Producción de 6-hidroximorfinanos sin el aislamiento de intermedios.

Un procedimiento en un recipiente, de múltiples etapas en el que no se aíslan compuestos intermedios,

para preparar un compuesto de Fórmula (IV) a partir de un compuesto de Fórmula (I), que comprende:

(a) poner en contacto el compuesto de Fórmula (I) con peróxido de hidrógeno y un compuesto de fórmula HOOCR18 para formar un compuesto de Fórmula (II);

(b) poner en contacto el compuesto de Fórmula (II) con un primer agente reductor para formar un compuesto de Fórmula (III), en donde el primer agente reductor comprende un borohidruro; y

(c) poner en contacto el compuesto de Fórmula (III) con un segundo agente reductor para formar el compuesto de Fórmula (IV), en donde el segundo agente reductor comprende un reactivo de transferencia de hidrógeno, de acuerdo con el siguiente esquema de reacción:**Fórmula**

En donde:

A se selecciona del grupo que consiste en oxígeno, azufre y nitrógeno;

R se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;

R1, R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, amino, halógeno, {-}OH, {-}OR1611, {-}SH, {-}SR1611, 5 {-}NHR1611, {-}NR1611R1612, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;

R5, R7, R8, R9, R10a, R10b, R15a, R15b, R16a y R16b se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, amino, halógeno, {-}OH, {-}OR1611, {-}SH, {-}SR1611, {-}NHR1611, {-}NR1611R1612, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; en donde cualquier par de R

a y R

b en donde

es uno cualquiera de 10, 15 y 16, opcionalmente juntos forman un radical elegido del grupo que consiste en {=}O, {=}S, {=}CH2 y {=}NR1612; R6, R1611 y R1612 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido;

R18 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, hidrocarbilo e hidrocarbilo sustituido; y uno o más de R1, R2, R3, R5, R6, R7, R8, R9, R10a, R10b, R15a, R15b, R16a y R16b pueden formar parte de un anillo o sistema anular elegido entre carbocíclico, carbocíclico sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido o combinaciones de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/064054.

Solicitante: SpecGx, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 385 Marshall Avenue Webster Groves, Missouri 63119 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: JIANG,TAO, WANG,Peter,X.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/485 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
  • C07D489/02 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.
  • C07D489/08 C07D 489/00 […] › Atomo de oxígeno.

PDF original: ES-2741810_T3.pdf

 

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