CIP-2021 : A61K 31/517 : condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/517 · · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
DERIVADOS DE PIRIDOQUINAZOLINA EFICACES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASA.
(06/12/2018). Solicitante/s: ONCOSTELLAE, S.L. Inventor/es: KURZ, GUIDO, CAMACHO GÓMEZ,Juan.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de 11-oxo-11H-pirido [2,1-b] quinazolina-6-carboxamida de fórmula (I) en cuanto potentes inhibidores de proteína quinasa, a composiciones farmacéuticas que los contienen y al uso de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de afecciones o enfermedades patológicas que pueden aplacarse mediante la inhibición de proteína quinasa.
DERIVADOS DE ÁCIDOS CARBOXÍLICOS EFICACES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEÍNA QUINASA.
(06/12/2018). Solicitante/s: ONCOSTELLAE, S.L. Inventor/es: KURZ, GUIDO, CAMACHO GÓMEZ,Juan.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de ácido carboxílico de 11-oxo- 11H-pirido [2,1-b] quinazolina-6-carboxamida, en cuanto potentes inhibidores de la proteína quinasa, a composiciones farmacéuticas que los contienen y al uso de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de afecciones o enfermedades patológicas que pueden mitigarse mediante la inhibición de la proteína quinasa.
DERIVADOS DE ÁCIDOS CARBOXÍLICOS COMO INHIBIDORES DE PROTEINAS QUINASA.
(03/12/2018). Solicitante/s: ONCOSTELLAE, S.L. Inventor/es: KURZ, GUIDO, CAMACHO GÓMEZ,Juan.
Derivados de ácidos carboxílicos como inhibidores de proteínas cinasa.
La presente invención se refiere a nuevos derivados de ácido carboxílico de 11-oxo-11H- pirido [2,1-b] quinazolina-6-carboxamida como potentes inhibidores de la proteína cinasa, a composiciones farmacéuticas que los contienen y al uso de dichos compuestos para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de afecciones o enfermedades patológicas que pueden mejorar mediante la inhibición de proteína cinasa.
PDF original: ES-2692433_A1.pdf
Uso de bloqueadores de los canales de sodio para el tratamiento del dolor neuropático que se desarrolla como consecuencia de la quimioterapia.
(27/11/2018). Solicitante/s: WEX MEDICAL LIMITED. Inventor/es: BUSCHMANN, HELMUT, HEINRICH, BAEYENS CABRERA,JOSE MANUEL, VELA HERNANDEZ,JOSE,MIGUEL.
Tetrodotoxina, opcionalmente en forma de un racemato, un estereoisómero puro, especialmente un enantiómero o diastereómero o en forma de una mezcla de estereoisómeros, especialmente un enantiómero o un diastereómero, en cualquier proporción de mezcla adecuada; en forma neutra, en forma de un ácido o base o en forma de una sal, especialmente una sal fisiológicamente aceptable, o en forma de un solvato, especialmente un hidrato, para su uso en el tratamiento o prevención del dolor neuropático que se desarrolla como consecuencia de la quimioterapia.
PDF original: ES-2691411_T3.pdf
Nanopartícula que comprende rapamicina y albúmina como agente antineoplásico.
(19/11/2018). Solicitante/s: ABRAXIS BIOSCIENCE, LLC. Inventor/es: DESAI, NEIL P., SOON-SHIONG, PATRICK, TRIEU,VUONG.
Una composición que comprende nanopartículas que comprenden rapamicina o un derivado de la misma y una proteína portadora, para uso en un procedimiento de tratamiento de cáncer en un individuo, donde el procedimiento comprende además una segunda terapia, donde la segunda terapia comprende la administración de erlotinib, perifosina o doxorrubicina, y donde el derivado se selecciona de entre el grupo que consiste en benzoil rapamicina, oxaazaciclohentriacontina, temsirolimus (CCI 779 (Wyeth)), everolimus (RAD 001 (Novartis)), pimecrolimus (ASM981), 32-desoxo rapamicina (SAR943), zotarolimus (ABT-578), ridaforolimus (AP23573) y Biolimus A9.
PDF original: ES-2690174_T3.pdf
Nuevo derivado de nicotinamida o sal del mismo.
(08/11/2018) Un derivado de nicotinamida representado por la siguiente fórmula (I) o una sal del mismo:**Fórmula**
en donde
R1 representa un átomo de halógeno;
R2 es un sustituyente representado por uno cualquiera de las siguientes fórmulas (II) a (V) y (VII):**Fórmula**
en donde R10, R11, R12, R13, R16, R17, R18, R20 y R21 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-8, arilo, alcoxi C1-6, ariloxi, acilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo o heterocíclico, que tienen cada uno opcionalmente al menos un sustituyente, R14, R15, R19 y R30 representan cada uno, independientemente, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo C1-12…
Combinaciones de compuestos inhibidores de AKT y MEK para tratar el cáncer.
(07/11/2018). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: LEE,BRIAN, SAMPATH,DEEPAK, LIN,KUI, NANNINI,MICHELLE, PUNNOOSE,ELIZABETH.
Una combinación de un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y GDC-0973 o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de un trastorno hiperproliferativo seleccionado de cáncer de colon, melanoma, cáncer de pulmón y cáncer de próstata.
PDF original: ES-2688809_T3.pdf
Derivados antibacterianos de quinazolin4(3H)ona.
(23/10/2018) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
R1 es H o halógeno;
R2 es el grupo M;
R3 es H o halógeno;
M es uno de los grupos MA y MB representados a continuación**Fórmula**
en las que A representa un enlace o C≡C;
R1A es H o halógeno;
R2A es H, alcoxi (C1-C3) o halógeno;
R3A es H, alcoxi (C1-C3), hidroxialcoxi (C2-C4), hidroxialquilo (C1-C4), 1,2-dihidroxietilo, dialquilamino (C1-C3), 1- hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-((dimetilglicil)oxi)metil-cicloprop-1-ilo, 3-hidroxioxetan-3-ilo, morfolin-4-il- alquilo (C1-C2) o morfolin-4-ilalcoxi (C2-C3); y
R1B es hidroxialquilo (C1-C3), aminoalquilo (C1-C3), [dialquilamino (C1-C3)]-alquilo (C1-C3), 1,2-dihidroxiprop-3- ilo, 1-amino-cicloprop-1-ilo, 1-hidroximetil-cicloprop-1-ilo, 1-((fosfonooxi)metil)cicloprop-1-ilo, trans-2- hidroximetil-cicloprop-1-ilo,…
Compuestos de piridilo sustituidos con heterocíclicos, útiles como inhibidores de cinasas.
(18/10/2018) Un compuesto según la fórmula (I):**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde**Fórmula**
A es
X es N o C-R7;
R es hidrógeno, R1, halógeno, ciano, nitro, -OR1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O-R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2-R1, - NR11C(≥O)-R1, -NR11C(≥O)NR11R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2R1 o -NR11R1 ;
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene…
Derivados de manosa para tratar las infecciones bacterianas.
(15/10/2018) Compuesto de fórmula ID, o sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula**
en el que el anillo H es un anillo aromático monocíclico de 5-6 miembros opcionalmente sustituido que presenta opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático bicíclico de 8-12 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre; o un anillo aromático tricíclico de 10-14 miembros que presenta opcionalmente 1-6 heteroátomos seleccionados de entre oxígeno, nitrógeno, o azufre,
JH es halógeno, -CN, -NO2, XJ, QJ,…
Inhibidores de la isoquinolinona o quinazolinona fosfatidilinositol 3-quinasa.
(10/10/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (J):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en donde:
A es N o CH;
n es 0, 1, 2, o 3;
m es 0, 1, 2, o 3;
cada R2 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, o alcoxi no sustituido o sustituido;
y también
(A) cada R1 es independientemente halo, ciano, alquilo no sustituido o sustituido, haloalquilo no sustituido o sustituido, alcoxi no sustituido o sustituido, hidroxi, cicloalquilo no sustituido o sustituido, SO2R1r, o C(O)NR1sR1t, en donde cada R1r, R1s y R1t es independientemente hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; R3 es hidrógeno o alquilo no sustituido o sustituido; y
R4 es ciano, CON(R4a)2, SO2-alquilo,…
Combinación farmacéutica sinérgica para el tratamiento del carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello.
(19/09/2018). Solicitante/s: Piramal Enterprises Limited. Inventor/es: AGARWAL,VEENA, BALAKRISHNAN,ARUN, PERIYASAMY,GIRIDHARAN.
Una combinación farmacéutica para uso en el tratamiento del carcinoma de células escamosas de cabeza y cuello, en donde dicha combinación farmacéutica comprende un inhibidor de CDK seleccionado de los compuestos de fórmula I,**Fórmula**
en donde, Ar es un grupo fenilo, que está sin sustituir o sustituido con 1, 2, o 3 sustituyentes iguales o diferentes seleccionados de: halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-C4, trifluorometilo, hidroxi y alcoxi C1-C4; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y 1) uno o más agentes antineoplásicos seleccionados de sorafenib, lapatinib, erlotinib y cetuximab, 2) cisplatino y 5-fluorouracilo, o 3) cisplatino, 5-fluorouracilo y docetaxel.
PDF original: ES-2682270_T3.pdf
(18/09/2018). Solicitante/s: Verona Pharma PLC. Inventor/es: THOMAS, DAVID, HANRAHAN,John, ABBOTT-BANNER,KATHARINE.
Un compuesto para su uso en el tratamiento o la prevención de la fibrosis quística en un paciente mediante la modulación de la actividad del CFTR, compuesto que es 9,10-dimetoxi-2-(2,4,6-trimetilfenilimino)-3-(N-carbamoil-2- aminoetil)-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirimido[6,1-a]isoquinolin-4-ona o una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2682105_T3.pdf
USOS MÉDICOS DE LA APOLIPOPROTEÍNA A Y DE SUS ACTIVADORES.
(13/09/2018). Solicitante/s: FUNDACIÓN IMDEA ALIMENTACIÓN. Inventor/es: REGLERO RADA,GUILLERMO, RAMIREZ DE MOLINA,ANA, AGUIRRE PORTOLÉS,Cristina.
La presente invención se refiere a un uso de la apolipoproteína A, de un péptido mimético de la misma o de un activador de la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento o la prevención del cáncer. La invención también se refiere a un método para determinar el estadio de un tumor colorrectal en un paciente que comprende determinar en un biofluido de dicho paciente los niveles de ApoA1, en donde niveles reducidos de ApoA1 con respecto a un valor de referencia indican un estadio más avanzado del tumor, así como a un método para seleccionar el tratamiento de un paciente con cáncer que comprende determinar en un biofluido de dicho pacientes los niveles de ApoA1, en donde niveles reducidos de ApoA1 con respecto a un valor de referencia indican que la terapia de elección es una terapia basada en la apolipoproteína A, en un péptido mimético de la misma o en un activador de la misma.
USOS MÉDICOS DE LA APOLIPOPROTEÍNA A Y DE ACTIVADORES DE LA MISMA.
(11/09/2018). Solicitante/s: FUNDACIÓN IMDEA ALIMENTACIÓN. Inventor/es: REGLERO RADA,GUILLERMO, RAMIREZ DE MOLINA,ANA, AGUIRRE PORTOLÉS,Cristina.
Usos médicos de la apolipoproteína a y de activadores de la misma.
La presente invención se refiere a un uso de la apolipoproteína A, de un péptido mimético de la misma o de un activador de la misma para la preparación de un medicamento para el tratamiento o la prevención del cáncer. La invención también se refiere a un método para determinar el estadio de un tumor colorrectal en un paciente que comprende determinar en un biofluido de dicho paciente los niveles de ApoA1, en donde niveles reducidos de ApoA1 con respecto a un valor de referencia indican un estadio más avanzado del tumor, así como a un método para seleccionar el tratamiento de un paciente con cáncer que comprende determinar en un biofluido de dicho pacientes los niveles de ApoA1, en donde niveles reducidos de ApoA1 con respecto a un valor de referencia indican que la terapia de elección es una terapia basada en la apolipoproteína A, en un péptido mimético de la misma o en un activador de la misma.
PDF original: ES-2681124_A1.pdf
Aminoalquil-quinazolonas sustituidas con pirimidina como inhibidores de la fosfatidilinositol 3-quinasa.
(13/06/2018) Un compuesto que tiene la estructura de la Fórmula (II):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en donde:
R1 es:
arilo no sustituido;
heteroarilo no sustituido;
cicloalquilo no sustituido;
alquilo no sustituido;
arilo, heteroarilo, o cicloalquilo sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halo, -OR1a, -C(O)OR1a, -C(O)R1a, NH2, alquilo, haloalquilo, y C1-6 alquilo sustituido con OH o NH2, en donde R1a es H, alquilo, haloalquilo, NH2, o -O(C1-6 alquilo); o
alquilo sustituido con OH;
n es 0, 1, 2 o 3;
cada R2 es independientemente halo, OH, CN, haloalquilo, alquilo no sustituido, alquilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes seleccionados de hidroxilo, haloalquilo,…
Terapias para neoplasias hematológicas.
(30/05/2018). Solicitante/s: Gilead Calistoga LLC. Inventor/es: ULRICH, ROGER G., GALLATIN,MICHAEL,W, GIESE,NEILL.
Un compuesto de fórmula A para uso en un método de tratamiento de una neoplasia hematológica en un ser humano, en el que el método comprende la administración simultánea o secuencial de bortezomib,
en el que la fórmula A es **Fórmula**
en la que R es H, halo o alquilo C1-C6; y
R' es alquilo C1-C6; o
una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y en el que el compuesto opcionalmente se administra con un excipiente farmacéuticamente aceptable.
PDF original: ES-2674719_T3.pdf
Dihidroquinazolinas sustituidas con propiedades antivirales.
(23/05/2018) Compuesto de la fórmula en la que Ar representa arilo, el arilo pudiendo estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes de modo independiente entre sí, del grupo compuesto por alquilo, alcoxi, formilo, carboxilo, alquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, trifluorometilo, halógeno, ciano, hidroxi, amino, alquilamino, aminocarbonilo y nitro, en los que alquilo puede estar sustituido con 1 a 3 sustituyentes, seleccionándose los sustituyentes están seleccionados, de modo independiente entre sí, del grupo compuesto por halógeno, amino, alquilamino, hidroxi y arilo, o dos de los sustituyentes…
Compuestos heterocíclicos útiles para la inhibición de quinasas.
(09/05/2018). Solicitante/s: Amitech Therapeutics Solutions, Inc. Inventor/es: ARNOLD,LEE DANIEL, MURPHY,ERIC A.
Un compuesto que tiene una estructura seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2677356_T3.pdf
Formas cristalinas de 6-(1H-imidazol-1-il)-2-fenilquinazolina.
(11/04/2018). Solicitante/s: Rottapharm Biotech S.r.l. Inventor/es: ROVATI, LUCIO, CLAUDIO, GHIRRI, MATTEO, GIORDANI, ANTONIO, MANDELLI,STEFANO, PORTA,FRANCESCA.
Forma polimórfica de 6-(1H-imidazol-1-il)-2-fenilquinazolina, caracterizada por las siguientes características:
i) el espectro de difracción de polvo de rayos X (XRPD) obtenido mediante irradiación con CuKaa que comprende los picos enumerados en la tabla 1;
ii) un máximo endotérmico de fusión de 186,3ºC y un inicio de 180ºC determinado mediante DSC a una velocidad de calentamiento de 10ºC/min.
PDF original: ES-2676646_T3.pdf
Combinación de un agente anticanceroso tal como un inhibidor de la tirosina cinasa y un antagonista STAT5, preferiblemente una tiazolidindiona, para eliminar las células madre de cáncer hematológico in vivo y para prevenir la recidiva de cáncer hematológico.
(04/04/2018). Solicitante/s: COMMISSARIAT A L'ENERGIE ATOMIQUE ET AUX ENERGIES ALTERNATIVES. Inventor/es: PROST, STEPHANE, KIRSZENBAUM, MAREK, LE DANTEC,MIKAEL, ROUSSELOT,PHILIPPE, LEBOULCH,PHILIPE.
Un agente anticanceroso para su uso en un método para prevenir la recidiva de cáncer hematológico en un paciente, comprendiendo el método:
(A) administrar al paciente una cantidad eficaz del agente anticanceroso hasta que se consiga una incidencia acumulativa estable de respuesta en el paciente, en el que el agente anticanceroso es un inhibidor de tirosina cinasa (TKI); y
(B) administrar al paciente una cantidad eficaz de un agonista del receptor activado por el proliferador de peroxisoma (PPARγ), en el que el agonista de PPARγ inhibe la transcripción del Transductor de señal y el Activador de la Transcripción 5 (STAT5).
PDF original: ES-2668310_T3.pdf
Dispersión sólida amorfa para la utilización en el tratamiento del cáncer cerebral.
(21/03/2018). Solicitante/s: ARRAY BIOPHARMA, INC.. Inventor/es: KOCH, KEVIN, WINSKI,SHANNON L, LEE,PATRICE A.
Dispersión sólida amorfa que comprende N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]piridín-7-iloxi)-3-metilfenil)-N6-(4,4- dimetil-4,5-dihidrooxazol-2-il)quinazolín-4,6-diamina amorfa o (2-((4-((4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]piridín-7-iloxi)-3- metilfenil)amino)quinazolín-6-il)amino)-5 4-metil-4,5-dihidrooxazol-4-il)metanol amorfo y un polímero en dispersión, para la utilización en el tratamiento del cáncer cerebral local o metastásico que está causado por la sobreexpresión o amplificación de ErbB2, en la que la dispersión sólida amorfa se utiliza después del tratamiento previo para el cáncer cerebral o de mama.
PDF original: ES-2673165_T3.pdf
Terapia de combinación que incluye un taxano y un agente terapéutico adicional.
(28/02/2018). Solicitante/s: ABRAXIS BIOSCIENCE, LLC. Inventor/es: DESAI, NEIL P., TRIEU,VUONG, D'CRUZ,OSMOND.
Una composición que comprende nanopartículas que comprenden un taxano y una proteína vehicular, para uso en un método para tratar una enfermedad proliferativa, en el que el método comprende el uso de dicha composición en combinación con al menos otro agente seleccionado del grupo que consiste en inhibidor de Akt, inhibidor de bcl-2, inhibidor de bcl-xL e inhibidor tanto de bcl-2 como de bcl-xL.
PDF original: ES-2668837_T3.pdf
Combinaciones farmacéuticas.
(21/02/2018). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: EMERY,CAROLINE, PORTER,DALE, TAN,LUJIAN, YERRAMILLI-RAO,PADMAJA.
Una combinación farmacéutica para su uso en el tratamiento de cáncer que comprende o consiste en:
(a) un compuesto inhibidor de proteína quinasa 5 C (PKC) que es 3-(1H-indol-3-il)-4-[2-(4-metil-piperazin-1-il)- quinazolin-4-il]-1H-pirrol-2,5-diona, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y
(b) un compuesto inhibidor de proteína quinasa activado por mitógeno (MEK) que es (2-hidroxietoxi)-amida de ácido 6-(4-bromo-2-fluorofenilamino)-7-fluoro-3-metil-3H-benzoimidazol-5-carboxílico, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo
para administración simultánea, separada o secuencial.
PDF original: ES-2669248_T3.pdf
Pirimidinas condensadas como inhibidores del complejo p97.
(14/02/2018) Un compuesto de pirimidina condensada de fórmula I**Fórmula**
en la que:
A es CH2, NR1, O o S;
m es un número entero de 1-3;
n es 0 o un número entero of 1-2;
el anillo que contiene A es un anillo de cinco o seis miembros tal que la suma de of m+n es 1 o 2;
Y se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, Rc, ORc, CN, CO2H, CON(Rc)2, C(NRc)N(Rc)2, CH2N(Rc)2, SO2N(Rc)2 y SO2Rc en las que cada Rc se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, fluoroalquilo, arilo, aralquilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y cualquiera de sus combinaciones;
Z se selecciona del grupo que consiste en halógeno, alquilo no sustituido de 1 a 6 carbonos, alquilo…
Cianoguanidinas y su uso como agentes antivirales.
(17/01/2018) Un compuesto para su uso en prevenir y/o tratar infección por VRS, o en prevenir y/o inhibir replicación de un virus de ácido ribonucleico (ARN), teniendo el compuesto la fórmula (I), fórmula (II), fórmula (III) o fórmula (IV), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en las que:
Ar1 es fenilo o heteroarilo monocíclico que tiene una estructura correspondiente a una fórmula seleccionada del grupo que consiste en:**Fórmula**
en las que R1A está seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno; amino; hidroxilo; ciano; halógeno; alquilo C1-C6; alquenilo C1-C6; alquinilo C1-C6; alcoxi C1-C6; haloalquilo; haloalcoxi; oxoalquilo; alquilamino; dialquilamino; alcoxialquilo; aminoalquilo; N-alquilaminoalquilo; N,N-dialquilaminoalquilo; -L1-C(O)-OR1' o -L1- S(O)2R1', en las que L1 es un enlace o alquileno…
Derivados de quinazolina para el tratamiento de infecciones víricas y otras enfermedades.
(20/12/2017) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales, solvatos o polimorfos farmacéuticamente aceptables, donde
R1 es alquilo C4-8 sustituido con un hidroxilo,
R2 es hidrógeno, halógeno, hidroxilo, amina, alquilo C1-7, alquilamino C1-7, alcoxi C1-6, (alcoxi C1-4)-(alquilo C1-4), cicloalquilo C3-6, heterociclo C4-7, resto aromático, heterociclo bicíclico, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, amida carboxílica, éster carboxílico cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre halógeno, hidroxilo, amino, alquilo C1-6, dialquilamino C1-6,…
Uso de inhibidores de la actividad o función de PI3K.
(06/12/2017) Un inhibidor de la PI3K, en el que dicho inhibidor tiene una acción inhibidora sobre la isoforma de la PI3K delta, para su uso en el tratamiento de immunopatología en un sujeto que padezca una enfermedad o un trastorno seleccionado de malaria aguda y cerebral, por medio de inhibición funcional de TLR9 del sujeto infectado, en el que el inhibidor de la PI3K se selecciona de compuestos de tetrahidro-pirido-pirimidina de fórmula (I) y/o tautómeros y/o N-óxidos y/o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
**(Ver fórmula)**
en el que:
Y se selecciona de O o NR3;
R1 se selecciona de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5-triazinilo,
o
-C(O)-R4
en el que
R4 se selecciona de alquilo-C1-C8, haloalquilo-C1-C8, hidroxi-alquilo-C1-C8,…
Combinación de compuesto inhibidor de AKT y abiraterona para su uso en tratamientos terapéuticos.
(29/11/2017). Solicitante/s: GENENTECH, INC.. Inventor/es: SAMPATH,DEEPAK, NANNINI,MICHELLE.
Un compuesto de Fórmula la:**Fórmula**
junto con abiraterona para su uso en el tratamiento terapéutico de un trastorno hiperproliferativo, en donde el trastorno hiperproliferativo es cáncer de próstata.
PDF original: ES-2660263_T3.pdf
Compuestos y métodos para inhibir el antipuerto mediado por NHE en el tratamiento de trastornos asociados a la retención de líquidos o a la sobrecarga de sales y trastornos del tracto gastrointestinal.
(15/11/2017). Solicitante/s: Ardelyx, Inc. Inventor/es: CHARMOT, DOMINIQUE, JACOBS,JEFFREY W, BELL,NOAH, NAVRE,MARC, LEADBETTER,MICHAEL ROBERT, CARRERAS,CHRIS.
Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde el compuesto tiene la siguiente estructura (X):**Fórmula**
Núcleo(L-NHE)n (X)
en la que:
n es 2;
NHE tiene una de las siguientes estructuras:**Fórmula**
L es un enlazador de polialquilenglicol; y
el núcleo se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**.
PDF original: ES-2657938_T3.pdf
Agonistas parciales, agonistas inversos o antagonistas de receptores de histamina 4 para utilización en el tratamiento de uveítis crónica.
(08/11/2017). Solicitante/s: UCL BUSINESS PLC. Inventor/es: CHALKIADAKIS,SPYRIDON, CALDER,VIRGINIA.
Compuesto que es un antagonista, agonista parcial o agonista inverso del receptor de histamina 4, para utilización en el tratamiento de la uveítis intermedia crónica, panuveítis crónica, uveítis posterior crónica o uveítis anterior crónica.
PDF original: ES-2651741_T3.pdf
Formas sólidas de 3-(5-amino-2-metil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-piperidina-2,6-diona y sus composiciones farmacéuticas y usos.
(01/11/2017). Solicitante/s: CELGENE CORPORATION. Inventor/es: MULLER, GEORGE, W., MAN, HON-WAH, LEONG, WILLIAM, W., XU,JEAN, LI,YING, COHEN,BENJAMIN M.
Una forma sólida de una sal hidrocloruro de 3-(5-amino-2-metil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-piperidina-2,6-diona:**Fórmula**
que tiene un patrón de difracción de rayos X en polvo que comprende picos a aproximadamente 8,6, 13,1, 20,5 y 26,3 grados 2θ.
PDF original: ES-2656855_T3.pdf