CIP-2021 : A61K 31/454 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/454 · · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Un derivado de indolinona como inhibidor de tirosina quinasa.
(03/05/2019) Un compuesto representado por la fórmula general (I), una sal farmacéuticamente aceptable, un deuteruro o un estereoisómero del mismo: **Fórmula**
en la que X representa O o S;
R1 representa H;
R2, R4 y R5 representan cada uno independientemente H
R3 representa carboxilo o alquil C1-3-OC(O)-, cicloalquil monocíclico de 3-8 miembros-OC(O)-, carbamoilo o bencil- OC(O)-, que está sin sustituir o sustituido con 1-3 grupos representados por Q1, Q1 representa halógeno, hidroxi, amino, fenilo, cicloalquilo de 3-6 miembros, alquiloxi C1-3, alquilamino C1-3 o di(alquil C1-3)amino;
R6 representa los siguientes grupos, que están sin sustituir o sustituidos con 1-3 grupos representados por Q2:
alquilo C1-3, cicloalquilo monocíclico de 3-8 miembros, arilo, el átomo de carbono…
Métodos para el tratamiento de la sarcopenia con un secretagogo de hormona de crecimiento.
(26/04/2019). Solicitante/s: Thorner, Michael O. Inventor/es: THORNER,MICHAEL O.
Un secretagogo de la hormona del crecimiento para uso en el mantenimiento o aumento de la masa muscular para tratar la sarcopenia en un paciente.
en donde el secretagogo de la hormona de crecimiento se selecciona de:
N-[1(R)-[(1,2-Dihidro-1-metanosulfonilspiro[3H-indol-3,4'-piperidina]-1'-ilo)carbonilo]-2-(fenilmetilo-oxi)etilo]-2- amino-2-metilpropanamida; y
N-[1(R)-[(1,2-Dihidro-1-metanosulfonilspiro[3H-indol-3,4'-piperidina]-1'-ilo)carbonilo]-2-(fenilmetilo-oxi)etilo]-2- amino-2-sal de mesilato de metilpropanamida.
PDF original: ES-2710665_T3.pdf
Combinación de lenalidomida y constructo polipeptídico, y usos de los mismos.
(24/04/2019). Solicitante/s: Teva Pharmaceuticals Australia Pty Ltd. Inventor/es: WILSON, DAVID, S., POGUE,SARAH L, DOYLE,ANTHONY GERARD, BEHRENS,COLLETTE JANE.
Combinación de (i) un constructo que comprende un anticuerpo que se une específicamente a CD38 y que comprende la RDC1, RDC2 y RDC3 de cadena pesada de SEC ID nº 18 y la RDC1, RDC2 y RDC3 de cadena ligera de SEC ID nº 22 y que está fusionada con un interferón alfa-2b atenuado e (ii) lenalidomida o pomalidomida, para la utilización en el tratamiento de cualquiera de linfoma de células ß, mieloma múltiple, mieloma múltiple de estadio temprano, pre-mieloma múltiple, macroglobulinemia de Waldenström, linfoma no de Hodgkin, leucemia mielógena crónica, leucemia linfocítica crónica o leucemia linfocítica aguda.
PDF original: ES-2736121_T3.pdf
Formulaciones de 4-amino-2-(2,6-dioxopiperidin-3-il)isoindolin-1,3-diona.
(10/04/2019). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: TUTINO,ANTHONY, KELLY,MICHAEL T.
Una forma de dosificación farmacéutica que comprende: (i) pomalidomida, o un estereoisómero farmacéuticamente aceptable, sal, solvato, hidrato o clatrato de los mismos; y (ii) manitol y almidón.
PDF original: ES-2728776_T3.pdf
Polimorfos de lenalidomida.
(10/04/2019). Solicitante/s: Hetero Research Foundation. Inventor/es: PARTHASARADHI REDDY,BANDI, MURALIDHARA,REDDY,DASARI, RATHNAKAR REDDY,Kura, VAMSI KRISHNA,BANDI, RAMAKRISHNA REDDY,MATTA.
Forma cristalina H1 de lenalidomida que se caracteriza por un espectro de difraccion de rayos X en polvo con picos en los valores del angulo 2θ de 10.6, 11.7, 14.9, 16.8, 18.2, 19.1, 22.5, 22.8, 23.6 y 28.2 ± 0.2 grados.
PDF original: ES-2727667_T3.pdf
Tiazoles como moduladores de RORyt.
(08/04/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**
en donde
es fenil, piridil, pirimidil, pirazinil o piridazil;
R1 es H, Cl, OCF3, C alquil, -CN, F, OC alquil, OCHF2, Br, I o ciclopropil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta seis átomos de flúor;
R2 es H,F, Cl, -CN, OC alquil, OCHF2, OCF3, ciclopropil o C alquil; en donde dicho C alquil está opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor, y dicho ciclopropil está opcionalmente sustituido con OH, CH3, CF3, -CN y hasta cinco átomos de flúor; o R1 y R2 pueden tomarse juntos con su anillo A unido para formar un sistema de anillo fusionado seleccionado del grupo que consiste en naftalenil, isoquinolinil, tetrahidronaftalenil, quinolinil, 2,3-dihidro-1H-indenil, cromanil, isocromanil y naftiridinil; en donde dichos naftalenil, isoquinolinil,…
Nuevos derivados de bencimidazol como agentes antihistamínicos.
(29/03/2019). Solicitante/s: FAES FARMA, S.A.. Inventor/es: LEDO GOMEZ,FRANCISCO, RUBIO ROYO,VICTOR, RODES-SOLANES, ROSA, HERNANDEZ HERRERO,GONZALO, OLIVERA TIZNE,ROBERTO.
Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 es un grupo alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido;
R2 se selecciona de hidrógeno, -CORb, -COORc, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido y heterociclilo de 3 a 10 miembros opcionalmente sustituido, en el que Rb y Rc se seleccionan independientemente de alquilo C1-C6, halo(alquilo C1-C6), cicloalquilo C3-C7, heterociclilo de 3 a 10 miembros, arilo C6-C12, aril (C6-C12)alquilo (C1-C6) y heteroarilo de 3 a 10 miembros;
n es 1, 2 ó 3;
X es CH o N;
o sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2706475_T3.pdf
Composiciones que comprenden anticuerpos anti-CD38 y lenalidomida.
(27/03/2019). Solicitante/s: SANOFI. Inventor/es: TOMKINSON,BLAKE, HANN,BYRON C, MARTIN,III THOMAS G, AFTAB,BLAKE T.
Una composición que comprende anticuerpo anti-CD38 para su uso en el tratamiento de mieloma múltiple en un sujeto humano, en donde el tratamiento comprende la administración de una cantidad terapéuticamente eficaz de la composición en combinación con una cantidad terapéuticamente eficaz de un compuesto de lenalidomida,
opcionalmente lenalidomida,
en donde el sujeto ha recibido al menos una terapia previa o al menos dos terapias previas para mieloma múltiple, y en donde el anticuerpo anti-CD38 comprende:
una cadena pesada que comprende tres CDRs secuenciales que tienen secuencias de aminoácidos que consisten en SEQ ID NOs: 13, 81 y 15, y una cadena ligera que comprende tres CDRs secuenciales que tienen secuencias de aminoácidos que consisten en SEQ ID NOs: 16, 17 y 18,
opcionalmente en donde el anticuerpo anti-CD38 es capaz de destruir una célula CD38+ por apoptosis, citotoxicidad celular dependiente de anticuerpo (ADCC) y citotoxicidad dependiente del complemento (CDC).
PDF original: ES-2731548_T3.pdf
Derivados de indano e indolina y su uso como activadores de guanilato-ciclasa soluble.
(27/03/2019) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable de este, donde
X es N o CH;
Y es CH o N;
A es CH2, O o N(H) cuando Y es CH, o
A es CH2, cuando Y es N;
B es O o CR7R8;
Z1 es CR4 o N;
R es hidrógeno, alquilo C1-C4, monofluorometilo, difluorometilo o trifluorometilo;
R1 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 o trifluorometilo
R2 es piperidinilo que está sustituido en N con alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C6, haloalquilo C1-C4, C(O)alquilo C1-C4, S(O)2alquilo C1-C4, C(O)cicloalquilo C3-C6, C(O)haloalquilo C1-C4, C(O)alcoxi C1-C4, C(O)alquenoxi C1-C4,…
Nuevo derivado de amina o sal del mismo como inhibidores de TNF alfa.
(27/03/2019) Un compuesto como el representado por una general formula o una sal del mismo:
**(Ver fórmula)**
(en donde
G1, G2 y G3 son idénticos o diferentes y son CH o un átomo de nitrógeno;
R1 es un átomo de cloro, un átomo de yodo, un átomo de yodo, un grupo alquilo C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo cicloalquilo C3-C8 sustituido opcionalmente, un grupo arilo sustituido opcionalmente, un grupo alcoxi C1-C6 sustituido opcionalmente, un grupo ariloxi sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)tio sustituido opcionalmente, un grupo ariltio sustituido opcionalmente, un grupo alquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente, un grupo dialquil(C1-C6)amino sustituido opcionalmente o un grupo heterocíclico sustituido opcionalmente;
R2 es -COOR5 (en donde R5 es un…
4-fenilpiperidinas, su preparación y uso.
(22/03/2019) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde
R1, R2, R3 y R4, son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo;
R5 es halógeno, CF3 o C1-C4 alquilo;
R6 es H, o halógeno;
B es una piridazina, pirazol sustituida o no sustituida, en la que el pirazol, cuando está sustituido, está sustituido con otro que no sea trifluorometilo, pirazina, tiadiazol, triazol o un heterobiciclo sustituido o no sustituido que tiene la estructura:**Fórmula**
en donde
n es un entero de 0-2;
α, β, X, δ, ε, y φ están cada uno independientemente ausentes o presentes, y cuando están presentes cada uno es un
enlace;
Z1 es S, O o N;
Z2 es S, O, N o N-R7,
en donde R7 es H, C1-C10 alquilo, u oxetano;
X es C o N;
Y1, Y2, Y3, y cada presencia de Y4 son…
Moduladores de receptores opioides.
(21/03/2019). Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Inventor/es: KAVASH, ROBERT, W., BRESLIN, HENRY J., HE,Wei, CAI,Chaozhong.
Uso de un compuesto que tiene la siguiente estructura:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la fabricación de un medicamento para tratar o mejorar un trastorno mediado por el receptor de opioide δ o μ seleccionado de dolor o un trastorno gastrointestinal.
PDF original: ES-2705077_T3.pdf
Tratamiento de neoplasias hematológicas con un anticuerpo anti-CXCR4.
(21/03/2019). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Inventor/es: PAN,Chin, CARDARELLI,Josephine,M, KUHNE,MICHELLE R.
Un anticuerpo o un fragmento del mismo que se une especificamente a un receptor CXCR4 para su uso en un metodo para inhibir el crecimiento y/o la proliferacion y/o la induccion de apoptosis de celulas de mieloma multiple en un sujeto afectado por mieloma multiple y de esta manera tratar al sujeto, en donde el receptor CXCR4 se expresado en la superficie de celulas de mieloma multiple en el sujeto y en donde el metodo comprende administrar al sujeto el anticuerpo o un fragmento del mismo para inhibir directamente el crecimiento y/o la proliferacion y/o inducir la apoptosis de las celulas de mieloma multiple en el sujeto.
PDF original: ES-2705001_T3.pdf
Compuesto de pirazol y uso farmacéutico del mismo.
(27/02/2019) Un compuesto o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo representado por la formula general [lb]:**Fórmula**
en la que
el anillo Cy es
arilo C6-10,
cicloalquilo C3-8 o
cicloalquenilo C3-8,
n1 es 0, 1, 2, 3 o 4,
R1a es
un atomo de halogeno,
hidroxi,
carboxi,
un grupo alquilo C1-6,
un grupo alquenilo C2-8,
un grupo alquinilo C2-8,
un grupo alcoxi C1-6,
un grupo cicloalquilo C3-6,
un grupo haloalquilo C1-6,
un grupo hidroxialquilo C1-6,
un grupo alcoxi C1-6-alquilo C1-6,
un grupo haloalcoxi C1-6-alquilo C1-6,
un grupo alquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6,
un grupo haloalquilsulfonil C1-6-alquilo C1-6,
un grupo haloalquilamino C1-6-alquilo C1-6,
un grupo cicloalquil C3-6-alquinilo C2-6,
…
Compuestos orgánicos de monobactam para el tratamiento de infecciones bacterianas.
(27/02/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
o sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en la que:
Z es CR4 o N;
R1 es H o alquilo C1-C4;
R2 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C4, y -COOH
o R1 y R2 se toman junto con el carbono al que se unen formando un anillo seleccionado de un anillo cicloalquilo C3-C6 y un anillo heterocíclico de 4-6 miembros que contiene hasta dos heteroátomos seleccionados de N, O y S como miembros de anillo;
R3 se selecciona de H, -COOH, y -L1-W-(CH2)0-2-X-R5;
R4 es H o halo;
cada L1 es independientemente un alquileno C1-4 de cadena lineal o ramificada;
W es un enlace, O, NH o S;
X es fenilo, o un anillo heteroarilo de 5-6 miembros que contiene…
1-Piperazino-3-fenil-indanos deuterados para el tratamiento de la esquizofrenia.
(27/02/2019). Solicitante/s: H. LUNDBECK A/S. Inventor/es: JØRGENSEN,Morten, JENSEN,KLAUS GJERVIG, HVENEGAARD,METTE GRAULUND, BADOLO,LASSINA, JACOBSEN,MIKKEL FOG, ANDERSEN,PETER HØNGAARD.
Un compuesto de fórmula Y:**Fórmula**
en donde,
R1 - R10 son independientemente hidrógeno o deuterio, en donde R6-R10 son cada uno deuterio, o una sal por adición de ácidos farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso como un medicamento.
PDF original: ES-2719145_T3.pdf
Enlazadores hidrofílicos y sus usos para la conjugación de fármacos a las moléculas que se unen a las células.
(20/02/2019) Un enlazador hidrofílico de fórmula (I).**Fórmula**
en la que:
Y representa un grupo funcional que permite la reacción con un agente de unión a la célula;
Q y T son -P(=O)(OM)-, o -S(O2)-, o -S(O)-;
m y n son números enteros de 0 a 5, pero no 0 al mismo tiempo; además, cuando m = 1, n = 0, Q no es -P(=O)(OM)- ; o cuando n = 1, m = 0, T no es -P(=O)(OM)-;
Z representa un grupo funcional que permite el enlace de un fármaco citotóxico a través de un enlace disulfuro, tioéter, tioéster, péptido, hidrazona, éter, éster, carbamato, carbonato, amina (secundaria, terciaria o cuaternaria), imina, cicloheteroalquileno,…
Novedosos compuestos moduladores de FXR (NR1H4).
(20/02/2019) Un compuesto de acuerdo con la siguiente Formula , un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, un solvato o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo**Fórmula**
en donde
R se selecciona entre el grupo que consiste en hidrogeno, halogeno, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, halo-alquilo C1-6, alquilen C0-6-R7, alquilen C0-6-O-R7, alquilen C0-6-CN, alquilen C0-6-NR7R8, O-cicloalquilo C3-10, O-alquilen C1-6-O-R7, O-heterocicloalquilo C3-10, alquilen C0-6-CO2R7, alquilen C0-6-C(O)R7, alquilen C0-6- C(O)NR7R8, alquilen C0-6-C(O)NR7SO2R7, alquilen C0-6-N(R7)C(O)R7, alquilen C0-6-SOx-R7, alquilen C0-6-SO3H, alquilen C0-6-SO2-NR7R8,…
Octahidrociclopentapirroles, su preparación y uso.
(18/02/2019). Solicitante/s: THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY IN THE CITY OF NEW YORK. Inventor/es: CHEN, PING, ZHU, LEI, JOHNSON, GRAHAM, PETRUKHIN,KONSTANTIN, CIOFFI,CHRISTOPHER, DOBRI,NICOLETA, FREEMAN,EMILY, CONLON,MICHAEL.
Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula**
en la que
ψ está ausente o presente y, cuando está presente, es un enlace;
R1, R2, R3, R4 y R5 son cada uno independientemente H, halógeno, CF3 o alquilo C1-C4; R6 está ausente o presente y, cuando está presente, es H, OH o halógeno;**Fórmula**
A está ausente o presente y, cuando está presente, es o
B es monociclo, biciclo, heteromonociclo, heterobiciclo o bencilo sustituidos o no sustituidos,
en la que, cuando ψ está presente, entonces R6 está ausente, y cuando ψ está ausente, entonces R6 está presente,
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700541_T3.pdf
Compuestos de aminopiridiloxipirazol.
(15/02/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, JOSEPH, SAJAN, BEIGHT, DOUGLAS, W., PARTHASARATHY,Saravanan, PEI,HUAXING, WOLFANGEL,CRAIG D, MCMILLEN,WILLIAM T, ZHAO,GAIYING, COATES,DAVID A.
Un compuesto de fórmula:**Fórmula**
en la que:
R1 es hidrógeno, isopropilo, difluorometilo, difluoroetilo, o ciclopropilo;
R2 es etilo, terc-butilo, piridin-2-ilo, tetrahidropiran-4-ilo, tetrahidrofuran-3-ilo, ciclopropilo, o ciclobutilo; y R3 es carbamoilfenilo, piridin-2-ilo, (1-hidroxi-1-metiletil)piridinilo, 1-metil-2-oxo-1H-piridin-4-ilo, 1-metilpirazolilo, pirazin-2- ilo, 2-metoxipirimidin-4-ilo, 1-metil-2-oxo-1H-pirimidin-4-ilo, piridazin-3-ilo, 6-cloropiridazin-3-ilo, 6-metilpiridazin-3- ilo, o 6-metoxipiridazin-3-ilo;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2700376_T3.pdf
Inhibidores de MGAT2 de dihidropiridinona sustituidos con tetrazolona.
(13/02/2019) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un polimorfo, un solvato o un hidrato del mismo, en donde:
el anillo A es, de forma independiente, un heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1- 4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 R6 y 0-2 R7;
R1 se selecciona independientemente entre: -(CH2)m-(carbociclo C3-6 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), -(CH2)m- (heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NRe, O y S; en donde dicho heteroarilo esta sustituido con 0-1 Rb y 0-2 Rg) y (una…
Piperidinilcarbazol como antipalúdico.
(30/01/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
donde
Y es un grupo seleccionado entre**Fórmula**
R1 indica H o F,
R2 indica OH o F,
X indica CH o N,
R3 y R4 independientemente entre sí indican H, Hal u OA, CHal3
Hal es F, Cl, Br o I,
A indica H o Alq,
Alq es un grupo alquilo lineal o ramificado que tiene 1 a 8 átomos de carbono o un cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono, donde 1 a 7 átomos de H pueden estar sustituidos independientemente por Hal, OR, COOR, CN, NR2, fenilo, alquilo lineal o ramificado que tiene 1, 2 o 3 átomos de C, cicloalquilo con 3 a 6 átomos de carbono y/o donde 1 a 3 grupos CH2 pueden estar…
Nueva composición de alfentanilo para el tratamiento del dolor agudo.
(26/12/2018). Solicitante/s: OREXO AB. Inventor/es: PETTERSSON, ANDERS, SCHWAN,EMIL, JOHANSSON,BARBRO.
Una composición farmacéutica adecuada para administración sublingual, así como la liberación rápida de alfentanilo de la misma y/o la rápida absorción de alfentanilo a través de la mucosa oral, que comprende una mezcla que comprende:
(a) micropartículas de alfentanilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, cuyas micropartículas se presentan sobre las superficies de partículas de vehículo más grandes;
(b) una base débil; y
(c) un compuesto, que es un ácido débil o es un agente quelante/secuestrante, compuesto que se presenta en mezcla íntima con las micropartículas de alfentanilo o la sal del mismo, presentándose partículas de dicho compuesto en el interior, o sobre las superficies de, dichas partículas de vehículo.
PDF original: ES-2694644_T3.pdf
(17/12/2018) Compuesto de fórmula (I) o sal del mismo:
[Fór. quím. 16] **Fórmula*+
en la fórmula,
R1 es H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
X es un enlace, -NH- o -N(alquilo C1-6)-,
R2 es alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
Y es un enlace, -CH2-, -NH- u -O-,
R3 es heteroarilo de 5 a 6 miembros que puede estar sustituido, con la condición de que cuando Y es un enlace, R3 puede ser además -NR31-CO-O-R32,
R31 es H o alquilo C1-6, R32 es alquilo C1-6,
R4 es H, alquilo C1-6 que puede estar sustituido o halógeno,
los R5 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido, y
los R6 son iguales o diferentes entre sí y son H o alquilo C1-6 que puede estar sustituido,
en el que el sustituyente de "alquilo C1-6 que puede estar sustituido" es alquilo C1-6 que puede estar sustituido…
Derivados de carbamoilo de carbonilamino-pirazoles bicíclicos como pro-fármacos.
(13/11/2018). Solicitante/s: NERVIANO MEDICAL SCIENCES S.R.L.. Inventor/es: PULICI,MAURIZIO, POLUCCI,PAOLO.
Un compuesto de fórmula: **Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo para el uso como un medicamento.
PDF original: ES-2689325_T3.pdf
(08/11/2018) Un compuesto representado por la formula general (I-1):**Fórmula**
donde R1 representa un grupo alquilo C1-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquenilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un grupo alquinilo C2-8 que puede estar sustituido con 1 a 5 grupos R21, un carbociclo C3-7 que puede estar sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en un grupo alquilo C1-4, un grupo haloalquilo C1-4, un grupo alcoxi C1-4 y un átomo de halógeno, o -CONR31R32;
R21 representa un átomo de halógeno, -OR22 (en el grupo, R22 representa un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-4…
Compuestos aza bicíclicos como agonistas del receptor muscarínico M1.
(05/11/2018) Un compuesto de fórmula (1b):**Fórmula**
o una sal del mismo, en donde
Q es un anillo heterocíclico de cinco o seis o siete miembros opcionalmente sustituido que contiene 1,2, 3 o 4 miembros de anillo de heteroátomo seleccionados de N, O y S; en donde Q puede estar sustituido con uno, dos o tres sustituyentes, que pueden seleccionarse de R1 y/o R2 en donde R1 y R2 pueden ser iguales o diferentes o Q puede estar sustituido con (L)-R10, (L)-R11 y (L)-R12, en donde L es un enlace o un grupo CH2; R10, R11 y R12 se seleccionan independientemente de hidrógeno; flúor; cloro; bromo; ciano; oxo; hidroxi; OR15; NR15R16; COR15; CSR15; COOR15; COSR15; OCOR15; NR17COR15; CONR15R16; CSNR15R16; NR17CONR15R16; R17COOR15; OCONR15R16; SR15; SOR15…
Procedimientos para la administración de iloperidona.
(02/11/2018). Solicitante/s: VANDA PHARMACEUTICALS INC. . Inventor/es: LAVEDAN,CHRISTIAN, VOLPI,SIMONA, WOLFGANG,CURT, POLYMEROPOULOS,MIHAEL.
Un procedimiento para determinar una cantidad eficaz de un ingrediente farmacéutico activo para administrar a un paciente, siendo el ingrediente farmacéutico activo al menos uno de:
iloperidona, 1- [4- [3- [4- (6-fluoro-1,2-bencisoxazol-3-il) -1-piperidinil] propoxi] -3-metoxifenil] etanol (P88), o una sal farmacéuticamente aceptable de iloperidona o P88, comprendiendo el procedimiento las etapas de: determinar el genotipo CYP2D6 del paciente,
en el que en un caso en el que el genotipo CYP2D6 del paciente incluye dos alelos funcionales, y cada uno de los dos alelos funcionales es uno de * 1 o * 2, la cantidad eficaz del ingrediente farmacéutico activo es una dosificación normal de 24 mg al día; o
en el que en un caso en el que el genotipo CYP2D6 del paciente incluye un alelo * 41, la cantidad eficaz del ingrediente farmacéutico activo se reduce a 75 % o menos, o 50 % o menos, o 25 % o menos de la dosis normal de 24 mg por día.
PDF original: ES-2688476_T3.pdf
Antagonistas H3 que contienen estructura de núcleo de fenoxipiperidina.
(30/10/2018). Solicitante/s: RICHTER GEDEON NYRT. Inventor/es: SCHMIDT, EVA, KISS, BELA, BARTANE SZALAI,GIZELLA, WÁGNER,GÁBOR ANDRÁS, BALÁZS,OTTÍLIA, NAGY,NOÉMI.
Un compuesto de fórmula general (I)**Fórmula**
en donde
R1 y R2 junto con el átomo de nitrógeno básico adyacente forman un grupo heterocíclico saturado de 4 a 10 miembros, de uno o dos anillos, que opcionalmente contiene uno o dos átomos de oxígeno y/o azufre y estos grupos heterocíclicos están opcionalmente sustituidos con uno o dos átomos de halógeno, un grupo oxo, un grupo alquilo C1-C6 y la combinación de los mismos;
R3 representa:
grupos-C(≥O)R4,-C(≥O)-OR4,-C(≥O)-NR4R5, donde R4 y R5 independientemente entre sí representan un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o un grupo cicloalquilo C3-C7 opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C4,
y/o sales y/o estereoisómeros y/o diastereómeros y/o hidratos y/o solvatos y/o modificaciones polimorfas de los mismos.
PDF original: ES-2688055_T3.pdf
Derivado de indolona sustituido con pirrol, método para su preparación, composición que comprende el mismo y su uso.
(25/10/2018). Solicitante/s: Shijiazhuang Yiling Pharmaceutical Co., Ltd. Inventor/es: LIU, PENG, ZHANG,LILI, HU,LIHONG, ZHAO,SHAOHUA, LI,XIANGJUN, AN,JUNYONG, ZHOU,MENGXIA, YAO,ZIJIAN.
Un derivado de indolona sustituido con pirrol con una estructura mostrada en la fórmula general (I) a continuación, compuesto 4, compuesto 6, compuesto 7, compuesto 8, compuesto 9 o compuesto 15, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula**
en donde m se selecciona de 0, 1 y 2;
n se selecciona de 1, 2 y 3; y
R se selecciona de hidrógeno, un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, un cicloalquilo C3-C7 , carbonilo sustituido con un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, cicloalquil C3-C7 carbonilo, t-butoxicarbonilo, carbamoílo sustituido, o un carbamoílo cíclico de 5 a 7 eslabones;**Fórmula**.
PDF original: ES-2687418_T3.pdf
Inhibidores de RORC2 heterobicicloarilo y procedimientos de uso de los mismos.
(11/10/2018) Un compuesto de Fórmula II:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que,
Y es hidrógeno, halo, ciano, alquilo (C1-C3), hidroxialquilo (C1-5 C3), alquenilo (C1-C5), haloalquilo (C1-C3), hidroxi (C1-C3)-haloalquilo, cicloalquilo (C3-C6), alcoxi (C1-C3) o haloalcoxi (C1-C3);
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) o haloalquilo (C1-C6);
X es**Fórmula**
W es**Fórmula**
opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados independientemente cada vez que están presentes entre el grupo que consiste en halo, alquilo (C1-C6), hidroxialquilo (C1-C6) y haloalquilo (C1-C6);
R3 es alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (C3-C8),…
Imidazoles sustituidos con arilo.
(05/10/2018) Un compuesto que tiene la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en donde Ar1 y Ar2 se seleccionan independientemente de:
**(Ver fórmula)**
en donde cada X se selecciona independientemente de N y CH;
en donde cada Y se selecciona independientemente de S y O;
en donde cada Q se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, nitro, y alquilo C1-C4;
en donde Ar1 y Ar2 son diferentes;
en donde Ar1 y Ar2 tienen una relación cis;
en donde R1 se selecciona de hidrógeno y alquilo C1-C4 y sustituido con 0-2 grupos seleccionados de halógeno, alcoxi, carboximetilo, carboxietilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, y -SO2Me;
en donde R2, R3, y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, t-butilo, trifluorometilo, trifluoroetilo, metoxi, etoxi, n-propoxilo, i-propoxilo,…