CIP 2015 : A61K 31/454 : conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP2015AA61A61KA61K 31/00A61K 31/454[7] › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00:
  • Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
  • Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".

A SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.

A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.

A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D).

A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.

A61K 31/454 · · · · · · · conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.

CIP2015: Invenciones publicadas en esta sección.

Compuesto de indazol y uso farmacéutico del mismo.

(29/03/2016) Un compuesto de indazol representado por la siguiente fórmula (I):**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un fenilo opcionalmente sustituido o un anillo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido, y R2 es cualquiera de la siguiente fórmula (II) a la siguiente fórmula (VII),**Fórmula** en donde en la fórmula (II),**Fórmula** ------ es un enlace sencillo o un enlace doble, en las fórmulas (II) y (III), s es un número entero de 1 o 2, t es un número entero de 1 o 2, R3 es un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un alquilo opcionalmente sustituido, un hidroxilo, un alcoxi, un carboxi o un alcoxicarbonilo, …

Combinación de inhibidores de la proteasa del VHC con un tensioactivo.

(23/03/2016). Solicitante/s: MERCK SHARP & DOHME CORP. Inventor/es: CHO, WING-KEE, PHILIP, MALCOLM,BRUCE,A, QIU,ZHIHUI, BRADLEY,PRUDENCE K, PAVLOVSKY,ANASTASIA.

Una formulacion farmaceutica que comprende: (a) al menos un tensioactivo, en donde dicho al menos un tensioactivo es lauril sulfato de sodio, y (b) al menos un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en el compuesto de Formula Ia:**Fórmula** y sales o solvatos farmaceuticamente aceptables de la misma.

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Derivado de azol.

(09/03/2016) Un derivado de azol representado por la Fórmula (I):**Fórmula** R1 representa un átomo de hidrógeno, alquilo C1-C5 (el alquilo C1-C5 está opcionalmente sustituido con uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en hidroxi, átomos de halógeno, ciano, cicloalquilo C3-C7, y alcoxi C1-C5), cicloalquilo C3-C7, o heterociclo saturado de 4-8 miembros; R2 representa un átomo de hidrógeno o alquilo C1-C5; R3 representa arilo o heteroarilo (el arilo y el heteroarilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos grupos seleccionados del grupo que consiste en alcoxi C1-C5, alquilo C1-C5, átomos de halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi, ciano, hidroxi, difluorometoxi, y alquil(C1-C5)sulfonilo); R4 y R5 que pueden…

Compuesto de indol y su uso farmacéutico.

(02/03/2016). Solicitante/s: JAPAN TOBACCO INC.. Inventor/es: INOUE, TERUHIKO, KIKUCHI, SHINICHI, KAYA,TETSUDO, MATSUMURA,KOJI, MASUO,RITSUKI, SUZUKI,MOTOYA, MAEKAWA,MICHIHIDE.

Un compuesto representado por la siguiente fórmula [I] o su sal farmacéuticamente aceptable:**Fórmula** en donde R1 es un átomo de hidrógeno, un grupo hidroxi, o un grupo alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido por un grupo(s) arilo C6-10; R2 y R3 son iguales o diferentes y cada uno es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (a) un grupo hidroxi, y (b) un grupo alcoxi C1-6; y R4 es un grupo representado por**Fórmula** que está unido a la posición 5 o la posición 6 del anillo indol, en donde R5 es un átomo de hidrógeno, o un grupo alquilo C1-6, y R6 es un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados entre (a) un grupo hidroxi, (b) un grupo alcoxi C1-6, (c) un grupo carboxi, (d) un grupo alcoxi C1-6-carbonilo, (e) un grupo arilo C6-10,.

PDF original: ES-2572935_T3.pdf

Derivados de aminopirazol.

(29/02/2016) Un compuesto representado por la siguiente fómula (I) general, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde R1, R2, R3, y R4 cada uno representa independientemente el grupo enumerado a continuación: R1 representa hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, haloalquilo C1-4, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, arilo C6-10 alquilo C1-4, -OR5, -NR6R7, -(CR8R9)nZ1, -C(O)NR12R13, -SR14, -SOR15, -SO2R16, - NR17SO2R18, COOH, arilo C6-10 que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente seleccionados del grupo P, heteroarilo de 5- a 10- miembros o heterociclilo de 3- a 10- miembros que es opcionalmente sustituido por uno o más grupos independientemente…

Derivado heterocíclico como inhibidor de prostaglandina E sintasa microsómica (mPGES).

(24/02/2016) Un derivado heterocíclico representado por la fórmula general [1]:**Fórmula** o su tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el anillo A es un grupo representado por las fórmulas generales [2], [3] o [4]:**Fórmula** en donde X1 es NH, N-alquilo u O; A1 es hidrógeno o alquilo; A2 es i) hidrógeno; ii) halógeno; iii) alquilo opcionalmente sustituido con de uno a tres grupos seleccionados del grupo que consiste en halógeno, amino, monolaquilamino, dialquilamino, carbamoilo, monoalquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilo, un aminocarbonilo cíclico saturado, alcoxi, alcoxialcoxi y alquilcarboniloxi; iv) cicloalquilo opcionalmente…

Un derivado de 1-fenil-2,5-dibenzimidazol-5-il-pirrolidina antiviral.

(23/02/2016). Solicitante/s: AbbVie Bahamas Ltd. Inventor/es: CARROLL, WILLIAM, A., ROCKWAY, TODD, W., HUTCHINS, CHARLES, W., RANDOLPH, JOHN, T., HUTCHINSON, DOUGLAS, K., PRATT, JOHN, K., WAGNER, ROLF, MARING, CLARENCE J., BETEBENNER, DAVID, A., FLENTGE,CHARLES,A, DEGOEY,DAVID,A, KRUEGER,ALLAN,C, TUFANO,MICHAEL D, MOTTER,CHRISTOPHER E, DONNER,Pamela,L, LIU,Dachun, GAO,Yi, KATI,Warren,M, NELSON,LISSA T, MATULENKO,MARK A, KEDDY,RYAN G, JINKERSON,TAMMIE K, SARRIS,KATHY, WOLLER,KEVIN R, CALIFANO,JEAN C, LI,WENKE, CASPI,DANIEL D, BELLIZZI,MARY E, PATEL,SACHEL V, WAGAW,SEBEL H.

{(2S,3R)-1-[(2S)-2-{5-[(2R,5R)-1-{3,5-Difluoro-4-[4-(4-fluorofenil)piperidin-1-il]fenil}-5-(6-fluoro-2-{(2S)-1-[N- (metoxicarbonil)-O-metil-1-treonil]pirrolidin-2-il}-1H-benzimidazol-5-il)pirrolidin-2-il]-6-fluoro-1H-benzimidazol-2- il}pirrolidin-1-il]-3-metoxi-1-oxobutan-2-il}carbamato de metilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2560842_T3.pdf

Sal de un derivado del ácido pirrolidín-3-ilacético y cristales de esta.

(20/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: YOSHIDA,KENSHI, KUSHIDA,IKUO.

Una sal del ácido 2-[(3S,4R)-1-{[2-cloro-6-(trifluorometil)fenil]metil}-3-{[1-(ciclohex-1-en-1-ilmetil)piperidin-4- il]carbamoil}-4-metilpirrolidin-3-il]acético y un ácido carboxílico orgánico.

PDF original: ES-2642805_T3.pdf

Combinación de agentes antivirales de acción directa y ribavirina para tratar pacientes con el VHC.

(20/01/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: LIU, WEI, DUTTA,SANDEEP, BERNSTEIN,BARRY M, MENON,RAJEEV M, MENSING,SVEN, AWNI,WALID M, PODSADECKI,Thomas J, CAMPBELL,ANDREW L, LIN,CHIH-WEI, WANG,TIANLI.

Una combinación de al menos dos agentes antivirales de acción directa (DAAs) y ribavirina para uso en un método para el tratamiento de la infección por virus de la hepatitis C, comprendiendo dicho método administrar dicha combinación de al menos dos DAAs y ribavirina a un paciente con el virus de la hepatitis C, en donde dicho tratamiento no incluye la administración de interferón a dicho paciente, y dicho tratamiento dura 8, 9, 10, 11, 12 o 16 semanas, y en donde dichos al menos dos DAAs comprenden: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2654109_T3.pdf

Compuesto de amidina o sal del mismo.

(20/01/2016) Un compuesto representado por la fórmula (I):**Fórmula** donde A1 representa un átomo de nitrógeno o un grupo representado por la fórmula CR6, donde R6 representa un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo ciano o un grupo representado por la fórmula COR7, donde R7 representa un grupo hidroxi, un grupo alcoxi C1-6, un grupo alquilo C1-6, un grupo arilo o un grupo representado por la fórmula NR8R9, donde R8 y R9 son iguales o diferentes y representan un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, o R8 y R9 representan, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, un anillo heterocíclico saturado que puede estar substituido con un grupo oxo; A2 y A3 son iguales y representan un grupo representado…

Derivados de pirazolilbenzo[d]imidazol.

(20/01/2016) Compuesto representado por la fórmula general **Fórmula** en la que los átomos de hidrógeno mostrados unidos a anillos de pirazol y bencimidazol están unidos a uno de los átomos de nitrógeno del anillo de pirazol o bencimidazol, respectivamente; R 1 representa -X-O-P, en el que X está ausente o representa -CH2-, -C(O)-, o -e(O)NH-(eH2k , en el que k es 0, 1 ó 2; O se selecciona del grupo que consiste en 01, 02, 03, 04 Y 05, en los que**Fórmula** Q1 es en la que A representa -eH- o un átomo de nitrógeno, y B representa -eH-, un átomo de oxigeno O o un átomo de nitrógeno, y cuando 01 representa…

Procedimiento para producir derivados de 1-triazol-2-butanol.

(20/01/2016). Solicitante/s: KAKEN PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ISHIYAMA, NOBUO, YAMADA,TAKUYA, MIMURA,MITSUO, WATANABE,MASAHITO.

Procedimiento para producir (2R,3R)-2-(2,4-difluorofenil)-3-(4-metilenpiperidin-1-il)-1-(1H-1,2,4-triazol-1- il)butan-2-ol o una sal de adición de ácido del mismo, que comprende hacer reaccionar (2R,3S)-2-(2,4- difluorofenil)-3-metil-2-[(1H-1,2,4-triazol-1-il)metil]oxirano con una sal de adición de ácido de 4- metilenpiperidina en un disolvente de reacción en presencia de un hidróxido de un metal alcalino o un metal alcalinotérreo seleccionado del grupo que consiste en litio y calcio, o un hidrato del mismo.

PDF original: ES-2556782_T3.pdf

Combinación de dos antivirales para el tratamiento de la hepatitis C.

(20/01/2016). Solicitante/s: AbbVie Inc. Inventor/es: LIU, WEI, DUTTA,SANDEEP, BERNSTEIN,BARRY M, MENON,RAJEEV M, MENSING,SVEN, AWNI,WALID M, PODSADECKI,Thomas J, CAMPBELL,ANDREW L, LIN,CHIH-WEI, WANG,TIANLI.

Al menos dos agentes antivirales de acción directa (AAD) para su uso en un método de tratamiento de la infección por el VHC, comprendiendo dicho método la administración de al menos dos AAD a un paciente con VHC, en donde no se administran interferón ni ribavirina a dicho paciente durante dicho tratamiento, y dicho tratamiento dura 8, 9, 5 10, 11 ó 12 semanas y en donde dichos al menos dos AAD comprenden: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

PDF original: ES-2624980_T3.pdf

Derivados de tetrahidroindol como inhibidores de la NADPH oxidasa.

(13/01/2016) Un uso de un derivado de tetrahidroindol de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en donde G1 es seleccionado de los siguientes grupos:**Fórmula** G2 es seleccionado de alquil sustituido de manera opcional, aril sustituido de manera opcional, heteroaril sustituido de manera opcional, C3-C8-cicloalquil sustituido de manera opcional y heterocicloalquil sustituido de manera opcional; G3 es - C (O) NR13R14; A1, A2, A3 y A4 son seleccionados de manera independiente de CR10 ó N; B1, B2 y B3 son seleccionados de manera independiente de entre NR11, O, CR11R12 y S; D1 y D2 son CR11; R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7, R8 y R9 son seleccionados de manera independiente de entre H, halógeno, alquil sustituido…

Un agonista del receptor de 5-HT4 como agente procinético.

(06/01/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: RAQUALIA PHARMA INC. Inventor/es: TAKAHASHI,NOBUYUKI.

Una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de enfermedades gastrointestinales que comprende una cantidad terapéuticamente efectiva del ácido 4-{[4-({[4-(2,2,2-trifluoroetoxi)-1,2-bencisoxazol-3-il]-oxi}metil)piperidin-1-il]metil}tetrahidro-2H-piran-4-carboxílico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo por estimulación de la motilidad antral (superior) y del colon (inferior) con la misma dosis.

PDF original: ES-2564489_T3.pdf

Derivado de ácido pirrolidin-3-ilacético.

(06/01/2016). Solicitante/s: EISAI R&D MANAGEMENT CO., LTD. Inventor/es: OKABE, TADASHI, HARADA, HITOSHI, WATANABE, NOBUHISA, YOSHIDA,ICHIRO, OHASHI,YOSHIAKI, MATSUMOTO,YASUNOBU, ONIZAWA,YUJI.

Un compuesto representado por la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en la que R representa un grupo alquilo de C1-6 no sustituido o que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, un grupo cicloalquilo de C3-8 no sustituido o que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, o un grupo cicloalquenilo de C3-8 no sustituido o que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, X representa un grupo alquilo de C1-6, Y y Z son iguales o diferentes entre sí, y cada uno representa un átomo de halógeno o un grupo alquilo de C1-6 no sustituido o que tiene de 1 a 3 sustituyentes seleccionados de átomos de halógeno, n representa 0 ó 1.

PDF original: ES-2564732_T3.pdf

Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3 beta.

(30/12/2015) Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida que presentan la fórmula general (I) siguiente en la que Ra y Ra', iguales o diferentes entre sí, son un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo hidroxi; un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 y alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH2 y alcoxi C1-C3; un anillo carbocíclico o heterocíclico, alifático o aromático, que presenta de 3 a 12 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, alquilo C1-C6,…

Derivado de tiazol.

(30/12/2015) Un derivado de tiazol representado por una fórmula (IA):**Fórmula** en donde: R1A representa furilo sustituido o no sustituido (excluyendo un grupo seleccionado entre 5-fosfonofuran-2-ilo y 5- nitrofuran-2-ilo); R12 representa alquilo C1-C10 sustituido o no sustituido, alcoxi C1-C10 sustituido o no sustituido, cicloalquilo sustituido o no sustituido, arilo sustituido o no sustituido, aralquilo sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico alicíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico aromático sustituido o no sustituido, heterocíclico-alquilo alicíclico sustituido o no sustituido, o heterocíclico-alquilo aromático sustituido o no sustituido; n es 0; R3A representa un átomo de hidrógeno; y R2A representa -COR8 (en donde R8 representa…

Utilización de compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida como inhibidores de la glucógeno sintasa cinasa 3 beta.

(23/12/2015) Compuestos de 1H-indazol-3-carboxamida que presentan la fórmula general (I) siguiente**Fórmula** en la que Ra y Ra', iguales o diferentes entre sí, son un átomo de hidrógeno; un átomo de halógeno; un grupo alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6 y alcoxi C1-C6, opcionalmente sustituidos por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi, -NH2 y alcoxi C1-C3; un anillo carbocíclico o heterocíclico, alifático o aromático, que presenta de 3 a 12 miembros, opcionalmente sustituido por uno o más sustituyentes, seleccionados de entre el grupo que consiste en halógeno, hidroxi,…

Nuevos derivados de pirazolona y su uso como inhibidores de PDE4.

(11/12/2015) Un compuesto de fórmula 1**Fórmula** en la que R1 representa un derivado fenílico de fórmula (a), (b) o (c)**Fórmula** en las que R2 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R3 es alcoxi de C1-2, cicloalcoxi de C3-5, cicloalquil C3-5-metoxi o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R4 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor; R5 es alquilo de C1-2, y R6 es hidrógeno o alquilo de C1-2, o R5 y R6, juntos y con inclusión de los dos átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo hidrocarbonado de 5 o 6 miembros espiro enlazado, R7 es alcoxi de C1-2 o alcoxi de C1-2 que está completa o predominantemente sustituido con flúor, R8 es alquilo de C1-2, y R9…

Bis(difluorometil)pirazoles como fungicidas.

(10/12/2015) Compuestos de fórmula (I),**Fórmula** en la que los símbolos tienen los siguientes significados: X representa oxígeno o azufre, G representa para G1 ≥**Fórmula** G2 ≥**Fórmula** G3 ≥**Fórmula** o G4 ≥**Fórmula** R1 representa hidrógeno o halógeno, R2 representa alquilo C1-C6 o haloalquilo C1-C6 o R2 representa un cicloalquilo C3-C8, que puede contener hasta dos sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes independientemente unos de otros de la siguiente lista: ciano, halógeno, hidroxi, oxo, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquil C1- C4-tio, haloalquil C1-C4-tio o fenilo, o R2 representa un cicloalquenilo C5-C8 que puede contener…

Inhibidores del reciclado de ácidos biliares y saciógenos para el tratamiento de diabetes, obesidad, y afecciones gastrointestinales inflamatorias.

(01/12/2015) Un Inhibidor de Transportador Apical de Ácidos Biliares dependiente de Sodio (ASBTI) para su uso en el tratamiento de una afección intestinal inflamatoria que comprende administrar no sistémicamente al íleon distal de un individuo que lo necesita una cantidad terapéuticamente eficaz de un ASBTI, en donde el ASBTI es hidrato de etanolato de ((2R,3R,4S,5R,6R)-4-benciloxi-6-{3-[3-((3S,4R,5R)-3-butil-7-dimetilamino-3-etil-4-hidroxi-1,1-dioxo-2,3,4,5-tetrahidro- 1H-benzo[b]tiepin-5-il)-fenil]-ureido}-3,5-dihidroxi-tetrahidropiran-2-ilmetil)sulfato potásico; o un solvato o una sal del mismo.

Inhibidores de quinasas de pirazol tricíclicos.

(17/11/2015) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal terapéuticamente aceptable del mismo, donde X1 se selecciona entre el grupo que consiste en C y N; X2 se selecciona entre el grupo que consiste en CH2. C≥O. y O; RA, RB y RC se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo, heteroarilalcoxi, heteroarilalquilo, heteroarilcarbonilo, heteroariloxi, heterociclo, heterocicloalcoxi, heterocicloalquilo, heterociclocarbonilo, heterocicloxi, RaRbN-, (RaRbN)alcoxi, (RaRbN)alquilo, (RaRbN)carbonilo y (NRaRbN)carbonilalcoxi, y (RaRbN)carbonilalquilo; RD está ausente o se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alcoxialcoxi, alcoxialcoxialquilo, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, carboxi, halógeno, heteroarilo,…

Compuestos de piperidina 3- o 4-sustituida.

(23/09/2015) Un compuesto de piperidina 3- o 4- sustituido enriquecido enantioméricamente o racémico representado por la siguiente fórmula estructural (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona del grupo que consiste de fenilo, naftilo, benzotiofenilo, piridilo, quinolilo y isoquinolilo, que se pueden sustituir con uno o más sustituyentes idénticos o diferentes seleccionados del grupo que consiste de hidrógeno, halógeno, alquilo de cadena recta o ramificada desde 1 hasta 4 átomos de carbono, alcoxi de cadena recta o ramificada desde 1 hasta 3 átomos de carbono, nitro, ciano, trifluorometilo, trifluorometoxi, metanosulfonilo,…

Nuevo derivado de pirazol-3-carboxamida que tiene actividad antagonista del receptor 5-HT2B.

(19/08/2015) Un compuesto de la siguiente fórmula general (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, [en la que, A es un anillo de 3 a 8 miembros y contiene de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de O, S y N; R1 es un grupo alquilo C1-C6 o un grupo haloalquilo C1-C6; R2 es un grupo bicíclico insaturado, que puede ser sustituido por R4; R3 es un átomo de hidrógeno o de halógeno; R4 es un grupo alquilo C1-C6, un grupo haloalquilo C1-C6, OH, OR1A, halógeno, -(CH2)aOH, CO2H, CONH2, CONHR1A, CONHR1AR1A, CN, COR1A, NH2, NHR1A, NR1AR1A, NHCOR1A, SR1A, SOR1A, SO2R1A, SO2NH2, SO2NHR1A, SO2NR1AR1A o NHSO2R1A; cuando R4 tiene dos R1A, pueden ser el mismo o diferente…

Derivados de oxiindol con actividad agonista del receptor de motilina.

(29/07/2015) Un compuesto de la fórmula (I) siguiente:**Fórmula** en la que R1 se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3- C7; R2 se selecciona de forma independiente del grupo que consiste en alquilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C7; o, como alternativa, R1 y R2, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de 3 a 6 miembros que puede contener oxígeno; R3 y R4 son de forma independiente hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R6 y R7 se seleccionan de forma independiente de hidrógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4 alquilo C1-C4; o, como alternativa, R6 y R7 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos…

Sales farmacéuticamente aceptables de 2-{4-[(3S)-piperidin-3-il]fenil}-2H-indazol-7-carboxamida.

(29/07/2015) 4-metilbencenosulfonato de (3S)-3-{4-[7-(aminocarbonil)-2H-indazol-2-il]fenil}piperidinio; Sulfato de (3S)-3-{4-[7-(aminocarbonil)-2H-indazol-2-il]fenil}piperidinio; Bencenosulfato de (3S)-3-{4-[7-(aminocarbonil)-2H-indazol-2-il] fenil}piperidinio; Fumarato de (3S)-3-{4-[7-(aminocarbonil)-2H-indazol-2-il]fenil}piperidinio; Succinato de (3S)-3-{4-[7-(aminocarbonil)-2H-indazol-2-il]fenil}piperidinio; 4-metilbencenosulfonato de (3S)-3-{4-[7-(aminocarbonil)-2H-indazol-2-il]fenil}piperidinio monohidrato; y estereoisómeros y tautómeros de los mismos.

Derivado de ciclopentilacrilamida.

(10/06/2015) Un compuesto representado por la fórmula general , o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** donde R1 y R2 son cada uno de forma independiente un átomo de hidrógeno, un átomo de halógeno, un grupo amino, un grupo hidroxilo, un grupo hidroxilamino, un grupo nitro, un grupo ciano, un grupo sulfamoilo, un grupo alquilo C1 a C6, un grupo alcoxi C1 a C6, un grupo alquilsulfanilo C1 a C6, un grupo alquilsulfinilo C1 a C6, un grupo alquilsulfonilo C1 a C6, o un grupo alcoxi C1 a C6-alquilsulfonilo C1 a C6, y A es un grupo heteroarilo sustituido o sin sustituir.

Compuesto de bencimidazol y uso farmacéutico del mismo.

(08/04/2015) Un compuesto representado por la Fórmula (I)**Fórmula** en donde es la siguiente Fórmula (a)**Fórmula** n es un número entero de 1 a 3; R1 es alquilo C1-C6 -C(O)-NR3R4; uno de R3 y R4 10 es un hidrógeno, y el otro es hidrógeno, alquilo C1-C6 o cicloalquilo C3-C7, o R3 y R4 en combinación opcionalmente forman, junto con el átomo de nitrógeno adyacente, heterociclo que contiene nitrógeno saturado que está opcionalmente sustituido por alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, fenoxi o benciloxi; R2 es hidrógeno o halógeno; Ra y Rb son iguales o diferentes y cada uno es hidrógeno, alquilo C1-C6, halógeno, alcoxi C1-C6, trifluorometilo, hidroxilo, alcanoilamino C2-C6 o ciano X es O o S; Y es CH2, C(CH3)2, O, o S; y Z es CH o N o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Terapia de combinación para reducir los efectos secundarios mediante el uso de ligandos de los receptores cannabinoides.

(08/04/2015) Una combinación de un agonista selectivo de los receptores CB2 seleccionado del grupo que consiste en (Z)-N-(5- terc-butil-3-butiltiazol-2(3H)-iliden)-5-cloro-2-metoxibenzamida y (Z)-N-(3-(2-metoxietil)-4,5-dimetiltiazol-2(3H)-iliden)- 2,2,3,3-tetrametilciclopropanocarboxamida y rimonabant para su uso en el tratamiento de un sujeto que sufre dolor mediante la administración del agonista selectivo de CB2 en una cantidad eficaz para obtener un efecto terapéutico y rimonabant en una cantidad eficaz para bloquear cualquier efecto adverso mediado por el receptor CB1 pero no antagonizar el efecto terapéutico del agonista del receptor CB2.

Compuesto amida sustituida.

(04/03/2015) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula** (donde A es arilo que puede estar sustituido o un grupo heterocíclico aromático que puede estar sustituido, B es un grupo heterocíclico aromático de miembros que puede estar sustituido, X es un enlace sencillo o -(CRX1RX2)n-, n es 1, 2, 3 o 4, RX1 y RX2 son iguales o diferentes entre sí, y son H, halógeno, OH, -O-(alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido), o alquilo C1-6 lineal o ramificado que puede estar sustituido, o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar oxo (≥O), o RX1 y RX2 se combinan entre sí para formar alquileno C2-5 que puede estar sustituido, en la que cuando n es…

Nuevos ácidos piperidinilmonocarboxílicos como agonistas de receptores de S1P1.

(04/03/2015) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en el que: Ar es un grupo arilo opcionalmente sustituido por uno o más grupos idénticos o diferentes, seleccionados entre halógeno, alquilo, cicloalquilo, -O-alquilo, arilo, en el que el alquilo, cicloalquilo, -O-alquilo, arilo pueden estar sustituidos adicionalmente con halógeno, OH, O-alquilo, CN, NH2, NH-alquilo, N-(alquilo)2, o alquilo; R1 representa -X-(Y)n en el que - X se selecciona entre -alquilo-, -alquenilo-, -alquinilo-, -arilo-, -alquilarilo- Cada Y, idéntico o diferente, se selecciona entre H, OH, halógeno, -O-alquilo, -O-alquilarilo, -O-alquil-O-alquilo, - O-arilo, heteroarilo, -O-aril(O-alquilo), -O-cicloalquilo, -cicloalquilo, heterociclilo; n es de 1 a 3; R2 se selecciona entre H, alquilo; o uno de sus isómeros o sales del mismo.

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