CIP-2021 : A61K 31/454 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/454 · · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Derivados de isoindolina para su uso en el tratamiento de una infección vírica.
(17/05/2017) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en la que:
R1 es alquilo C1-6;
R2 es arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclo C2-9 o heteroarilo C2-9, en la que cada grupo R2 está opcionalmente sustituido con de uno a cuatro sustituyentes seleccionados entre halo, alquilo C1-6, heteroalquilo C1-6 o alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6 en la que dicho alquileno C1-6 o heteroalquileno C1-6 están unidos a átomos de carbono adyacentes en dicho arilo C5-14, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C3-7, heterociclo C3-9 o heteroarilo C5-9 para formar un anillo condensado;
L es un enlace, -CH2(CO)-, -alquileno C1-3-, -SO2-, -C(O)-, -C(S)-, -C(NH)-, -C(O)NH-, C(O)NHCH2-, -C(O)N-, - C(O)OCH2-, -C(O)O-, -C(O)C(O)-, -SO2-NH- o -CH2C(O)-;
R3 es H, CN, alquilo C1-6, arilo C5-14,…
Polimorfo de 3-(dihidroisoindolinon-2-il sustituido)-2,6-dioxopiperidina, y composiciones farmacéuticas de la misma.
(26/04/2017). Solicitante/s: Nanjing Cavendish Bio-Engineering Technology Co., Ltd. Inventor/es: YAN, RONG, YANG,HAO, XU,YONGXIANG.
Un Polimorfo I de 3-(4-amino-1-oxo-1,3-dihidro-2H-isoindol-2-il)-piperidin-2,6-diona hemihidratado, caracterizado por picos de difracción a 11,9 ± 0,2,22,0 ± 0,2,15,6 ± 0,2, 22,5 ± 0,2, 23,8 ± 0,2, 26,4 ± 0,2, 27,5 ± 0,2, y 29,1 ± 0,2 de 2θ indicado con grado en su patrón de difracción de rayos X de polvo usando radiación de Cu-Ka; que tiene un pico endotérmico a 164,87 ºC, y la transformación endotérmica máxima a 268,86 ºC en su diagrama de DSC.
PDF original: ES-2634666_T3.pdf
Pirrolidinas sustituidas como inhibidores del factor XIa para el tratamiento de enfermedades tromboembólicas.
(26/04/2017). Solicitante/s: ONO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIHARA, OSAMU, IMAGAWA,AKIRA, KONDO,TAKASHI, NISHIYAMA,TAIHEI, COURTNEY,STEVE, YARNOLD,CHRIS, FLANAGAN,STUART.
Ácido 4-[({(2S,4S)-1-(4-carbamimidoilbenzoil)-4-[4-(metilsulfonil)-1-piperazinil]-2-pirrolidinil}carbonil)amino] benzoico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2628003_T3.pdf
Compuestos intermedios para la preparación de derivados de 1-(acetil)-piperidina y 1-(acetil)-piperazina como fungicidas para usar en la protección de plantas.
(19/04/2017) Un compuesto seleccionado de la fórmula 21a, un N-óxido y sal del mismo **Fórmula**
en donde
R1 es **Fórmula**
R4 es R4a o R4b con la condición de que:
(a) cuando R4 está unido a un carbono miembro del anillo, dicho R4 se selecciona de R4a; y
(b) cuando R4 está unido a un nitrógeno miembro del anillo, dicho R4 se selecciona de R4b;
cada R4a es independientemente alquilo C1-C2, halogenoalquilo C1-C2 o alcoxi C1-C2;
cada R4b es independientemente alquilo C1-C2 o halogenoalquilo C1-C2;
A es CH2 o NH;
W es O; **Fórmula**
en donde el enlace de X1, X2 o X3 que se identifica con "t" está conectado al átomo de carbono identificado…
Inhibidores de tirosina cinasa de Bruton.
(05/04/2017) Un compuesto que tiene Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
A es arileno, heteroarileno de 5 miembros o heteroarileno de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro R6 seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), halo, hidroxi y alcoxi (C1-C4);
X es O, S, C(≥O), C(OR4) o C(R5a)(R5b);
W es arilo, heteroarilo de 5 miembros o heteroarilo de 6 miembros, opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco R7 independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo (C1-C4), haloalquilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6), heterociclo saturado de 4-6 miembros, halo, hidroxi, hidroxialquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), hidroxialcoxi (C2-C4) y haloalcoxi (C1-C4);
…
Forma polimórfica del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-benzisoxazol-3-il]oxi}metil)piperidin-1-il]metil}-tetrahidro -2H-piran-4-carboxílico.
(01/03/2017). Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: NOGUCHI, HIROHIDE, KOJIMA,TAKASHI, WAIZUMI,NOBUAKI, NUMATA,TOYOHARU.
Forma polimórfica cristalina I del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-bencisoxazol-3-il]oxi}metil) piperidin-1-il]metil}-tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico, que se caracteriza por un patrón de difracción de polvo de rayos X (PXRD) obtenido mediante irradiación con radiación de Cu-KR que incluye picos principales a 2-Thetaº 5,9, 9,3, 9,8, 11,9, 13,7, 14,3, 15,0, 17,8, 18,2-19,3, 19,7, 22,6, 23,4-24,5 y 24,9 +/- 0,2.
PDF original: ES-2618494_T3.pdf
Derivado de benzamida o sal del mismo.
(01/03/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula general (I), o una sal del mismo:**Fórmula**
en la que los símbolos tienen los siguientes significados:**Fórmula**
L: un alquileno C1-5;
el anillo D junto con los grupos representados por R6 a R9 que van a unirse al mismo forman un grupo seleccionado de las siguientes fórmulas (a) - (d):**Fórmula**
en las que los símbolos tienen los siguientes significados:
R6a y R6b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un alquilo C1-5 o un alquilo C1-5 sustituido con halógeno, R7a, R8a, R7b y R8b: iguales o diferentes, un átomo de hidrógeno, un átomo…
FORMAS CRISTALINAS DE BILASTINA Y PROCEDIMIENTOS PARA SU PREPARACIÓN.
(02/02/2017). Solicitante/s: URQUIMA, S.A.. Inventor/es: PUIGJANER VALLET,MARIA CRISTINA, DEL RIO PERICACHO,JOSE LUIS, PROHENS LÓPEZ,Rafael, ARREDONDO MARTÍNEZ,Yolanda Esther.
Formas cristalinas de bilastina y procedimientos para su preparación.
La presente invención se refiere a nuevas formas cristalina Alfa y Eta del ácido 4-[2-[4-[1-(2-etoxietil)-1H-bencimidazol-2-il]-1-piperidinil)etil]-α,α-dimetil-bencenoacético (bilastina). Esta invención también se refiere a procedimientos para su preparación, composiciones farmacéuticas que las contienen y su uso para el tratamiento de reacciones alérgicas y de procesos patológicos mediados por la histamina.
PDF original: ES-2600827_A8.pdf
PDF original: ES-2600827_B9.pdf
PDF original: ES-2600827_A1.pdf
PDF original: ES-2600827_B1.pdf
Nuevo compuesto heterocíclico bicíclico.
(25/01/2017) Un compuesto representado por la siguiente fórmula : **Fórmula**
en donde
R1 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo alquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo haloalquilo que tiene 1 a 6 átomos de carbono, un grupo alcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono o un grupo haloalcoxi que tiene 1 a 6 átomos de carbono (R1 puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
L es un enlace simple, -O- o -CH2O- (L puede ocupar cualquier posición sustituible del anillo de benceno o del anillo de piridina),
R2 es un grupo arilo de 6 a 10 miembros sustituido o no sustituido, o un grupo heterocíclico…
Formulaciones de 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidina-3-il)isoindolin-1,3-diona.
(18/01/2017). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: TUTINO,ANTHONY, KELLY,MICHAEL T.
Una forma de dosificacion oral que comprende 1) pomalidomida en una cantidad de aproximadamente 0,1 a aproximadamente 3 por ciento en peso del peso total de la composición; 2) un vehículo, diluyente, aglutinante o carga en una cantidad de aproximadamente 90 a aproximadamente 99 por ciento en peso del peso total de la composición, en donde el vehículo, diluyente, aglutinante o carga es almidón, manitol o una mezcla de los mismos, en donde el término "aproximadamente" indica que se abarcan porcentajes en peso dentro del 30% del porcentaje en peso especificado.
PDF original: ES-2615511_T3.pdf
(11/01/2017) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula**
en donde
el anillo A es un anillo aromático opcionalmente sustituido de manera adicional;
el anillo B es un anillo saturado de 4-6 miembros que contiene nitrógeno opcionalmente sustituido de manera adicional;
X es -N≥ o -CH≥;
cada uno de R1 y R2 es independientemente un átomo de hidrógeno o un sustituyente;
R1 y R2 están opcionalmente unidos entre sí para formar, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, un anillo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido;
cada uno de R3 y R4 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno o a grupo alquilo C1-6;
cada uno de R5, R7, R8 y R9 es independientemente un átomo de hidrógeno, un átomo…
Benzoazepinas sustituidas como moduladores del receptor tipo Toll.
(28/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula**
o un tautómero, enantiómero o sal, preferiblemente, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde:
Y es -(O)x(CH2)iR11;
x se selecciona de 0 y 1;
y se selecciona de 0, 1, 2 y 3;
R11 se selecciona de arilo, heteroarilo y heterociclo saturado o parcialmente saturado,
en donde cuando x es 0, dicho arilo o heteroarilo está sustituido con T;
R12 se selecciona de cicloalquilo C3-C12 y arilo;
T se selecciona de heterociclo, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 y -CH(OH)CH2OH;
R7 es H o -OH;
R8 se selecciona de -OR10 y alquilo C1-C12;
R9 se selecciona de alquilo C1-C12 y H;
R10 se selecciona de alquilo C1-C12, -(CH2)R12 e hidrógeno, en donde dicho alquilo…
Compuestos de pirazol como inhibidores del receptor sigma.
(21/12/2016) Compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que R1 representa
heterociclilo aromático o no aromático, sustituido o no sustituido, en el que heterociclilo es un radical de anillo de 3 a 15 miembros estable que consiste en átomos de carbono y desde uno hasta cinco heteroátomos seleccionados del grupo que consiste en nitrógeno, oxígeno y azufre;
arilo sustituido o no sustituido, en el que arilo es un grupo que contiene desde 1 hasta 3 anillos separados o condensados y desde 6 hasta 18 átomos de anillo de carbono; o
cicloalquilo sustituido o no sustituido, en el que cicloalquilo es un radical monocíclico o bicíclico de 3 a 10 miembros estable que está saturado o parcialmente saturado;
R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y grupo alquilo C1-6 sustituido o no sustituido,
preferiblemente…
Compuestos de pirrolidinil urea, pirrolidinil tiourea y pirrolidinil guanidina como inhibidores de trkA quinasa.
(21/12/2016) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
o estereoisómeros, tautómeros o sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el resto Y-B y el resto NH-C(≥X)-NH están en la configuración trans;
Ra, Rb, Rc 10 y Rd se seleccionan independientemente de H y alquilo(1-3C);
X es O, S o NH;
R1 es (alcoxi 1-3C)alquilo(1-6C), (trifluorometoxi)alquilo(1-6C), (sulfanil 1-3C)alquilo(1-6C), monofluoroalquilo(1- 6C), difluoroalquilo(1-6C), trifluoroalquilo(1-6C), tetrafluoroalquilo(2-6C), pentafluoroalquilo(2-6C), cianoalquilo(1- 6C), aminocarbonilalquilo(1-6C), hidroxialquilo(1-6C), dihidroxialquilo(2-6C), alquilo(1-6C), (alquilamino1- 3C)alquilo(1-3C), (alcoxicarbonil1-4C)alquilo(1-6C), aminoalquilo(1-6C), hidroxi(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), di(alcoxi1-3C)alquilo(1-6C), (alcoxi 1-3C)trifluoroalquilo(1-6C),…
Antagonistas del receptor de P2X7 de tiazol u oxazol sustituidos.
(14/12/2016) Un compuesto de la siguiente fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula**
que incluye cualquier forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en el que
n es 1 o 2;
Y representa oxígeno o azufre;
cada uno de R1 y R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, deuterio, halógeno, alquilo C1-C4, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, tal como hidroximetilo, fluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, cicloalquilo C3-C6, opcionalmente sustituido con hidroxi o halógeno, o alquiloxi C1-C4; cada uno de R3 y R4 se selecciona independientemente del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, difluorometilo, trifluorometilo,r…
Derivados de 3-Oxo-2,3-dihidro-1H-indazol-4-carboxamida como inhibidores de PARP-1.
(14/12/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
donde
R1 es un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R2 es hidrógeno, COR4 o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo y heteroarilo;
R3 es hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, NHCOR4, COR4, NR5R6, NR5COR4, OR7, SR7, SOR10, SO2R10, NHSOR10, NHSO2R10, o un grupo opcionalmente sustituido seleccionado entre alquilo C1-C6 lineal o ramificado, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, alquilo R8R9NC1- C6 y alquilo R8O-C1-C6;
R4 es hidrógeno, NR5R7, OR7, SR7, o un grupo…
Pirrolocarboxamidas sustituidas con fluorometilo.
(07/12/2016) Compuesto de fórmula general (I),**Fórmula**
n representa 0, 1 o 2;
m representa 0 o 1, con la condición de que n ≥ m;
X se selecciona de entre el grupo consistente en O, S, NH o N-alquilo(C1-6);
R1, R2 y R3 se seleccionan en cada caso, independientemente entre sí, de entre el grupo consistente en H; F; CI; Br; I; NO2; CN; alquilo(C1-6); CF3; CF2H; CFH2; CF2CI; CFCI2; C(≥O)-H; C(≥O)-alquilo(C1-6);
C(≥O)-OH; C(≥O)-O-alquilo(C1-6); C(≥O)-N(H)(OH); C(≥O)-NH2; C(≥O)-N(H)-alquilo(C1-6); C(≥O)-N alquilo(C1-6)2; C(≥N-OH)-H; C(≥N-OH)-alquilo(C1-6); C(≥N-O-alquilo(C1-6))-H; C(≥N-O-alquilo(C1-6))- alquilo(C1-6); OH; OCF3; OCF2H; OCFH2; OCF2CI; OCFCI2; O-alquilo(C1-6); O-C(≥O)-alquilo(C1-6); OC(≥ O)-O-alquilo(C1-6); O-(C≥O)-N(H)alquilo(C1-6);…
Nuevos inhibidores de rock.
(30/11/2016) Un compuesto de la Fórmula I o un estereoisómero, tautómero, racémico, sal, hidrato o solvato de él,**Fórmula**
(I) caracterizado porque**Fórmula**
Ar1 se selecciona del grupo que comprende **Fórmula**
Ar2 representa un arilo o heteroarilo;
Cy es un cicloalquilo C3-15 en el que opcionalmente un átomo de carbono está reemplazado por un átomo de nitrógeno;
X es un enlace directo, -NH- o -N(alquilo C1-6)-;
R1 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, y alcoxi C1-6;
R2 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno y alquilo C1-3;
R3 se selecciona del grupo que comprende hidrógeno, halógeno, alquilo C1-6, y alcoxilo C1-6;
R4 es un grupo sustituido opcionalmente…
Derivados de alquenos tricíclicos como inhibidores de la unión del VIH.
(23/11/2016) Un compuesto de Fórmula I,
incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: **Fórmula**
en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: **Fórmula**
y en las que
a, b, c, d y e se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR56, XR57, NA1A2, C(O)R7, C(O)NR55R56, B, Q y E;
B se selecciona entre el grupo que consiste en -C(≥NR46)(R47), C(O)NR40R41, arilo, heteroarilo, heteroalicíclico, S(O)2R8, S(O)2NR40R41, C(O)R7, XR8a, alquil (C1-6)-NR40R41, alquil (C1-6)-COOR8b; en el que dichos arilo, heteroarilo y heteroalicíclico están opcionalmente sustituidos con uno a tres halógenos iguales o diferentes o de uno a tres sustituyentes iguales o diferentes seleccionados entre el grupo F; en el que arilo…
Derivados de piperidina amida como inhibidores de la fijación del VIH.
(23/11/2016). Solicitante/s: VIIV Healthcare UK (No.5) Limited. Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., KADOW, JOHN, F., RUEDIGER EDWARD H., CARINI,DAVID J, JOHNSON,BARRY L, DEON,Daniel H, JAMES,Clint A.
Uno o más compuestos, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, que se seleccionan del grupo de:**Fórmula**.
PDF original: ES-2616492_T3.pdf
Nueva composición de alfentanilo para el tratamiento del dolor agudo.
(09/11/2016). Solicitante/s: OREXO AB. Inventor/es: PETTERSSON, ANDERS, SCHWAN,EMIL, JOHANSSON,BARBRO.
Una composición farmacéutica adecuada para administración sublingual, así como la liberación rápida de alfentanilo de la misma y/o la rápida captación de alfentanilo a través de la mucosa oral, que comprende una mezcla que comprende:
(a) micropartículas de alfentanilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, cuyas micropartículas se presentan sobre las superficies de partículas de vehículo más grandes;
(b) una base débil; y
(c) un compuesto que es un ácido débil, cuyo ácido se presenta en mezcla íntima con las micropartículas de alfentanilo o la sal del mismo, presentándose bien:
en el interior de las partículas de vehículo, de tal manera que dichas partículas vehículo comprendan un compuesto de:
(i) dicho material ácido; y
(ii) otro material de partículas de vehículo; o bien
sobre las superficies de las partículas de vehículo.
PDF original: ES-2614757_T3.pdf
Piperidinas sustituidas como antagonistas de CCR3.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula 1,**Fórmula**
en la que
A es CH2, O o N-alquilo C1-6;
R1 se selecciona entre
• NHR1.1 o NMeR1.1;
• NHR1.2 o NMeR1.2;
• NHCH2-R1.3;
• NH-cicloalquilo C3-6, mientras que, opcionalmente, un átomo de carbono está reemplazado por un átomo de nitrógeno, mientras que el anillo está opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados entre el grupo que consiste en alquilo C1-6, O-alquilo C1-6, NHSO2-fenilo, NHCONH-fenilo, halógeno, CN, SO2-alquilo C1-6 y COO-alquilo C1-6;
• un anillo bicíclico C9 ó 10, mientras que uno o dos átomos de carbono está reemplazadon por átomos de nitrógeno y el sistema anular se une mediante un átomo de nitrógeno a la estructura básica de fórmula 1 y mientras que el sistema anular está opcionalmente sustituido…
Derivados de N1-(3,3,3-trifluoro-2-hidroxo-2-metilpropionil)-piperidina como inhibidores de la piruvato deshidrogenasa quinasa.
(26/10/2016) Compuestos de fórmula I
**(Ver fórmula)**
donde
R indica pirazol-diilo, imidazol-diilo, isoxazol-diilo o triazol-diilo, cada uno de los cuales no está sustituido o está monosustituido por
R2, R1 indica (CH2)nAr, (CH2)nHet, A o Cic,
R2 indica A', metoxi, hidroximetilo, COOA', CN, COOH, CONH2 u OH,
R3 indica H, A', COOA' o CN,
Ar indica fenilo, que no está sustituido o está mono, di, tri, tetra o pentasustituido por Hal, A, CN, OA, [C(R5)2]pOH, [C(R5)2]pN(R5)2, NO2, [C(R5)2]pCOOR5, NR5COA, NR5SO2A, [C(R5)2]pSO2N(R5)2, S(O)nA, O[C(R5)2]mN(R5)2, NR5COOA, NR5CON(R5)2 y/o COA,
Het indica un heterociclo mono o bicíclico…
Derivados heterocíclicos como moduladores del receptor opioide.
(05/10/2016) Un compuesto de Fórmula (II)**Fórmula**
en la que:
M1 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, amino, alquilamino C1-6, dialquilamino (C1-6) y -NR37R38, en la que R37 y R38 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi C1-4, alquilamino C1-4, mercapto, alquilmercapto C1-4;
cuando R37 y R38 están presente en el mismo grupo sustituyente, R37 y R38 pueden opcionalmente tomarse juntos para formar un anillo de 5 a 8 miembros;
M2 se selecciona del grupo que consiste de hidroxi y alcoxi C1-6;
Y es CH o un átomo de nitrógeno;
…
Partículas conformadas estables de compuestos orgánicos cristalinos.
(28/09/2016). Solicitante/s: SKENDI FINANCE, LTD. Inventor/es: URIBE, JUAN ANGELES, DE GYVES, AURELIO, GOMEZ, ABRAHAM.
Una pluralidad de partículas estables durante el almacenamiento de un tamaño y forma definitivo que consiste esencialmente de un compuesto orgánico de estructura cristalina uniforme, reteniendo dichos compuestos orgánicos dicha estructura cristalina, y reteniendo dichas partículas dicho tamaño y forma durante el almacenamiento en medio acuoso durante al menos aproximadamente un mes.
PDF original: ES-2609284_T3.pdf
Compuestos tricíclicos de imidazol como inhibidores de hidroxilasa de triptófano.
(28/09/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
donde
X representa -CH2-, -CH2-CH2-, -CH2-CH2-CH2-, -S-, *-CH2-O-, o *-CH2-NRx - en el que Rx representa hidrógeno, - CO-(C1-4) alquilo, -(C1-3) alquilo (C3-6)cicloalquilo, (C3-6)cicloalquilo, o -CO-(C1-4) alcoxi; en la que los asteriscos indican el enlace unido al anillo de imidazol;
R1a y R1b representan independientemente hidrógeno, metilo, etilo; o R1a y R1b junto con el átomo de carbono al que están unidos para formar un anillo ciclopropilo;
R2 representa arilo, o heteroarilo, donde dicho arilo o heteroarilo está independientemente sin sustituir o mono-, di-, o, tri-sustituido donde los sustituyentes se seleccionan independientemente de:
• C alquilo;
• (C1-4) alcoxi;
• (C3-6)cicloalquilo;
• (C1-3) fluoroalquilo;
• (C1-3)…
Combinaciones de agonistas del receptor de serotonina para el tratamiento de trastornos del movimiento.
(14/09/2016). Solicitante/s: Contera Pharma APS. Inventor/es: HANSEN, JOHN, BONDO, THOMSEN,MIKAEL S.
Una composición farmacéutica o kit de partes que comprende
al menos un compuesto, donde dicho compuesto es un agonista del receptor 5-HT1 D, 5-HT1 B y 5-HT1 F, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo,
donde dicho compuesto es un triptán, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, y donde dicha composición o kit de partes comprende adicionalmente un agonista del receptor 5-HT1 A, o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo,
para su uso en el tratamiento, prevención o alivio de trastornos del movimiento.
PDF original: ES-2602973_T3.pdf
3-oxo-2,3-dihidro-1H-isoindol-4-carboxamida con inhibición selectiva de PARP-1.
(07/09/2016) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
caracterizado por que
R es un grupo heterociclilo o arilo opcionalmente sustituido, siendo los sustituyentes opcionales, uno o varios, opcionalmente también grupos alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-C7, heterociclilo, arilo, heteroarilo, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C6 heterociclil-alquilo C1-C6, aril-alquilo C1-C6 o heteroarilalquilo C1-C6 o COR4, y siendo los otros sustituyentes opcionales uno o varios grupos halógeno, alquilo C1- C6, arilo o heterociclilo, OR7, oxo (≥O), SR7 o grupo R8O- alquilo C1-C6;
R1 y R2 son independientemente átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, con la condición que no sean ambos átomos de hidrógeno;
R3 es un átomo de hidrógeno o halógeno;
R4 es OR7;
R5 y R6 son independientemente…
Nuevas sustancias fisiológicamente activas.
(07/09/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: NIIJIMA, JUN, KOTAKE, YOSHIHIKO, FUKUDA, YOSHIO, NAGAI, MITSUO, YOSHIDA, MASASHI, NAKASHIMA,TAKASHI, TSUCHIDA,TOSHIO, KANADA,MIKIE REGINA.
(8E,12E,14E)-7-((4-Cicloheptilpiperacin-1-il)carbonil)oxi-3,6,16,21-tetrahidroxi-6,10,12,16,20-pentametil-18,19- epoxitricosa-8,12,14-trien-11-ólido.
PDF original: ES-2603803_T3.pdf
Derivados heterocíclicos que tienen actividad antagonista del receptor de PGD2.
(31/08/2016) Un compuesto de fórmula general (I):**Fórmula**
en la que el anillo A es
el anillo B es un carbociclo aromático, un carbociclo no aromático, un heterociclo aromático o un heterociclo no aromático;
-X1≥ es -N≥ o -C(R1)≥;
-X2≥ es -N≥ o -C(R2)≥;
-X3≥ es -N≥ o -C(R3)≥;
-X4≥ es -N≥ o -C(R4)≥;
-X5≥ es -N≥ o -C(R12)≥;
en los que el número de "-N≥" en el anillo en -X1≥, -X2≥, -X3≥ y -X4≥ es 0, 1 o 2;
R1, R2, R3 y R4 son cada uno independientemente un átomo de hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo sustituido o no sustituido, alquiloxi sustituido o no sustituido, carbociclilo aromático sustituido o no sustituido, carbociclilo no aromático sustituido o no sustituido, heterociclilo aromático sustituido…
Derivados de indazol para su uso en el tratamiento de infección por virus de la gripe.
(24/08/2016) Un compuesto de fórmula (VI)**Fórmula**
en la que
R1 es heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros, en el que el heteroarilo bicíclico de 9 o 10 miembros contiene de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno y nitrógeno, y está opcionalmente sustituido con alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, halo, -CN o - NHSO2R5, o
piridinilo opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo C1-6, -OR6, halo y -NHSO2R7;
R2 y R3, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, se engarzan para formar un heterociclilo de 6 o 7 miembros, en el que el heterociclilo de 6 o 7 miembros contiene opcionalmente un átomo de oxígeno o un átomo de nitrógeno adicional y está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente…
Derivados indazólicos sustituidos activos como inhibidores de cinasa.
(24/08/2016). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: NESI, MARCELLA, MENICHINCHERI, MARIA, ORSINI, PAOLO, PANZERI, ACHILLE, MARCHIONNI,Chiara, BERTRAND,JAY AARON.
Un compuesto de la fórmula (I),**Fórmula**
en el que:
Ar es arilo o heteroarilo sustituido con Ra y Rb, en que
Ra es NH2, NH-G, O-G' o (CH2)n-A y
Rb es hidrogeno, halógeno, NO2, NH2, NH-G o NH-CO-L, en que A es heterociclilo opcionalmente sustituido
G es alquilo C1-C6 sustituido lineal o ramificado o un heterociclilo opcionalmente sustituido,
G' es alquilo C1-C6 lineal o ramificado sustituido con N(alquilo C1-C6)2 o un heterociclilo opcionalmente sustituido y
L es heteroarilo opcionalmente sustituido;
Ar' es arilo, opcionalmente sustituido con halógeno; R1, R2 y R3 son hidrógeno;
R' y R" son independientemente entre sí hidrógeno o metilo;
20 n es 0 o 1,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2630026_T3.pdf