Benzimidazol-2-aminas como inhibidores de mIDH1.
(22/07/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 representa un grupo C1-C3 haloalcoxi;
R4 representa un átomo de hidrógeno;
R5 representa un átomo de hidrógeno;
R6 representa un grupo seleccionado de: -C(=O)OR13, -C(=O)N(R14)R15 y -C(=O)N(R14)S(=O)2R16;
R7 representa un átomo de hidrógeno o un átomo de halógeno o un grupo C1-C3 alquilo;
R8 representa un grupo C1-C3 alquilo;
R9, R10 y R11 se seleccionan independientemente entre sí entre: hidrógeno y C1-C3 alquilo;
R12 representa un átomo de hidrógeno;
R13 representa un átomo de hidrógeno o un grupo seleccionado de: C1-C6 alquilo,…
1-Ciclohexilo-2-fenilaminobenzimidazoles como inhibidores de MIDH1 para el tratamiento de tumores.
(17/06/2020) Un compuesto de fórmula (I)
**(Ver fórmula)**
en donde:
R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de:
C1-C6-alquilo, C1-C6-alcoxi, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, ciano, (C1-C6-alquilo)-S-, y (C1-C6- haloalquilo)-S-;
R5 representa un grupo fenilo o heteroarilo; en donde dicho grupo está opcionalmente sustituido, con uno o más sustituyentes, que son independientemente uno de otro seleccionados de: halo, ciano, C1-C6-alquilo, C3- C6-cicloalquilo, C1-C6-haloalquilo, C1-C6-haloalcoxi, nitro, R13O-, R13S-, R13OC(=O)-(C1-C6-alquilo)-, R13OC(=O)-(C2-C6-alquenilo)-, R13OC(=O)-(C1-C6-alcoxi)-, R14(R15)NC(=O)-(C1-C6-alquilo)-,…
Bencimidazol-2-aminas como inhibidores de MIDH1.
(26/11/2019) Compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
en la que:
R1 representa un átomo de halógeno o un grupo seleccionado de:
alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, alcoxi C1-C6, cicloalquiloxi C3-C6, haloalquilo C1-C6, haloalcoxi C1-C6, (alcoxi C1-C3)-(alquilo C1-C6)-, ciano, nitro, (alquilo C1-C6)-S-, (alquilo C1-C6)-S(=O)-, (alquilo C1-C6)- S(=O)2-, (haloalquilo C1-C6)-S-, (haloalquilo C1-C6)-S(=O)-, (haloalquilo C1-C6-)-S(=O)2-, -C(=O)OR13, -N(R14)R15, -N(R14)C(=O)R16, aril-O-, aril-(alquilo C1-C3)-, heteroaril-O- y heteroaril-(alquilo C1-C3)-, en el que los grupos arilo y heteroarilo se sustituyen opcionalmente con uno o dos sustituyentes, que independientemente uno de otro, se seleccionan de: alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquiloxi…
Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.
(21/12/2016) Uso de compuestos de fórmulas (VII), (VIII), (XIII), (XIV), (XV), (XVI)**Fórmula**
para la preparación de compuestos de fórmula (I)**Fórmula**
en el que en las fórmulas mencionadas anteriormente
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7),
pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4),
y
pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes…
Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.
(20/07/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,
A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-
u oxígeno, en donde
representa el sitio de unión al anillo de fenilo,
m representa un número 0, 1 o 2,
R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),
R5A representa hidrógeno o deuterio,
R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),
R6 representa hidrógeno o flúor,
R7 representa hidrógeno o flúor,
R8 representa halógeno, difluorometilo,…
Dicianopiridinas sustituidas con heteroarilo y su uso para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(15/06/2016) Compuesto de Fórmula (I) **Fórmula**
en la que
X representa O o S,
R1 representa heteroarilo de 5 o 6 miembros,
estando sustituido heteroarilo de 5 o 6 miembros con 1 o 2 sustituyentes seleccionados, independientemente entre sí, del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo,…
Uracilos sustituidos bicíclicamente y su uso.
(06/04/2016) Compuesto de la fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4),
R2 representa un grupo de la fórmula**Fórmula**
en las que
* representa el sitio de unión al átomo de nitrógeno del uracilo,
A representa -CH2-, -CH2-CH2-, -O-CH2-
u oxígeno,
en donde
representa el sitio de unión al anillo de fenilo,
m representa un número 0, 1 o 2,
R4 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), difluorometoxi, triflurometoxi o alcoxi-(C1- C4),
R5A representa hidrógeno o deuterio,
R5B representa hidrógeno, deuterio o alquilo (C1-C4),
R6 representa hidrógeno o flúor,
R7 representa hidrógeno o flúor,
R8 representa halógeno, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4) o nitro,
R9 representa…
2-Aril-3,5-diciano-4-indazolil-6-metil-1,4-dihidropiridinas sustituidas con fluoro y usos de las mismas.
(19/08/2015) compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
Ar es fenilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros cada uno de los cuales puede estar sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados de forma independiente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, ciano, nitro, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), amino y mono-alquil (C1-C4)amino, en el que dichos sustituyentes alquilo (C1-C4) y alcoxi (C1-C4) pueden estar sustituidos adicionalmente con hasta tres átomos de fluoro,
R1 es hidrógeno o fluoro,
R2 es hidrógeno o metilo,
R3 es hidrógeno o fluoro,
y
R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4),
o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Pirido[2,3-d]pirimidinas sustituidas con 6-ciano como ligandos del receptor de adenosina para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(25/02/2015) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
el anillo Q representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en la que
* significa el sitio de unión al átomo C2,
significa el sitio de unión al átomo C3,
R6 representa respectivamente hidrógeno, alquilo (C1-C4) o alilo,
pudiendo estar alquilo (C1-C4) sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxicarbonilo, alcoxi- (C1-C4)-carbonilo y amino,
X representa S u O,
R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros,
pudiendo estar arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino, hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo,…
3,4-Dihidro-4-oxo-5-aril-pirido[2,3-d]pirimidin-6-carbonitrilos como ligandos del receptor de adenosina para el tratamiento de enfermedades cardiovasculares.
(21/01/2015) Compuesto de fórmula (I),**Fórmula**
en la que
el anillo Q representa un grupo de fórmula**Fórmula** en la que
* significa el sitio de unión al átomo C2,
significa el sitio de unión al átomo C3,
R6 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4) o alilo,
pudiendo estar alquilo (C1-C4) sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo de hidroxicarbonilo, alcoxi- (C1-C4)-carbonilo y amino,
R7 representa hidrógeno, alquilo (C1-C4), trifluorometilo, amino, mono-alquil-(C1-C4)-amino o di-alquil-(C1-C4)- amino,
pudiendo estar alquilo (C1-C4) sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de hidroxilo,…
Profármacos de dipeptoides y su uso.
(22/10/2014) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
RPD representa un grupo de fórmula**Fórmula**
en los que
significa el punto de unión con el átomo de O respectivo,
L1 significa alcan-(C2-C4)-diílo de cadena lineal,
L2 significa alcan-(C1-C3)-diílo de cadena lineal,
R1 y R3 son iguales o distintos y significan independientemente uno de otro hidrógeno o metilo (alanina), propan-2-ilo (valina), propan-1-ilo (norvalina), 2-metilopropan-1-ilo (leucina), 1-metilopropan-1-ilo (isoleucina), butan-1-ilo (norleucina), terc-butilo (2-terc-butilglicina), fenilo (2-fenilglicina), bencilo (fenilalanina), p-hidroxibencilo (tirosina), indol-3-il-metilo (triptófano), imidazol-4-ilmetilo (histidina), hidroximetilo (serina), 2-hidroxietilo (homoserina), 1-hidroxietilo (treonina), mercaptometilo (cisteína), metilotiometilo…
Dicianopiridinas sustituidas con alquilamino y sus profármacos de éster de aminoácido.
(07/05/2014) Compuestos de fórmula (I)
en la que
R1 representa alquilo (C1-C4),
R2 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C4), alquinilo (C2-C4) o cicloalquilo (C3-C7), pudiendo estar alquilo (C1-C6) sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, cloro, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alcoxilo (C1-C4), cicloalquilo (C3-C7), cicloalcoxilo (C3-C7), alquilsulfanilo (C1-C4) o alquilsulfonilo (C1-C4),
y
pudiendo estar alquenilo (C2-C4) y alquinilo (C2-C4) sustituidos con 1 o 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre sí del grupo de flúor, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), trifluorometoxilo y alcoxilo (C1-C4), y
pudiendo estar cicloalquilo (C3-C7) sustituido…
2,6-dialquil-3,5-diciano-4-(1H-indazol-5-il)-1,4-dihidropiridinas fluoradas y procedimientos de uso de las mismas.
(09/04/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno o flúor,
R2 es alquilo (C1-C5) opcionalmente sustituido con hasta cinco átomos de flúor,
R3 es hidrógeno o flúor,
R4 es hidrógeno o alquilo (C1-C4); y
R5 es hidrógeno o metilo,
o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo.
Derivados de 3,5-diciano-4-(1H-indazol-5-il)-2,6-dimetil-1,4-dihidropiridina fluoro-sustituidos y procedimientos de uso de los mismos.
(12/03/2014) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, fluoro, metilo o etilo,
R2 es metilo, difluorometilo o trifluorometilo,
R3 es hidrógeno o fluoro,
R4 es hidrógeno, metilo o etilo, y
R5 es hidrógeno o metilo,
o una sal, hidrato y/o solvato farmacéuticamente aceptables del mismo.
Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con furopiridinilo y procedimientos de uso de los mismos.
(15/01/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, bencilo o benzoilo, en los que la porción fenilo de dichosgrupos bencilo y benzoilo, respectivamente, puede estar sustituida con uno o dos restos seleccionadosindependientemente del grupo que consiste en fluoro, cloro, bromo, ciano, metilo, difluorometilo, trifluorometilo,etilo, metoxi, difluorometoxi y trifluorometoxi,
R2 es ciano,
R3 es alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hasta tres átomos de fluoro,o
R2 y R3 están unidos y, tomados junto con los átomos de carbono a los que están ligados, forman un anillo decondensado de fórmula **Fórmula**
Derivados de 1,4-dihidropiridina sustituidos con indazol bi- y tricíclicos y usos de los mismos.
(24/10/2013) Un compuesto de fórmula (I):
en la que
A es -C(≥O)- o -S(≥O)2-,
D es -CR6AR6B-, -O- o -NR7-, en los que
R6A, R6B y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi o hasta tres átomos de flúor,
E es -CR8AR8B- o *-CR8AR8B-CR8CR8D-**, en los que
*indica el enlace con el anillo dihidropiridina,
** indica el enlace con el grupo D,
y
R8A R8B, R8C y R8D son independientemente hidrógeno, flúor o alquilo (C1-C4) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4) o dialquilamino (C1-C4) o hasta tres átomos de flúor, o
R8A y…
Dihidroisoxazolopiridinas sustituidas con indazolilo y procedimientos de uso de las mismas.
(04/09/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula**
en la que
R1 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, cloro, bromo, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7) y fenilo, en el que (i) dichos cicloalquilo (C3-C7) y fenilo están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por flúor, cloro, bromo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo (C1-C4), hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi (C1-C4), amino, monoalquilamino (C1-C4), dialquilamino (C1-C4), cicloalquilo (C3-C6) y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros,
en el que los grupos alquilo de dichos sustituyentes alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), monoalquilamino (C1-C4) y dialquilamino (C1-C4), a su vez, están opcionalmente sustituidos con hidroxi o alcoxi (C1-C4), y (ii) dicho alquilo (C1-C6) está opcionalmente…
4-(Indazolil)-1,4-dihidropiridinas sustituidas y procedimientos de uso de las mismas.
(21/08/2013) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 es un grupo de fórmula -NR7R8, -NR9-C(≥O)-R10, -NR11-SO2-R12, -OR13, -S(≥O)n-R14 o -SO2-NR15R16, enla que
n es 0, 1 o 2,
R7, R8, R10, R12, R13 y R14 están seleccionados independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, enlos que
(i) dichos cicloalquilo (C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados de formaindependiente del grupo que consiste en fluoro, cloro,…
Dicianopiridinas sustituidas con 2-alcoxi y su uso.
(07/08/2013) Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
X representa O o S,
R1 representa arilo-(C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros,
pudiendo estar sustituidos arilo-(C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros con 1 o 2 sustituyentesseleccionados independientemente entre sí del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6),trifluorometilo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), amino, mono-alquil-(C1-C6)-amino, di-alquil-(C1-C6)-amino,hidroxicarbonilo, alcoxi-(C1-C6)-carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, di-alquil-(C1-C6)-aminocarbonilo, cicloalquil-(C3-C7)-aminocarbonilo, aminosulfonilo, mono-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo,di-alquil-(C1-C6)-aminosulfonilo, alquil-(C1-C6)-sulfonilamino, pirrolidino, piperidino, morfolino, piperazino, N'-alquil-(C1-C4)-piperazino, pirrolidinocarbonilo, piperidinocarbonilo, morfolinocarbonilo,…
Cianopiridinas condensadas y su uso.
(11/04/2013) Compuesto de fórmula (I),
en la que
el anillo Q representa un grupo de fórmula
en la que
* significa respectivamente el sitio de unión al átomo C2,
significa respectivamente el sitio de unión al átomo C3,
R3 representa hidrógeno o metilo,
R4 representa hidrógeno o metilo,
R5 representa hidrógeno o metilo,
X representa S u O,
R1 representa fenilo o heteroarilo de 5 ó 6 miembros.
Pirrolo[2,3-B]- y pirazolo[3,4-B]piridinas sustituidas como ligandos del receptor de adenosina.
(24/04/2012) Compuesto de fórmula (I)
en la que o bien A representa CR4 o N, en el que R4 representa alcoxi (C1-C4) -carbonilo, aminocarbonilo, mono-alquil (C1-C4) -aminocarbonilo o di-alquil (C1-C4) aminocarbonilo, y B representa NR5, en el que R5 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), en el que alquilo (C1-C4) puede estar sustituido con un sustituyente alcoxi (C1-C4) -carbonilo, X representa O o S, R1 representa arilo (C6-C10) o heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que arilo (C6-C10) y heteroarilo de 5 a 10 miembros pueden estar sustituidos con 1 ó 2 sustituyentes independientemente entre sí seleccionados del grupo de halógeno, nitro, ciano, alquilo (C1-C6), trifluorometilo, hidroxilo, alcoxilo (C1-C6), amino, mono-alquil (C1-C6) -amino, di-alquil (C1-C6) -amino, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6) -carbonilo, aminocarbonilo,…
Derivados condensados de la 4-(indazolil)-1,4-dihidropiridina como mediadores del c-Met.
(02/04/2012) Un compuesto de fórmula (I)
en la que
R1 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo-(C1-C6), cicloalquilo-(5 C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros, en el que (i) dichos cicloalquilo-(C3-C7), fenilo, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros y heteroarilo de 5 a 10 miembros están opcionalmente sustituidos con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, cloro, bromo, difluorometilo, trifluorometilo, alquilo-(C1-C4), oxo, hidroxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, alcoxi-(C1-C4), amino, mono-alquilamino-(C1-C4), di-alquilamino-(C1-C4) y cicloalquilo-(C3-C6), y( ii) dicho alquilo-(C1-C6) está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en flúor, trifluorometilo, hidroxi, alcoxi-(C1-C4),…
ARILOXAZOLES SUSTITUIDOS Y SU USO.
(01/03/2012) Compuesto de fórmula (I)
en la que A representa O o S, R1 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), R2 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4), que puede estar sustituido con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4) o hasta tres veces con flúor, o R1 y R2 están unidos entre sí y, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un anillo de ciclopropano o de ciclobutano, R3 representa hidrógeno, halógeno o alquilo (C1-C4), R4 y R5 son iguales o diferentes e independientemente uno de otro representan hidrógeno o alquilo (C1-C6), que puede estar sustituido una o dos veces, iguales o diferentes, con hidroxilo, alcoxilo (C1-C4), amino, mono-alquilamino…
PIPERIDINAS SUSTITUIDAS CON HETEROARILOS.
(19/08/2011) Compuestos de la fórmula **Fórmula** en la que A representa un grupo de la fórmula **Fórmula** en la que es el punto de unión al anillo de piperidina, y * es el punto de unión a R2, R1 representa fenilo, pudiendo estar el fenilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente unos de otros del grupo constituido por monofluorometilo, difluorometilo, trifluorometilo, monofluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, monofluorometilsulfanilo, difluorometilsulfanilo, trifluorometilsulfanilo, metilsulfonilo, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, alcoxicarbonilo C1-C4 y cicloalquilo C3-C6, pudiendo estar el alcoxi C2-C4 sustituido con un sustituyente seleccionado del grupo constituido por metoxi y etoxi, y pudiendo estar el cicloalquilo sustituido…