Piperidinpirazoles como fungicidas.

Compuestos de la fórmula (I),

**(Ver fórmula)**

en la que las definiciones de radicales tienen los siguientes significados:



Y representa oxígeno o azufre,

R2 representa hidrógeno o halógeno,

Q representa

**(Ver fórmula)**

donde el enlace identificado por "x" está unido directamente al tiazol y el enlace identificado por "y" está unido directamente a L1 o R1,

R5 representa hidrógeno, ciano, alquilo C1-C3 o haloalquilo C1-C3,

L1 representa un enlace directo, -CH2-, -(C≥O)-, azufre u oxígeno,

R1 representa fenilo que contiene al menos un sustituyente Z4 y adicionalmente dos, tres o cuatro sustituyentes adicionales que independientemente están seleccionados de Z4 y Z1,

o

R1 representa naftilo, dihidronaftalenilo, tetrahidronaftalenilo, hexahidronaftalenilo, octahidronaftalenilo o indenilo, que contiene al menos un sustituyente Z5 y que contiene adicionalmente dos, tres o cuatro sustituyentes adicionales que independientemente están seleccionados de Z5 y Z1,

o

R1 representa un heteroarilo de 5 o 6 miembros dado el caso benzo-condensado, sustituido, que contiene al menos un sustituyente Z6 y que contiene adicionalmente dos, tres o cuatro sustituyentes adicionales que sobre el carbono están seleccionados independientemente entre sí de Z6 y Z1 y sobre el nitrógeno están seleccionados independientemente entre sí de Z6 y Z2,

o

R1 representa un cicloalquilo C3-C8 o es un cicloalquenilo C5-C8 que contiene al menos un sustituyente Z7 y que contiene adicionalmente dos, tres o cuatro sustituyentes adicionales que están seleccionados independientemente entre sí de Z7 y Z1,

Z1 representa halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalcoxi, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilcicloalquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilamino, alquiltio, haloalquiltio, cicloalquiltio, cicloalquilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, alquilcarboniltio, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi, alquilcicloalquilalquilo, -C(≥O)NR3R4, -NR3R4, tri(alquil C1- C2 alquil)sililo, o -L3Z3,

Z2 representa hidrógeno, halógeno, hidroxilo, nitro, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxi, alcoxialquilo, hidroxialquilo, haloalcoxi, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquilcicloalquilo, cicloalcoxialquilo, cicloalquilamino, alquiltio, haloalquiltio, cicloalquiltio, cicloalquilalquilo, alquilcarboniloxi, alquilcarbonilamino, haloalquilcarbonilamino, alquilcarboniltio, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfoniloxi, haloalquilsulfoniloxi, alquilcicloalquilalquilo, -C(≥O)NR3R4, -NR3R4 o tri(alquil C1-C2)sililo,

Z3 representa un radical fenilo, un radical naftalenilo o un radical heteroarilo de 5 o 6 miembros que en cada caso puede contener 0, 1, 2 o 3 sustituyentes, estando seleccionados los sustituyentes independientemente entre sí de la siguiente lista:

sustituyentes sobre el carbono: halógeno, ciano, nitro, hidroxilo, amino, -SH, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alcoxialquilo, alquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alcoxi, haloalcoxi, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, alqueniloxi, alquiniloxi, alcoxialcoxi, alquilamino, dialquilamino, alquiltio, haloalquiltio, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, trisililalquilo o fenilo,

sustituyentes sobre el nitrógeno: hidrógeno, -C(≥O)H, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, alcoxialquilo, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo, cicloalquilsulfonilo, fenilsulfonilo, alquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, haloalcoxicarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, -C(≥O)NR3R4, fenilo o bencilo,

Z4 representa SH, C(≥O)H, cicloalquilo C7-C8, halocicloalquilo C7-C8, cicloalquilcicloalquilo, halocicloalquilalquilo, cicloalquenilo, halocicloalquenilo, alcoxialquilo C5-C6, alcoxialcoxialquilo, alquiltioalquilo, alquilsulfinilalquilo, alquilsulfonilalquilo, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo, haloalquilaminoalquilo, cicloalquilaminoalquilo, alquilcarbonilo C5-C6, haloalquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, cicloalcoxicarbonilo, cicloalquilalcoxicarbonilo, cicloalquilaminocarbonilo, haloalcoxialquilo, hidroxialquilo C5-C6, alcoxi C5-C6, haloalcoxi C5-C6, cicloalcoxi, halocicloalcoxi, cicloalquilalcoxi, alqueniloxi, haloalqueniloxi, alquiniloxi, haloalquiniloxi, alcoxialcoxi, haloalquilcarboniloxi, cicloalquilcarboniloxi, alquilcarbonilalcoxi, alquiltio C5-C6, haloalquiltio C5-C6, alquilsulfinilo C5-C6, haloalquilsulfinilo C5-C6, alquilsulfonilo, haloalquilsulfonilo C1-C4, cicloalquilsulfonilo, tri(alquil C3-C4)sililo, alquilsulfonilamino o haloalquilsulfonilamino,

Z5 representa tri(alquil C2-C4)sililo, bencilo, fenilo, SH, alcoxi C5-C6, haloalcoxi C5-C6, alqueniloxi C2-C6, alquiniloxi C2-C6, alquiltio C5-C6 o haloalquiltio C5-C6,

Z6 representa

sustituyentes sobre el carbono: SH, cicloalquilcicloalquilo o tri(alquil C3-C4)sililo,

sustituyentes sobre el nitrógeno: alquenilo, alquinilo, haloalquilo, haloalquenilo, haloalquinilo, cicloalquilo, halocicloalquilo, alquilcicloalquilo, cicloalquilalquilo, cicloalquilcicloalquilo, alquilsulfonilo, C(≥O)H, bencilo o fenilo,

Z7 representa ciano, halógeno, hidroxilo, oxo, alquilo C1-C4, haloalquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, haloalcoxi C1-C4, alquiltio C1-C4, haloalquiltio C1-C4 o fenilo,

L3 representa un enlace directo, -CH2-, -C(≥O)-, azufre, oxígeno, -C(≥O)O-, -C(≥O)NH-, -OC(≥O)- o -NHC(≥O)-, R3 y R4, de forma idéntica o diferente e independientemente entre sí, representan hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, haloalquilo, cicloalquilo, bencilo o fenilo,

así como sales, complejos metálicos y N-óxidos de los compuestos de la fórmula (I).

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/067728.

Solicitante: Bayer Intellectual Property GmbH.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: ALFRED-NOBEL-STRASSE 10 40789 MONHEIM ALEMANIA.

Inventor/es: WACHENDORFF-NEUMANN, ULRIKE, SEITZ, THOMAS, HILLEBRAND, STEFAN, BENTING,Jürgen, CRISTAU,PIERRE, TSUCHIYA,TOMOKI, HOFFMANN,SEBASTIAN, WASNAIRE,PIERRE, SCHMIDT,JAN PETER.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A01N43/78 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A01 AGRICULTURA; SILVICULTURA; CRIA; CAZA; CAPTURA; PESCA.A01N CONSERVACION DE CUERPOS HUMANOS O ANIMALES O DE VEGETALES O DE PARTES DE ELLOS (conservación de alimentos o productos alimenticios A23 ); BIOCIDAS, p. ej. EN TANTO QUE SEAN DESINFECTANTES, PESTICIDAS O HERBICIDAS (preparaciones de uso médico, dental o para el aseo que eliminan o previenen el crecimiento o la proliferación de organismos no deseados A61K ); PRODUCTOS QUE ATRAEN O REPELEN A LOS ANIMALES; REGULADORES DEL CRECIMIENTO DE LOS VEGETALES (mezclas de pesticidas con fertilizantes C05G). › A01N 43/00 Biocidas, productos que atraen o repelen a los animales perjudiciales, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen compuestos heterocíclicos (que contienen anhídridos cíclicos, imidas cíclicas A01N 37/00; que contienen compuestos de fórmula , que no tienen más que un heterociclo en los que m ≥ 1 y n ≥ 0 y es una pirrolidina, una piperidina, una morfolina, una tiomorfolina, una piperazina o una polimetilenoimina, no sustituida o sustituida por un alcoilo, que tiene al menos cuatro grupos CH 2 A01N 33/00 - A01N 41/12; que contienen ácidos ciclopropanocarbhoxílicos o sus derivados, p. ej. ésteres con heterociclos, A01N 53/00). › 1,3-Tiazoles; 1,3-Tiazoles hidrogenados.
  • A61K31/454 A […] › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona.
  • C07D417/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2661849_T3.pdf

 

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