CIP 2015 : A61K 31/454 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/454[7] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/454 · · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Radioprotectores.

(18/02/2015) Un compuesto de fórmula (Ia):**Fórmula** en la que X es NCH3; Y y Z se seleccionan entre N o CH; R3 es N(R)2 o NHR en el que R es un alquilo de C1 a C30; R1 es un alquilo de C1 a C30, un alquenilo de C2 a C30 u -OR, en el que R es un alquilo de C1 a C30; R5, R7 y R10 se seleccionan de entre hidrógeno, alquilo C1 a C30, alquenilo C2 a C30 y -OR en el que R es alquilo C1 a C30; y R2, R4, R6, R8, R9 y R11 son hidrógeno; o una sal y/o tautómero del mismo.

Métodos para tratar el mieloma múltiple utilizando terapias combinadas basadas en anticuerpos anti-CS1.

(28/01/2015) El uso de HuLuc63 en la preparación de un primer medicamento, siendo HuLuc63 un anticuerpo IgG1 humanizado que tiene una región variable de cadena pesada que corresponde al SEQ ID NO: 5 y una región variable de cadena ligera que corresponde al SEQ ID NO: 6, y el uso de lenalidomida en la preparación de un segundo medicamento, dichos medicamentos para uso en el tratamiento del mieloma múltiple, en donde el primera medicamento se administra simultáneamente, antes o después de la administración del segundo medicamento.

Co-cristales y sales de inhibidores de CCR3.

(21/01/2015) Co-cristales de compuestos de fórmula 1**Fórmula** * (HX)j R2b 1 en la que R1 es alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, O-haloalquilo C1-6, halógeno; m es 1, 2 ó 3; cada uno de R2a y R2b se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-6, alquenilo C1-6, alquinilo C1-6, cicloalquilo C3-6, COO-alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, CONR2b.1R2b.2, halógeno; R2b.1 es H, alquilo C1-6, alquil C0-4-cicloalquilo C3-6, haloalquilo C1-6; R2b.2 es H, alquilo C1-6; o R2b.1 y R2b.2 juntos son un grupo alquileno C3-6 que forma con el átomo de nitrógeno un anillo heterocíclico, donde opcionalmente un átomo de carbono o el anillo está reemplazado por un átomo de oxígeno; R3…

Compuesto de imidazol carbonilo.

(21/01/2015) Un compuesto representado por la fórmula , una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus hidratos:**Fórmula** en la que cada uno de R1 y R2 es seleccionado independientemente entre un átomo de hidrógeno, un grupo nitro, un grupo hidroxi, un átomo de halógeno, un grupo ciano, un grupo alquilo (C1-C4), un grupo alcoxi (C1-C4), un grupo alquenilo (C2-C4), un grupo alquinilo (C2-C4), un grupo -COalquilo (C1-C4), un grupo -S(O)aalquilo (C1-C4) (en el que a es 0, 1 o 2), y un grupo cicloalquilo (C3-C6), y cada uno de R1 y R2 puede estar sustituido de manera independiente en sus átomos de carbono respectivos con uno o más átomos de halógeno, grupos ciclopropilo, grupos ciclobutilo y/o grupos alcoxi (C1-C4); W…

Derivados de ciclopropilamina como moduladores del receptor histamina H3.

(21/01/2015) Un compuesto de fórmula:**Fórmula** o una sal, éster, o amida farmacéuticamente aceptable del mismo, donde: uno de R1 y R2 es un grupo de la fórmula -L2-R6a-L3-R6b; el otro grupo de R1 y R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alcoxi, halógeno, ciano, y tioalcoxi; R3, R3a, y R3b se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, trifluoroalquilo, trifluoroalcoxi, alcoxi, halógeno, ciano, y tioalcoxi; R4 y R5 se seleccionan cada uno independientemente entre el grupo que consiste en alquilo, fluoroalquilo, hidroxialquilo, alcoxialquilo, y cicloalquilo, o R4 y R5 tomados junto con el átomo de nitrógeno al cual cada uno está unido forman un anillo no aromático de la fórmula: R7, R8, R9, y R10 en cada caso se selecciona independientemente…

Agonistas de receptores de esfingosina-1-fosfato.

(14/01/2015) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es 1 o 2; n es 1 o 2; en la que: W es CH2 cuando (m + n) es 2 o 3; o W es CH2, O o NH cuando (m + n) es 4; R1 es -(CRdRd)aOH, -(CRdRd)aCOOH, -(CRdRd)aC(O)NRcRc, -(CRdRd)aC(O)NHS(O)2(alquilo C1-3), -(CRdRd)aC(O)NHS(O)2(arilo) o -(CRdRd)atetrazolilo; cada R2 es, de forma independiente, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-2, -OH, alcoxi C1-3 y/o -NRcRc; R3 y R4 son, de forma independiente, H y/o alquilo C1-6, o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3 a 6 miembros que contienen cero o 1 heteroátomo seleccionado entre O y N; R5 es H o alquilo C1-4; cada R6 es, de forma independiente, alquilo C1-3,…

Compuestos de arilo con sustituyentes heterocíclicos como inhibidores HIF.

(07/01/2015) Compuesto de la fórmula **Fórmula** en la que el anillo A representa un anillo de fenilo o un anillo de piridilo, el anillo B con el sustituyente R3 representa un anillo de heteroarilo de la fórmula**Fórmula** en las que designa el punto de unión con el grupo CH2 adyacente y designa el punto de unión con el anillo D el anillo D representa un anillo de heteroarilo de la fórmula**Fórmula**

Proceso para preparar intermedios de compuestos útiles como moduladores de receptores opioides.

(31/12/2014) Un proceso para producir un compuesto de fórmula D-9 de un compuesto de fórmula D-1, que comprende los pasos de:**Fórmula** en el que R41a es aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, o aminocarbonilo (C1-6alquilo)2; RD1≥ H, alquilo C1-6, o arilalquilo (C1-6); R41 se selecciona de alquilo (C1-6), alcoxi(C1-6), arilalcoxi (C1-6), arilalquilcarboniloxi (C1-6), heteroaril(C1- 6)alquilcarboniloxi, heteroarilo, hidroxi, halógeno, aminosulfonilo, formilamino, aminocarbonilo, alquilaminocarbonilo C1-6, (alquil C1-6)2 aminocarbonilo, heterociclilcarbonilo, carboxi o cuano; y en el que el alquilo C1-6 está opcionalmente sustituido con amino, alquilamino C1-6, o amino (alquil C1-6)2; y en elque la porción de arilo del arilalquilcarboniloxi (C1-6) está opcionalmente sustituida con uno o a cuatro sustituyentes seleccionados independientemente del…

2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)-ftalimidas sustituidas por amino para reducir los niveles de TNF-alfa.

(17/12/2014) Un compuesto de la fórmula siguiente: **Fórmula** o una sal o un isómero óptico del mismo para el tratamiento de una enfermedad fibrótica o de una enfermedad de injerto contra hospedante.

Derivados de bencimidazol e imidazopiridina como moduladores de canal de sodio.

(10/12/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o un tautómero del mismo, o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho tautómero, en la que: uno de X e Y es C y el otro es N; R1 se selecciona entre H, F, Cl y CF3; uno de R2 y R3 se selecciona entre alquilo (C3-C6), cicloalquilo (C3-C6), adamantilo, y fenilo sustituido con -CN, y opcionalmente sustituido de forma adicional con uno o dos grupos seleccionados independientemente entre -F, -Cl, -CF3 y -CN; y el otro de R2 y R3 se selecciona entre H y F; R4 se selecciona entre H, F, Cl y CF3 R5 se selecciona entre alquilo (C1 - C6), alquilo (C1 - C6) sustituido con un grupo seleccionado entre - CONH2, - CONH-alquilo (C1-C3), - CON(alquilo…

Uso del nintedanib para el tratamiento de la fibrosis pulmonar.

(10/12/2014) El compuesto (AK), la (Z)-3-(1-(4-(N-((4-metil-piperazin-1-il)-metilcarbonil)-N-metil-amino)-fenilamino)-1-fenilmetileno]- 6-metoxicarbonil-2-indolinona, o un tautómero, un estereoisómero o una sal fisiológicamente aceptable del mismo, para el uso en el tratamiento de la fibrosis pulmonar.

Derivado de pirrolidina o sus sales.

(10/12/2014) Un derivado de pirrolidina representado por la fórmula general (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables los signos en la fórmula tienen los siguientes significados: A y B: cada uno independientemente -C(R7)(R7a)- o -C(O)-, R7 y R7a: cada uno independientemente -H, alquilo C1-6, arilo o -C(O)OR0; R0: -H o alquilo C1-6; X: enlace simple, *-C(O)-, *-OC(O)-, *-N(R8)C(O)- o *-S(O)n-, donde * representa unido a R1; R8: -H o alquilo C1-6, n: 0, 1 o 2, R1: -H, o alquilo C1-12, alquenilo C2-6, arilo, grupo heterociclo o cicloalquilo, donde alquilo C1-12 y alquenilo C2-6 se puede sustituir con un grupo seleccionado entre el grupo G o grupo Ga siguientes; donde el grupo arilo y heterociclo se puede sustituir con un grupo seleccionado…

Derivado de sulfonil piperacina sustituido en la posición 3.

(22/10/2014) Un compuesto representado por la siguiente Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;**Fórmula** en la que Z se elige del grupo que consiste en las siguientes Fórmulas (II-1), (II-2) y (II-3)**Fórmula** en las que n1, n2 y n3 son 0, 1 o 2, respectivamente en las que, R1 representa alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, arilo o heteroarilo, en los que el alquilo, el cicloalquilo, el arilo o el heteroarilo pueden estar sustituidos con un sustituyente elegido de entre el grupo que consiste en: hidroxi, ciano, carboxilo, sulfo, halógeno, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, amino (estando el amino opcionalmente sustituido con entre 1 y 2 alquilos, arilos o heteroarilos C1-6), carbamoílo (estando el carbamoílo opcionalmente sustituido con entre 1 y 2 alquilos, arilos o heteroarilos C1-6),…

Derivados de pirazinona y su uso en el tratamiento de enfermedades pulmonares.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde : R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, (C1-C6)alquilo, (C1-C6)alcoxi, halo, CF3, y CN; R1a es hidrógeno; R3 es hidrógeno; R4 se selecciona de H, metilo, etilo, metoxi, etoxi, Cl, Br, CN, fenilo y CONH2, en donde metilo es opcionalmente sustituido con un grupo NR12R13; R5 se selecciona de NR16R17 y heterocicloalquilo; R6 se selecciona de H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi y (C3-C6)cicloalquilo; R7 se selecciona de H, (C1-C4)alquilo, (C1-C4)alcoxi y (C3-C6)cicloalquilo; R16 se selecciona de H, arilo, (C3-C7)cicloalquilo y en donde dicho (C3-C7)cicloalquilo puede ser opcionalmente sustituido con un grupo arilo; R17 se selecciona de H, (C1-C6)alquilo, arilo, heteroarilo,…

Formulaciones farmacéuticas para el tratamiento del cáncer.

(22/10/2014) Un compuesto de fórmula :**Fórmula** o su sal farmacéuticamente aceptable, solvato, hidrato o estereoisómero, para su uso en un método para tratar o gestionar diversos tipos o estadios del mieloma múltiple, en el que dicho método comprende además la administración de un segundo agente activo, en el que el segundo agente activo es dexametasona.

Inhibidor de la enzima de elongación de ácidos grasos de cadena larga que comprende un derivado de arilsulfonilo como principio activo.

(15/10/2014) Un compuesto de fórmula (I-1):**Fórmula*+ o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que W representa un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo, un heteroaralquilo o - N(R1)(R2); cada uno de R1 y R2 representa independientemente un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-6, un cicloalquilo C3-8, un arilo, un heteroarilo, un aralquilo o un heteroaralquilo, o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo hetero que contiene nitrógeno; el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo, el aralquilo, el heteroaralquilo o el anillo hetero que contiene nitrógeno pueden estar sustituidos con un sustituyente seleccionado entre un grupo que consiste en un hidroxi, un ciano,…

Compuestos de imidazol condensados con arilo o heteroarilo como intermedios para agentes anti-inflamatorios y analgésicos.

(01/10/2014) Un compuesto, que es un compuesto de fórmula (II) o una sal del mismo:**Fórmula** en la que cada uno de Y1, Y2, Y3 e Y4 es independientemente N, CH o C(L); R1 es H, alquilo C2-8, alquenilo C2-8, alquinilo C2-8, cicloalquilo C3-7, alcoxi C1-8, alcoxi C1-8 halo-sustituido, alquil C1-8-S(O)m-, Q1-, amino, mono- o di-(alquil C1-8)amino, (alquil C1-4)-C(≥O)-N(R3)- o (alquil C1-4)-S(O)m-N(R3)-, en los que dicho alquilo C1-8, alquenilo C2-8 y alquinilo C2-8 están opcionalmente sustituidos con halo, alquilo C1-3, alcoxi C1-4-, (alquil C1-4)-S(O)m-, cicloalquil C3-7-, ciano, indanilo, 1,2,3,4-tetrahidronaftilo, 1,2-dihidronaftilo, Q1-, Q1-C(≥O)-, Q1-O-, Q1-S(O)m-, Q1-(alquil C1-4)-O-, Q1-(alquil C1-4)-S(O)m-, Q1-(alquil…

Activadores de la glucocinasa.

(24/09/2014) Un compuesto de fórmula general (Ib)**Fórmula** en el que R24 se elige del grupo que consiste en F, Cl, Br y metilo L1 es un enlace, -D-alquileno-E-, -O-, -S-, -S(O)-, -S(O)2-, -C(O)-, -N(R11)- o -C(≥N-OR12); D es un enlace directo u -O- y E es un enlace directo u -O-; R11 es hidrógeno; R12 es hidrógeno; G1 es C1-6-alquilo, C2-6-alquenilo, C2-6-alquinilo, C3-10-cicloalquilo o C3-10-heterociclilo, opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes elegidos del grupo que consiste en -CN, -CF3, -OCF3, -OR18, -NR18R19, C3-10- cicloalquilo y C1-6-alquilo;R18 y R19, independientemente uno de otro, son hidrógeno o C1-6-alquilo; L2 es -N-R20-; R20 es hidrógeno; L3…

Derivados de benzisoxazol.

(20/08/2014) Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** o una sal y éster farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: A es -C(R2)(R3)-, o cicloalquileno C3-C6; estando dicho cicloalquileno C3-C6 no sustituido o sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; en la que R2 y R3 están independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno y alquilo C1-C4, estando dicho alquilo C1-C4 no sustituido o sustituido con de 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, hidroxi y alcoxi C1-C4; o R2 y R3, junto con el átomo al que están unidos, forman un anillo de 3-6 miembros; estando dicho anillo no sustituido o sustituido…

Tratamiento de distrofia muscular de Duchenne.

(30/07/2014) Compuesto de fórmula , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento o la profilaxis de distrofia muscular de Duchenne o distrofia muscular de Becker, en la que X es O; Y es N; R9 es -L-R3; L es (i) un enlace sencillo; o (ii) un grupo ligador seleccionado de: (a) -O-, -S- y -(CO)nNR18-; (b) alquileno, alquenileno y alquinileno, cada uno de los cuales está interrumpido opcionalmente por uno o más de -O-, -S- o -NR18-, o uno o más de enlace C-C sencillo, doble o triple; y (c) un enlace -N-N- sencillo o doble; en el que n es un número entero de desde 0 hasta 2; y R18 es hidrógeno, alquilo o C(O)R16; R3 es alquilo, alcoxilo o arilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con de uno a tres R2, que pueden…

Medicamento que incluye una composición de anticuerpos unida específicamente al receptor 4 de quimiocina CC humana (CCR4).

(23/07/2014) Composición farmacéutica que comprende un anticuerpo recombinante que se une específicamente al receptor 4 de la quimiocina CC humana (CCR4) y lenalidomida, en la que el anticuerpo comprende la región determinante de complementariedad (CDR) 1, CDR2 y CDR3 de una región variable de cadena pesada de una molécula de anticuerpo que comprende las secuencias de aminoácidos representadas por SEC ID nº 5, nº 6 y nº 7, respectivamente, y CDR1, CDR2 y CDR3 de una región variable de cadena ligera de un anticuerpo que comprende las secuencias de aminoácidos representadas por SEC ID nº 8, nº 9 y nº 10, respectivamente, para su utilización en un método de tratamiento del linfoma de linfocitos T.

Compuesto de azolcarboxamida o sal del mismo.

(23/07/2014) Un compuesto de azolcarboxamida representado por la siguiente fórmula (I), o una sal del mismo:**Fórmula** los símbolos de la fórmula tienen los siguientes significados: X: S u O, R1: un grupo representado por la fórmula (II), o un grupo representado por la fórmula (III):**Fórmula** R1a: alquilo C1-6 sustituido con uno o dos -OH, -Alk-O-alquilo C1-6, -Alk-SO2-alquilo C1-6, -Alk-O-SO2-alquilo C1-6, -Alk-arilo, -Alk-O-arilo, -Alk-heteroarilo, -Alk-O-heteroarilo, -Alk-CO-grupo de un anillo hetero saturado, -Alk-NRARB, -Alk- CO-NRaRb, un grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado puede estar sustituido con alquilo C1-6, alquenilo C2-6, -Alk-O-alquilo C1-6 o -Alk-arilo, o -Alk-grupo del anillo hetero saturado, donde el grupo del anillo hetero saturado en el -Alk-grupo…

Moduladores duales de los receptores 5-HT2a y D3.

(09/07/2014) Un compuesto de fórmula (I): en el que: X es independientemente halógeno, ciano; alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 o haloalquilo-C1-6; n es 0, 1, 2 o 3; R1 es H o alquilo-C1-6; R2 es o ; R3 es hidrógeno, alquilo-C1-6, alquenilo-C2-6, alquinilo-C2-6, alcoxi-C1-6, cicloalquilo-C3-10, arilo, heterociclo15 alquilo de 4 a 10 miembros, o heteroarilo de 5 a 10 miembros, que están opcionalmente sustituidos por uno a cinco sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en: halo, ciano, -SO2-alquilo-C1-6, hidroxilo, alquilo-C1-6, haloalquilo-C1-6, -CO(O)-alquilo-C1-6, alcoxi-C1-6 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, cicloalquilo-C3-10 opcionalmente sustituido por uno o más Ra, heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros opcionalmente sustituido…

Derivado de 1,2,4-triazolona.

(25/06/2014) Un derivado de 1,2,4-triazolona representado por la Fórmula (1A):**Fórmula** R1C representa un alquilo C1-C5 opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5; cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4 a 8 miembros; R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5; R3 representa arilo o heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo;…

Agente para el tratamiento o la prevención de enfermedades asociadas a la actividad de factores neurotróficos.

(14/05/2014) Un compuesto representado por la fórmula: en la que, R1 representa: un grupo alquilo C3-6, un grupo alquilo C1-6 sustituido con uno o más grupos de sustituyentes seleccionados entre aquellos que consisten en: (a) un átomo de halógeno, (b) un grupo Ra-O-, (c) un grupo Ra-O-CO-, (d) un grupo Ra-O-CO-NRa-, (e) un grupo Ra-O-CO-C2H4-CO-NH-, (f) un grupo Ra-S-, (g) un grupo Ra-SO2-, (h) un grupo Ra-CO-O-, (i) un grupo Ra-CO-NRa-, (j) un grupo Ra-NRa-, (k) un grupo Ra-NRa-CS-NRa-, (l) un grupo anular de 5 a 6 miembros, (m) un grupo carboxi, (n) un grupo hidroxi, (o) un grupo amino, (p)…

Profármacos de [4[4-(5-aminometil-2-fluoro-fenil)-piperidin-1-il]-(1H-pirrolo-piridin-il)-metanonas y síntesis de los mismos.

(14/05/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que, X e Y se seleccionan del grupo que consiste en hidrógeno, metilo, flúor, cloro, trifluorometilo, metoxi, trifluorometoxi, morfolin-4-il-metanona de manera que dos de los sustituyentes no son hidrógeno al mismo tiempo; R1 es H, alquilo inferior o alquilo sustituido; R2 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno y aminoácidos naturales y no naturales; un N-óxido de dicho compuesto, una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, un solvato de dicho compuesto o un hidrato de dicho compuesto.

Compuestos antagonistas del receptor melanocortina, procesos para prepararlos y uso de los mismos en medicina humana y cosmética.

(14/05/2014) Compuestos de fórmula general (I) que se indica a continuación:**Fórmula** en la que: R1 representa un átomo de hidrógeno, un arilo que es un fenilo o naftilo sin sustituir, un arilo sustituido que es un fenilo o un naftilo sustituido con uno o más grupos de átomos elegidos entre un alquilo, un alcoxi, un halógeno, un hidroxilo, un ciano, un trifluorometilo y un nitro, un alquilo, un cicloalquilo o un cicloalquilalquilo, R2 representa un átomo de hidrógeno, un hidroxilo o un alquilo inferior que es una cadena basada en hidrocarburo saturada o insaturada lineal o ramificada que contiene de 1 a 4 átomos de carbono o una cadena insaturada que contiene de 2 a 4 átomos de carbono, un alquilo inferior sustituido que es una cadena…

Inhibidores heterocíclicos de glutaminil ciclasa (QC, EC 2.3.2.5).

(23/04/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o polimorfo del mismo, incluidos todos los tautómeros y estereoisómeros del mismo, en la que: R1 representa -alquilo C1-6, -arilo, -alquil C1-6-arilo, -cicloalquilo, -alquil C1-6-cicloalquilo, -heteroarilo, -alquil C1-6- heteroarilo, -heterociclilo, -alquil C1-6-heterociclilo, -cicloalquilo sustituido con fenilo, -cicloalquilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con cicloalquilo, -fenilo sustituido con fenoxi, -fenilo sustituido con fenilo, heterociclilo sustituido con fenilo, heteroarilo sustituido con fenilo, fenilo sustituido con heterociclilo, fenilo sustituido con heteroarilo,…

Compuestos de piperidina 3,5-sustituida como inhibidores de renina.

(02/04/2014) Compuesto de la fórmula I' en la que R1 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido o cicloalquilo no sustituido o sustituido; R2 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido, heterociclilo no sustituido o sustituido, cicloalquilo no sustituido o sustituido o acilo; R3 es hidrógeno, arilo no sustituido o sustituido o alquilo no sustituido o sustituido; R4 es alquilo no sustituido o sustituido, alquenilo no sustituido o sustituido, alquinilo…

Derivado de triazol.

(02/04/2014) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, donde A representa: un átomo de oxígeno, un átomo de azufre, un grupo representado por la Fórmula -SO-, un grupo representado por la Fórmula -SO2-, un grupo representado por la Fórmula -CH2-, o un grupo representado por la Fórmula -NR6-, donde R6 representa un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; R1 representa: un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono y sustituido con un grupo fenilo, un grupo cicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos de carbono, un grupo alquenilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, un grupo alquinilo que tiene de 2 a 8 átomos de carbono, o un grupo…

Derivados de 2-iminoisoindolinona como antagonistas del receptor de la trombina.

(12/03/2014) Un compuesto o una sal del mismo, en el que el compuesto se selecciona del grupo que consiste en 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-morfolino-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, 1-{3-terc-butil-5-[4- (2-hidroxi-acetil) piperazin-1-il]-4-metoxi-fenil}-2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -etanona, (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxi-fenil}piperazin-1-il) acetato de etilo, 1- (3-terc-butil-4-metoxi-5-piperazin-1-il-fenil) -2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidroisoindol-2-il) -etanona, y ácido (4-{3-terc-butil-5-[2- (5, 6-dietoxi-7-fluoro-1-imino-1, 3-dihidro-isoindol-2-il) -acetil]-2-metoxifenil}-piperazin-1-il) -acético.

Oxazolidinonas sustituidas y su uso como inhibidor del factor Xa.

(12/03/2014) Compuestos de la fórmula general (I) **Fórmula** en la que R1 representa tiofeno (tienilo), que está sustituido una o más veces con un resto del grupo de halógeno; alquilo (C1-C8) y trifluorometilo, R2 representa uno de los grupos siguientes: A-, D-M-A-, en los que: el resto "A" representa fenilo; el resto "D" representa un heterociclo saturado o parcialmente insaturado, monocíclico o bicíclico de 4 a 9 miembros, que contiene hasta tres heteroátomos y/o heteromiembros de cadena de la serie de S, SO, SO2, N, NO (N-óxido) y O; el resto "M" representa -CH2-, -SO2- o representa un enlace covalente; en los que el grupo "A" definido anteriormente, dado el caso, puede estar sustituido una o más veces con un resto del…

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