Derivados de sinomenina y procedimientos para su síntesis.

Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula**

en donde:

el compuesto es el isómero (+) de Fórmula (I) y la configuración de C13 es R;



R1 se selecciona del grupo que consiste en radicales alquilo, alquinilo, arilo y alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos;

R2 y R3 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, OH, NH2, CN, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcarilo, alquenarilo, alquinarilo y radicales alquilo, alquenilo o alquinilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos;

R4 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, NH2, CN, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcarilo, alquenarilo, alquinarilo y radicales alquilo, alquenilo o alquinilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos, y OR4a;

R4a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno y un enlace que forma parte de un anillo que contiene éter;

R5 y R6 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, OH, NH2, SH, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcarilo, alquenarilo, alquinarilo y radicales alquilo, alquenilo o alquinilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos, en donde R5 y R6 juntos pueden formar un grupo seleccionado del grupo que consiste en =O, =NOH, =S, =CHR5a y -O(CH2)2O-;

R5a se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcarilo, alquenarilo, alquinarilo y radicales alquilo, alquenilo o alquinilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos;

R7 se selecciona del grupo formado por hidrógeno y OR7a;

R7a se selecciona del grupo que consiste en alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcarilo, alquenarilo, alquinarilo y radicales alquilo, alquenilo o alquinilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos;

R8 se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcarilo, alquenarilo, alquinarilo y radicales alquilo, alquenilo o alquinilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos;

R9 y R10 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, OH, NH2, SH, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcarilo, alquenarilo, alquinarilo y radicales alquilo, alquenilo o alquinilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos, en donde R9 y R10 juntos pueden formar un grupo seleccionado del grupo que consiste en =O y =S;

R11 y R12 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, OH, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, alcarilo, alquenarilo, alquinarilo y radicales alquilo, alquenilo o alquinilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos, en donde R11 y R12 Puede formar parte de un anillo que contiene éter con R4a;

Y se selecciona del grupo que consiste en alquilo, radicales alquilo sustituidos con grupos hidrocarbonados alifáticos o cíclicos, y alquilcarbonilo;

m es un número entero de 0 a 8; y

----- es un enlace sencillo o un enlace doble.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2008/013777.

Solicitante: SpecGx, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 385 Marshall Avenue Webster Groves, Missouri 63119 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: CANTRELL, GARY, L., JIANG,TAO, BERBERICH,DAVID W, WANG,Peter,X, TRAWICK,BOBBY N, LIAO,SUBO, BRANDT,JOHN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/485 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Derivados del morfinano, p. ej. morfina, codeína.
  • C07D221/28 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 221/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, teniendo un átomo de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo, no previstos por los grupos C07D 211/00 - C07D 219/00. › Morfinanos.
  • C07D489/02 C07D […] › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.

PDF original: ES-2728682_T3.pdf

 

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