} O CF…

DERIVADOS 7,12-DIOXA-BENZO-(A)-ANTRACENICOS SUSTITUIDOS, SU PROCEDIMIENTO DE PREPARACION Y LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE LOS CONTIENEN.

(01/02/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: ADIR ET COMPAGNIE. Inventor/es: RENARD, PIERRE, COUDERT, GERARD, CAIGNARD, DANIEL-HENRI, PIERRE, ALAIN, ATASSI, GHANEM, MOREAU, PASCALE, KHATIB, SIHAM, RESIDENCE ARISTOTE 2 APP. 2424.

LA INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I): EN LA QUE R SUP,1}, R SUP,2}, X E Y SON TAL COMO SE DEFINEN EN LA DESCRIPCION, SUS ISOMEROS GEOMETRICOS Y/U OPTICOS, Y SUS SALES DE ADICION A UN ACIDO O UNA BASE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) POSEEN INTERESANTES PROPIEDADES FARMACOLOGICAS. TIENEN UNA EXCELENTE CITOTOXICIDAD IN VITRO, NO SOLO EN ESTIRPES LEUCEMICAS SINO TAMBIEN EN ESTIRPES DE TUMORES SOLIDOS; TAMBIEN TIENEN ACCION SOBRE EL CICLO CELULAR Y SON ACTIVOS IN VIVO SOBRE UN MODELO LEUCEMICO. ESTAS PROPIEDADES PERMITEN SU UTILIZACION TERAPEUTICA Y COMO AGENTES ANTITUMORALES.

ANTAGONISTAS ALFA-1-ADRENERGICOS DE HEXAHIDROBENZ(E)ISOINDOL TRICICLICO SUSTITUIDO.

(01/11/2000). Ver ilustración. Solicitante/s: ABBOTT LABORATORIES. Inventor/es: CARROLL, WILLIAM, A., ALTENBACH, ROBERT, J., DRIZIN, IRENE, WENDT, MICHAEL, D., SIPPY, KEVIN, B., MEYER, MICHAEL, D., LEBOLD, SUZANNE, A., ELMORE, STEVEN, W., BASHA, FATIMA, Z., KERWIN, JAMES, F., JR., LEE, EDMUND, L., TIETJE, KARIN, R., YAMAMOTO, DIANE, M.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DONDE W ES UN ANILLO TRICICLICO HETEROCICLICO, EL CUAL ES UN ANTAGONISTA {AL}-1 ADRENERGICO Y ES UTIL EN EL TRATAMIENTO DE BPH; TAMBIEN SE REVELAN LAS COMPOSICIONES {AL}-1 ANTAGONISTAS Y UN METODO PARA ANTAGONIZAR A LOS RECEPTORES {AL}-1 Y TRATAR EL BPH.

INDENO(1,2-E)PIRAZINA-4-ONAS , SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LES CONTIENEN.

(01/10/1999) COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) CONDE R ES UN ATOMO DE NITROGENO, OXIGENO O AZUFRE SUSTITUIDO O UN RADICAL C=R{SUB,3}, C(R{SUB,4}R{SUB,5} O CH-R{SUB,6}; R{SUB,1} ES UN RADICAL HIDROXI, POLIFLUOROALCOXI, CARBOXI, ALCOXICARBONIL, -NH-CHO O -NH-CON(ALQ)AR DONDE AR ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -N(ALQ)-CONR{SUB,8}R{SUB ,9}, -N(ALQ-AR)-CO-NR{SUB ,8}R{SUB,9}, -NH-CONR{SUB,9}R{SUB ,12}, -NH-CS-NR{SUB,8}R{SUB ,9}, N-(ALQ)-CSNR{SUB,8}R{SUB ,9}, -NH-CO-R{SUB,10}, -NH-CS-R{SUB,20}, -NHC(=NR{SUB,21}-NR{SUB ,7}R{SUB,9}, SO{SUB,2}-NR{SUB,7}R{SUB ,9}, OPCIONALMENTE 3-SUSTITUIDO 2-OXO-1-IMIDAZOLIDINIL U OPCIONALMENTE 3-SUSTITUIDO 2-OXO-1 PERHIDROPIRIMIDINIL; R{SUB,2} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN RADICAL ALQUILO, ALCOXI, AMINO, NHCO-NH-AR, N=CH.N(ALQ)ALQ', NITRO, CIANO, FENIL, IMIDAZOLIL, ACILAMINO, SO{SUB,3}H, HIDROXI, POLIFLUOROALCOXI, CARBOXI, ALCOXICARBONIL,…

TRIAZOLINONAS UTILIZADAS COMO HERBICIDAS.

(16/04/1999). Solicitante/s: E.I. DU PONT DE NEMOURS AND COMPANY DEGUSSA-HULS AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: ZIMMERMAN, WILLIAM, THOMAS, DRAUZ, KARLHEINZ, HONG, WONPYO, SCHAFER, MATTHIAS.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) QUE TIENEN UNA UTILIDAD HEBICIDA, DONDE EN EL LADO IZQUIERDO DEL ANILLO CONTIENE SOLO ENLACES SIMPLES, O UN ENLACE EN EL ANILLO ES UN DOBLE ENLACE, Y R{SUP.1}, R{SUP.2}, Q Y N ESTAN DEFINIDOS EN EL TEXTO, INCLUYENDO COMPOSICIONES QUE CONTIENEN DICHOS COMPUESTOS Y UN METODO PARA CONTROLAR LAS MALEZAS UTILIZANDO DICHOS COMPUESTOS.

DERIVADOS DE LA IMIDAZOPIRIDINA CONDENSADA CON ACTIVIDAD SICOTROPICA.

(16/10/1997). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: TAKADA, SUSUMU, CHOMEI, NOBUO, ADACHI, MAKOTO, SASATANI, TAKASHI, MATSUSHITA, AKIRA.

UN COMPUESTO DE LA FORMULA: EN LA QUE R ES UN GRUPO ARILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO O UN GRUPO AROMATICO HETEROCICLO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; EL ANILLO A ES UN GRUPO ALICICLICO DE 5 A 9 MIEMBROS, EN EL CUAL UNO O MAS ATOMOS DE CARBONO QUE CONSTITUYEN DICHO ANILLO A, PUEDEN SER SUSTITUIDOS POR O, S, SO, SO2 Y/O NR1 (EN LA CUAL R1 SIGNIFICA HIDROGENO, ALQUILO, GRUPO CARBOXI ESTERIFICADO, CARBAMOILO O UN GRUPO ACILO) Y/O DICHO ANILLO A PUEDE TENER UN GRUPO ALQUILO COMO UN SUSTITUYENTE O SU SAL. LOS COMPUESTOS DE LA PRESENTE INVENCION SON UTILES COMO AGENTES SICOTROPICOS, TAL COMO AGENTES ANTIANSIEDAD, AGENTES ANTAGONISTICOS DE LA ANESTESIA O ACTIVADORES DE LA FUNCION CEREBRAL.

NUEVAS TRIAZOLOPIRIMIDONAS, SU OBTENCION Y SU EMPLEO.

(16/05/1997). Solicitante/s: BASF AKTIENGESELLSCHAFT. Inventor/es: BEHL, BERTHOLD, HOFMANN, HANS-PETER, SCHLECKER, RAINER, TREIBER, HANS-JOERG.

SE DESCRIBEN TRIAZOLOPIRIMIDONAS DE LA FORMULA (I), DONDE A, B,Y X POSEEN EL SIGNIFICADO DADO EN LA DESCRIPCION, ASI COMO SU ELABORACION. LOS NUEVOS COMPUESTOS SON APROPIADOS PARA TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. ENTRE ELLAS SE ENCUENTRAN ENFERMEDADES ESPECIALES, COMO LAS ORIGINADAS MEDIANTE DESORDENES AGUDOS O CRONICOS DE LA CIRCULACION Y/O METABOLISMO CELULAR, TALES COMO ALTERACIONES CEREBRALES ISQUEMICAS, ENCEFALOPATIA VASCULAR Y ENFERMEDADES DEMENCIALES RESULTANTES, EPILEPSIA, ENFERMEDAD DE PARKINSON, DEPRESION, MIGRAÑA, ASI COMO LESIONES TRAUMATICAS DEL CEREBRO Y DE LA ESPINA DORSAL.

DERIVADOS DE FLUOROETILCAMPROTECINA.

(01/07/1996). Solicitante/s: KYORIN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: YOSHIKAZU, ASAHINA, KIKOH, OBI, YASUO, OOMORI, TAKASHI, OKAZAKI.

UN NUEVO COMPUESTO REPRESENTADO POR LA SIGUIENTE FORMULA GENERAL (I): EL COMPUESTO TIENE ACTIVIDADES ANTINEOPLASTICAS Y UNA BAJA TOXICIDAD. DERIVADO DE PIRANOINDOLIZINA QUE TIENE LAS SIGUIENTES FORMULAS GENERALES (II) O (III): Y UN PROCESO PARA LA PRODUCCION DEL DERIVADO DE PIRANOINDOLIZINA.

DERIVADOS POLICICLICOS DE LA 3-ARIL-PIRROLIDIN-2,4-DIONA.-.

(16/03/1995). Solicitante/s: BAYER AG. Inventor/es: SCHMIDT, ROBERT, R., ERDELEN, CHRISTOPH, FISCHER, REINER, HAGEMANN, HERMANN, SCHENKE, THOMAS, SANTEL, HANS-JOACHIM, KRUGER, BERND-WIELAND, BERTRAM, HEINZ-JURGEN, DR., KRAUSKOPF, BIRGIT, DR.LURSSEN, KLAUS, DR., WACHENDORFF, ULRIKE, DR.

LA INVENCION CONCIERNE A UNOS DERIVADOS POLICICLICOS DE ESTA SUSTANCIA, A VARIOS PROCEDIMIENTOS PARA SU PRODUCCION Y SU UTILIZACION COMO INSECTICIDA Y HERBICIDA. LOS NUEVOS COMPUESTOS TIENEN DE FORMULA GENERAL (I) EN LA QUE: A REPRESENTA UN RESTO DE UN SISTEMA BI, TRI O POLICICLICO, SATURADO O INSATURADO, INTERRUMPIDO ADEMAS EVENTUALMENTE POR OTROS HETEROATOMOS O GRUPOS DE HETEROATOMOS, X REPRESENTA ALQUILO, HALOGENO, ALCOXI, Y REP. HIDROGENO, ALQUILO, HALOGENO, ALCOXI, HALOGENOALQUILO, Z REPRESENTA ALQUILO, HALOGENO, ALCOXI, N ES UN NUMERO ENTERO ENTRE 0-3, G REPRESENTA HIDROGENO (A) O LOS GRUPOS: EN LOS QUE: E REPRES. UN EQUIVALENTE DE UN ION METALICO O UN ION AMONIO L Y M REPRESENTA OXIGENO Y/O AZUFRE, Y R ELEVADO A 1 A R ELEVADO A 7 TIENE EL SIGNIFICADO DADO EN LA MEMORIA DE LA PATENTE.

DERIVADOS DE NAFTIRIDINA Y PIRIDOPIRAZINA ARILSUSTITUIDOS.

(16/08/1994). Solicitante/s: SCHERING CORPORATION. Inventor/es: SHUE, HO-JANE, BLYTHIN, DAVID JOHN, SIEGEL, MARVIN IRA, SMITH, SIDNEY RANDALL.

LA INVENCION SE REFIERE A NAFTIRIDINAS Y PIRIDOPIRAZINAS ARIL-SUSTITUIDAS, QUE SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE REACCIONES ALERGICAS, INFLAMACION, ULCERAS PEPTICAS, ENFERMEDAD HIPERPROLIFERATIVA DE LA PIEL Y/O RESPUESTAS DE INMUNOSUPRESION EN MAMIFEROS. TAMBIEN SE REFIERE LA INVENCION A COMPOSICIONES Y METODOS DE TRATAMIENTO QUE EMPLEAN DICHOS COMPUESTOS.

NUEVAS IMIDAZOLONAS SUSTITUIDAS CON ACCION HERBICIDA.

(16/07/1994). Solicitante/s: CIBA-GEIGY AG. Inventor/es: DINGWALL, JOHN GREY, DR.

LA INVENCION SE REFIERE A NUEOS COMPUESTOS DE ACCION HERBICIDA DE LA FORMULA (I) DONDE B ES UNA IMIDAZOLONA DE FORMULA (II) O A Y B SONUNA IMIDAZOLONA ANILLADA DE FORMULA (III) Y LOS RESTOS X, R1 Y R2 Y A TIENEN EL SIGNIFICADO DADO EN EL TEXTO Y R3 ES C1-C4 ALQUILO Y R4 ES UN GRUPO METILO O ETILO SUSTIUIDO, 1 A 5 FLUOROATOMOS. PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION, COMPUESTOS DE FORMULA (I) QUE CONTIENEN EL AGENTE, PROCEDIMIENTO PARA LUCHA CONTRA LAS MALAS HIERBAS ASI COMO NUEVOS PRODUCTOS INTERMEDIOS PARA LA OBTENCION DE COMPUESTOS DE FORMULA (I).

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