INDENO(1,2-E)PIRAZINA-4-ONAS , SU PREPARACION Y LOS MEDICAMENTOS QUE LES CONTIENEN.

COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) CONDE R ES UN ATOMO DE NITROGENO,

OXIGENO O AZUFRE SUSTITUIDO O UN RADICAL C=R{SUB,3}, C(R{SUB,4}R{SUB,5} O CH-R{SUB,6}; R{SUB,1} ES UN RADICAL HIDROXI, POLIFLUOROALCOXI, CARBOXI, ALCOXICARBONIL, -NH-CHO O -NH-CON(ALQ)AR DONDE AR ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -N(ALQ)-CONR{SUB,8}R{SUB ,9}, -N(ALQ-AR)-CO-NR{SUB ,8}R{SUB,9}, -NH-CONR{SUB,9}R{SUB ,12}, -NH-CS-NR{SUB,8}R{SUB ,9}, N-(ALQ)-CSNR{SUB,8}R{SUB ,9}, -NH-CO-R{SUB,10}, -NH-CS-R{SUB,20}, -NHC(=NR{SUB,21}-NR{SUB ,7}R{SUB,9}, SO{SUB,2}-NR{SUB,7}R{SUB ,9}, OPCIONALMENTE 3-SUSTITUIDO 2-OXO-1-IMIDAZOLIDINIL U OPCIONALMENTE 3-SUSTITUIDO 2-OXO-1 PERHIDROPIRIMIDINIL; R{SUB,2} ES UN ATOMO DE HIDROGENO O HALOGENO O UN RADICAL ALQUILO, ALCOXI, AMINO, NHCO-NH-AR, N=CH.N(ALQ)ALQ', NITRO, CIANO, FENIL, IMIDAZOLIL, ACILAMINO, SO{SUB,3}H, HIDROXI, POLIFLUOROALCOXI, CARBOXI, ALCOXICARBONIL, -NH-CHO, -NH-CO-N(ALQ)AR EN DONDE AR ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO, -N(ALQ)-CO-NR{SUB,8}R{SUB ,9}, -NHSO{SUB,2}-NR{SUB,7}R{SUB ,9}, -N(ALQ-AR)-CO-NR{SUB ,8}R{SUB,9}, NH-CO-NR{SUB,9}R{SUB ,12}, -NH-CS-NR{SUB,8}R{SUB ,9}, -N(ALQ)-CSNR{SUB,8}R{SUB ,9}, -NH-CO-R{SUB,10}, -NH-CS-R{SUB,20}, -NHC(NR{SUB,21})NR{SUB ,7}R{SUB,9}, -NH-SO{SUB,2}-NR{SUB ,7}R{SUB,9}, N-(ALQ)-SO{SUB,2}-NR{SUB ,7}R{SUB,9}, -CO-NR{SUB,7}R{SUB,9} , -NHSO{SUB,2}ALQ, -NR{SUB,9}R{SUB,11}, -S(O){SUB,M}-ALQ-AR, SO{SUB,2}-NR{SUB,7}R{SUB ,9}, OPCIONALMENTE 3-SUSTITUIDO 2-OXO-1IMIDAZOLIDINIL U OPCIONALMENTE 3-SUSTITUIDO 2-OXO-1PERHIDROPIRIMIDINIL; R{SUB,3} ES UN ATOMO DE OXIGENO O UN RADICAL NOH, NO-ALQ-COOX O CH-R{SUB,13}, R{SUB,4} ES UN RADICAL ALQUIL, -ALQ-HET O ALQ-AR; R{SUB,5} ES UN RADICAL ALQUILO C{SUB,1-11} RECTO O RAMIFICADO, ALQ-HET O ALQ-AR, O R{SUB,4} Y R{SUB,5} TOMADOS JUNTO CON EL ATOMO DE CARBONO AL QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN RADICAL CICLOALQUILO; R{SUB,6} ES UN RADICAL DE UN ATOMO DE HIDROGENO O UN RADICAL HIDROXI, O ALQUIL RECTO O RAMIFICADO C{SUB,1}-{SUB,11}, -NR{SUB,14}R{SUB,15} , -ALQ-HO, ALQNR{SUB,14}R{SUB,15} , ALQ-AR O -ALQ-HET; O SALES DE LOS MISMOS. LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR N-METIL-ASPARTATO- (NMDA) NO COMPETITIVOS, EN CONCRETO LIGANDOS DEL LUGAR DE MODULACION DE LA GLICINA RECEPTORA NMDA, Y SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL ACIDO ALFA-AMINO-3-HIDROXI-5-METIL4-ISOXAZOLAPROPIONICO , SIENDO TAMBIEN CONOCIDO DICHO RECEPTOR COMO RECEPTOR QUISCUALATO.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: RHONE-POULENC RORER S.A..

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 20, AVENUE RAYMOND ARON,92160 ANTONY.

Inventor/es: MIGNANI, SERGE, RIBEILL, YVES, DAMOUR, DOMINIQUE, GENEVOIS-BORELLA, ARIELLE, ALOUP, JEAN-CLAUDE, JIMONET, PATRICK, AUDIAU, FRANCOIS, BARREAU, MICHEL.

Fecha de Publicación: 1 de Octubre de 1999.

Fecha Solicitud PCT: 23 de Marzo de 1995.

Fecha Concesión Europea: 26 de Mayo de 1999.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/495 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad).
C07D471/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
C07D491/147 C07D […] › C07D 491/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema cíclico condensado, a la vez uno o más ciclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo, y uno o más ciclos que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 459/00, C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 489/00. › conteniendo el sistema condensado un ciclo con oxígeno como heteroátomo del ciclo y dos ciclos con nitrógeno como heteroátomo del ciclo.
C07D495/14 C07D […] › C07D 495/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › Sistemas orto-condensados.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Portugal, Irlanda, Oficina Europea de Patentes, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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