11 inventos, patentes y modelos de GROTE,Christopher,W

Berbinas sustituidas y su síntesis.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(04/12/2019). Solicitante/s: SpecGx, LLC. Clasificación: A61P35/00, A61K31/4375, C07D455/03.

Un compuesto elegido entre las siguientes fórmulas: **(Ver fórmula)**.

PDF original: ES-2774775_T3.pdf

(+)-Morfinanos como antagonistas del receptor 9 de tipo Toll y aplicaciones terapéuticas de los mismos.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(27/03/2019). Solicitante/s: Mallinckrodt LLC. Clasificación: A61K31/485, A61K31/167, A61K31/472, A61P25/00, A61P29/00, C07D489/08, C07D217/20, C07D221/28, C07D489/02, C07D489/00, C07D489/10.

El Compuesto II-25 o una de sus sales farmacéuticamente aceptables para su uso en el tratamiento de una afección dolorosa en un sujeto que lo necesite:**Fórmula**.

PDF original: ES-2728701_T3.pdf

Aminación reductora de 6-ceto morfinanos por transferencia de hidrógeno catalítico.

(04/02/2019) Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula** donde: R1, R2, R5 y R8 son hidrógeno; R3 y R7 son metoxi; R4 es OH; R6 es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido, donde hidrocarbilo sustituido significa una fracción hidrocarbilo en la que: un átomo de la cadena de carbonos está sustituido con un átomo de nitrógeno, un átomo de oxígeno, un átomo de silicio, un átomo de fósforo, un átomo de boro o un átomo de halógeno; y/o la cadena de carbonos comprende sustituyentes adicionales seleccionados entre alquilo, alcoxi, acilo, aciloxi, alquenilo, alquenoxi, arilo, ariloxi, amino, amido, acetal, carbamilo, carbociclo, ciano, éster, éter, halógeno, heterociclo, hidroxi, ceto, cetal, fosfo, nitro y…

Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.

(12/07/2017) Un compuesto que comprende la Fórmula 25:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol 10 cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R6 se elige entre hidrógeno, un grupo alquilo, un grupo alilo, un grupo cicloalquilmetilo, un grupo arilo, un grupo bencilo, y C(O)nR7; R7 se elige entre un grupo alquilo, un grupo arilo, y un grupo bencilo; R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; X es halógeno; y n es un…

Preparación de 6-alfa-amino morfinanos N-sustituidos por transferencia de hidrógeno catalítico.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(10/08/2016). Solicitante/s: Mallinckrodt LLC. Clasificación: C07D489/00.

Un proceso para preparar un 6-alfa-amino morfinano N-sustituido, el proceso que comprende poner en contacto un 6-ceto morfinano N-sustituido con una fuente de amina, un donador de hidrógeno que comprende un ion formiato, un catalizador de un metal de transición, y un aceptor de protones para formar el 6-alfa-amino morfinano Nsustituido.

PDF original: ES-2598496_T3.pdf

Procesos y compuestos para la preparación de normorfinanos.

(26/08/2015) Un compuesto de Fórmula 21a:**Fórmula** donde: R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, OH, NH2, SH, CF3, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, alquil cetal, alquil tiol cetal, y alquil ditiol cetal, donde cuando R1 y R2 son diferentes forman un par epimérico y donde R1 y R2 juntos forman un grupo elegido entre ≥O, ≥S, cicloalquil cetal, cicloalquil tiol cetal, y cicloalquil ditiol cetal; R3 se elige entre hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, CF3, SO2R8, hidrocarbilo, e hidrocarbilo sustituido; R4 y R5 se eligen independientemente entre -(CH2)nCH3 y CH3; R8 se elige entre hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; X es halógeno; Y se elige entre un grupo benciloxicarbonilo, un grupo…

Aminación reductora de 6-ceto-normorfinanos por transferencia de hidrógeno catalítica.

(30/04/2014) Un procedimiento para preparar un 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano, comprendiendo el procedimiento poner en contacto un 6-ceto-normorfinano con una fuente de amina, un donador de hidrógeno que comprende un ión formiato, un catalizador de metal de transición y un aceptor de protones para formar el 6-alfa-amino-N17-formil-morfinano

Procedimientos mejorados de preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-N-alquilados.

(23/04/2014) Un procedimiento en el que se hace reaccionar un 6-hidroxi-morfinano (II) para formar un morfinano 6-hidroxi-Nalquilado (III) que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-hidroxi-morfinano (II) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 en un disolvente y reducir posteriormente con un agente reductor de hidruro, teniendo el 6-hidroxi-morfinano (II) la fórmula:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo u -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR711; R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido u -OR811; R9 es hidrógeno,…

Procedimientos de aminación selectiva de cetomorfinanos.

(13/11/2013) Un procedimiento de preparación de un cetomorfinano N-alquilado que comprende la Fórmula (IV): comprendiendo el procedimiento: mantener desprotegido un grupo cetona de un N-imina cetomorfinano o de un hemiaminal cetomorfinano; y, reducir el N-imina cetomorfinano o el hemiaminal cetomorfinano en presencia de una fuente de hidrógenoproducida in situ a través de la transferencia de hidrógeno y un catalizador sin reducir sustancialmente lafuncionalidad 6-ceto a un alcohol, comprendiendo el N-imina cetomorfinano o el hemiaminal cetomorfinano laFórmula (III):**Fórmula** en la que: R1 y R2 están seleccionados independientemente de entre el grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo,hidrocarbilo sustituido, halo y {-}OR15; R3, R7 y…

Procedimientos mejorados para la preparación de opiáceos 6-alfa-hidroxi-n-alquilados.

(11/06/2013) Un procedimiento para la preparación de un 6-cetomorfinano, que tiene la fórmula (I) preparado a partir de un 6-cetonormorfinano (X) que tiene la fórmula:**Fórmula** comprendiendo el procedimiento hacer reaccionar el 6-ceto-normorfinano (X) con un aldehído de la fórmula CH(O)R9 enun disolvente para formar el 6-cetomorfinano (I) que tiene la fórmula:**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, u -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, u -OR711.

PROCEDIMIENTO MEJORADO PARA LA PREPARACIÓN DE OPIÁCEOS 6-ALFA-HIDROXI-N-ALQUILADOS.

(07/04/2011) Un procedimiento para la preparación de un 6-hidroximorfinano (II) que tiene la fórmula comprendiendo el procedimiento reducir un 6-cetomorfinano (I) en presencia de un catalizador asimétrico de rutenio, rodio, o iridio y una fuente de hidrógeno, teniendo el 6-cetomorfinano (I) la fórmula: en la queR1 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, o -OR111; R2 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, halo, o -OR211; R3 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR311; R7 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR711; R8 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o -OR811; R14 es hidrógeno o hidroxilo; R111 es hidrógeno, hidrocarbilo, hidrocarbilo sustituido, o un grupo protector de hidroxilo;…

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