Preparación de normorfinanos.

Un procedimiento para preparar un compuesto de Fórmula (III), comprendiendo el procedimiento poner en contacto un compuesto de Fórmula (II) con una sal de amonio cuaternario para formar un compuesto de Fórmula (III):

**(Ver fórmula)**

en donde:

A es oxígeno, azufre o nitrógeno;

R1, R2 y R3 son independientemente hidrógeno, amino, halógeno, {-}OH, {-}O1611, {-}SH, {-}SR1611, {-}NHR1611, {-}NR1611R1612, hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido;

R5, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a R8b, R9, R10a, R10b, R14, R15a, R15b, R16a y R16b son independientemente hidrógeno, amino, halógeno, {-}OH, {-}O1611, {-}SH, {-}SR1611, {-}NHR1611, {-}NR1611R1612, hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido; en donde cualquier par de R

a y R

b en donde

es cualquiera de 6, 7, 8, 10, 15, 16, opcionalmente juntos forman un radical elegido entre {=}O, {=}S, {=}CH2, {=}NR1612, O{-}O(CH2)nO{-}, en donde n es un número entero de 1 o mayor;

R18 es hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido

R1611 y R1612 son independientemente hidrocarbilo o hidrocarbilo sustituido;

uno o más de R1, R2, R3, R5, R6a, R6b, R7a, R7b, R8a R8b, R9, R10a, R10b, R14, R15a, R15b, R16a y R16b pueden formar parte de un anillo o sistema anular elegido entre carbocíclico, carbocíclico sustituido, heterocíclico, heterocíclico sustituido o una combinación de los mismos; y

las líneas discontinuas entre los átomos de carbono en las posiciones 6 y 7, 7 y 8 y 8 y 14 representan enlaces carbono a carbono elegidos entre (a) enlaces sencillos entre todos los átomos de carbono, en donde opcionalmente uno del par de R6 y R14 forman un puente de alcano; (b) enlaces sencillos entre los carbonos en ambas posiciones 7 y 8 y 8 y 14, y un doble enlace entre los carbonos en las posiciones 6 y 7, en donde solo uno del par de R6 está presente; (c) enlaces sencillos entre los carbonos en ambas posiciones 6 y 7 y 8 y 14, y un doble enlace entre los carbonos en las posiciones 7 y 8, en donde solo uno de cada par de R7 y R8 está presente; o (d) enlaces dobles entre los carbonos en ambas posiciones 6 y 7 y 8 y 14, y un enlace sencillo entre los carbonos en las posiciones 7 y 8, en donde solo uno de cada par de R6, R7 y R8 está presente y R14 no es presente; y

en donde la sal de amonio cuaternario consiste en un catión de amonio cuaternario y un anión seleccionado entre bromuro, cloruro o fluoruro, y la razón molar a mol del compuesto de Fórmula (II) con respecto a la sal de amonio cuaternario es de 1:10 a 1:100.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/066152.

Solicitante: SpecGx, LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 385 Marshall Avenue Webster Groves, Missouri 63119 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: JARVI, ESA, T., SCHAEFER, MICHAEL, DR., WANG,Peter,X, HUDSON,EDMUND C, LIAO,SUBO, BRANDT,JOHN.

Fecha de Publicación: 13 de Noviembre de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

C07D489/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 489/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos 4 aH-8,9 c-imino-etano-fenantro [4, 5-b, c, d] furano, p. ej. derivados de 4,5-epoxi morfinano de fórmula:. › con átomos de oxígeno unidos en las posiciones 3 y 6, p. ej. morfina, morfinona.

PDF original: ES-2770591_T3.pdf

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