Inhibidores de grelina O-aciltransferasa.

Un compuesto de fórmula

**(Ver fórmula)**

en la que

n es 1 o 2;



R1 y R2 se seleccionan de -CH3 y -Cl, en la que R1 y R2 no pueden ser ambos -CH3 o -Cl;

R3 y R4 se seleccionan de -H y -CH3, en la que R3 y R4 no pueden ser ambos -CH3;

R5 se selecciona de -alquilo C1-C3 opcionalmente sustituido con -OH o -CF3; -Oalquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C6; pirazolilo, oxazolilo, tiazolilo o tiadiazolilo, en la que pirazolilo, oxazolilo o tiazolilo pueden estar cada uno opcionalmente sustituidos una a dos veces con -CH3 o - CH2CH3; piridinilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo; y fenilo opcionalmente sustituido con -OCH3;

con la condición de que, cuando n es 1, R1 es -CH3, R2 es -Cl, y R3 o R4 es -CH3, entonces R5 no puede ser ciclopropilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y además con la condición de que el compuesto no sea terc-butil N-[(1S)-2-[4-[2-(4-amino-6-cloro-2-metil-pirimidin-5-il)etil]-1-piperidil]-1- metil-2-oxo-etil]carbamato.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2016/027180.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER INDIANAPOLIS, IN 46285 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SMITH, DARYL, LYNN, HONIGSCHMIDT, NICHOLAS, ALLAN, RUBIO, ALMUDENA, MARTINEZ-GRAU,MARIA,ANGELES, HEMBRE,ERIK,JAMES, GALKA,CHRISTOPHER,STANLEY, KEDING,Stacy Jo, PLAZA,GEMA RUANO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D239/42 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
  • C07D417/14 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › que contiene tres o más heterociclos.

PDF original: ES-2773994_T3.pdf

 

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