Compuestos de heteroarilo monocíclico.

Un compuesto la Fórmula I, o un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en el que:

el Anillo T representa un anillo de heteroarilo monocíclico de 5 miembros, que comprende 1 - 3 heteroátomos elegidos de entre O, N y S;

el Anillo A representa un anillo de arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros;

el Anillo B representa un anillo de arilo o heteroarilo de 5 o 6 miembros;

L1 se selecciona de entre NR1C(O) y C(O)NR1; Ra y R1 se seleccionan independientemente de entre el grupo que consiste en halo, -CN, -NO2, - R4, -OR2, - NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, - YC(≥NR3)YR2, -YP(≥O)(YR4)(YR4), -Si(R4)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R3, en los que Y es independientemente un enlace, -O-, -S- o -NR3-; R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente de entre H, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heterociclo y heteroarilo; o R2 y R3 cuando están presentes en la fracción NR2R3 forman con el átomo de nitrógeno al que están unidos un anillo de 5 o 6 miembros saturado, parcialmente saturado o insaturado, que contiene 0 - 2 heteroátomos adicionales elegidos de entre N, O y S(O)r;

R4 se selecciona independientemente de entre alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heterocíclico y heteroarilo;

Rb se selecciona independientemente de entre halo, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -C(O)YR2, -OC(O)YR2, - NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC(≥NR3)YR2, -YP(≥O)(YR4)(YR4), -Si(R4)3, -NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 y -NR2SO2NR2R3, Anillo C y -L2-Anillo D, en los que Y es independientemente un enlace, -O-, -S- o -NR3-;

en los que:

(i) el Anillo C es un anillo de heteroarilo o heterocíclico de 5 o 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 3 heteroátomos elegidos independientemente de entre O, N y S(O)r y que está opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 sustituyentes, Rc;

(ii) L2 es (CH2)z, O(CH2)x, NR3(CH2)x, S(CH2)x y (CH2)xNR3C(O)(CH2)x, orientados en cualquier dirección; y,

(iii) el Anillo D es un anillo heterocíclico o de heteroarilo de 5 o 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 3 heteroátomos elegidos independientemente de entre O, N y S(O)r y que está opcionalmente sustituido con entre 1 y 5 sustituyentes Rd;

cada Rc y Rd es independientemente halo, ≥O, ≥S, -CN, -NO2, -R4, -OR2, -NR2R3, -Si(R4)3, -C(O)YR2, - OC(O)YR2, -NR2C(O)YR2, -SC(O)YR2, -NR2C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC(≥NR3)YR2, -YP(≥O)(YR4)2, - NR2SO2R2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3 or-NR2SO2NR2R3;

cada una de los anteriores fracciones alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo, arilo, heterocíclico y heteroarilo está opcionalmente sustituida;

m es 0, 1, 2, 3 o 4;

n es 0, 1, 2 o 3;

p es 0, 1, 2, 3, 4 o 5;

r es 0, 1 o 2;

x es 0, 1, 2 o 3;

z es 1, 2, 3 o 4;

cada sustituyente opcional para un átomo de carbono insaturado de una fracción arilo o heteroarilo y para un átomo de carbono de un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo o heterocíclico no aromático se selecciona de entre F, Cl, Br, I, -CN, -R4, -OR2, -S(O)rR2, -SO2NR2R3, -NR2R3, - (CO)YR2, -O(CO)YR2, -NR2(CO)YR2, -S(CO)YR2, -NR2C(≥S)YR2, -OC(≥S)YR2, -C(≥S)YR2, -YC COCOR2, -COMCOR2, -YP(≥O)(YR4)(YR4), -Si(R2)3, -NO2, -NR2SO2R2 y -NR2SO2NR2R3, en los que M es un grupo alquilo de 1 - 6 carbonos;

cada sustituyente opcional para un átomo de carbono saturado átomo de carbono de un grupo alquilo, alquenilo, alquinilo, alcoxi, cicloalquilo, cicloalquenilo, cicloalquinilo o heterocíclico no aromático se selecciona alternativamente de entre ≥O, ≥S, ≥NH, ≥NNR2R3, ≥NNHC(O)R2, ≥NNHCO2R2, y ≥NNHSO2R2; y

cada sustituyente opcional en un átomo de nitrógeno se selecciona de entre R4, -NR2R3, -C(≥O)R2, -C(≥O)OR2, - C(≥O)SR2, -C(≥O)NR2R3, -C(≥NR2)NR2R3, -C(≥NR2)OR2, -C(≥NR2)R3, -COCOR2, -COMCOR2, -CN, -SO2R3, S(O)R3, -P(≥O)(YR2)(YR2), -NR2SO2R3 y -NR2SO2NR2R3. (≥NR3)Y'R2, -

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2007/011136.

Solicitante: ARIAD PHARMACEUTICALS, INC.

Inventor/es: ZHU,XIAOTIAN, ZOU,DONG, HUANG,WEI-SHENG, THOMAS,R. MATHEW, ROMERO,JAN ANTOINETTE C, QI,JIWEI, WANG,YIHAN, SHAKESPEARE,WILLIAM C, SUNDARAMOORTHI,RAJESWARI, DALGARNO,DAVID C, SAWYER,TOMI K, METCALF,CHESTER A.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • E06B3/12 CONSTRUCCIONES FIJAS.E06 PUERTAS, VENTANAS, POSTIGOS O CORTINAS METALICAS ENROLLABLES, EN GENERAL; ESCALERAS.E06B CIERRES FIJOS O MOVILES PARA LA ABERTURA DE LOS EDIFICIOS, VEHICULOS, EMPALIZADAS O CERCADOS SIMILARES EN GENERAL, p. ej. PUERTAS, VENTANAS, CORTINAS, PORTICOS (persianas de cierre o similares A01G 9/22; cortinas A47H; capós o tapas para vehículos B62D 25/10; claraboyas, lumbreras E04B 7/18; sombrillas, toldos E04F 10/00). › E06B 3/00 Bastidores móviles de ventanas, batientes de puertas o elementos similares para cerrar huecos; Colocación de cierres fijos o móviles, p. ej. ventanas; Características de bastidores fijos, relativas al montaje de bastidores en los batientes (E06B 5/00 tiene prioridad; contraventanas o piezas análogas E06B 9/00; cristales C03; unión de hojas de vidrio por fusión C03B 23/203; unión vidrio a vidrio por procedimientos distintos a la fusión o unión de vidrios a otros materiales inorgánicos C03C 27/00). › en metal.

PDF original: ES-2555515_T3.pdf

 

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