Entidades químicas con actividad anticancerosa.
Una entidad química seleccionada entre los compuestos de Fórmula (I)**Fórmula**
en la que
R1 representa un heteroarilo bicíclico seleccionado entre el grupo que consiste en indazolilo,
indolilo, bencimidazolilo y pirrolopiridinilo;
R2 se selecciona entre NR3SO2R3, alquilo y cicloalquilo;
en la que R3 se selecciona independientemente en cada aparición entre H, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno; y
m es 1 o 2;
alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 10 átomos de carbono (C1-C10) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 10 átomos de carbono (C3-C10);
cicloalquilo es un hidrocarburo C3-C10 saturado monocíclico o bicíclico, que puede estar opcionalmente condensado con un grupo arilo; o cicloalquilo es adamantilo;
heterocicloalquilo es un anillo monocíclico o bicíclico saturado unido a C o unido a N de 3-10 miembros, que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de anillo independientemente seleccionados entre N, S y O, en los que un átomo de N o S en el anillo puede sustituirse con oxígeno para formar un grupo N-óxido, sulfóxido o sulfona; arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; y
heteroarilo es un anillo aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico de 5, 6, 9 o 10, 12, 13 o 14 miembros, que puede contener 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de anillo independientemente seleccionados entre N, S y O;
en la que R2 representa alquilo o cicloalquilo, dicho alquilo o cicloalquilo está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre (NR4)nSO2R4, en el que n es 0 o 1, OH y CN; y dicho alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, CN, COOR4, CF3, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y O-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, o pueden tomarse dos sustituyentes en un solo átomo junto con el átomo al que están fijados para formar una estructura cíclica seleccionada entre cicloalquilo y heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C4, C(O)-alquilo C1-C4 y C(O)O-alquilo C1-C4;
R3 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo, entonces dicho alquilo, heterocicloalquilo y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos en cada aparición con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre halógeno, OH, CN, COOR4, CF3, NR4R4, NR4COR4, (NR4)nSO2R4, en el que n es 0 o 1, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y O-alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, y en los que pueden tomarse dos sustituyentes en un solo átomo junto con el átomo al que están fijados para formar una estructura cíclica seleccionada entre cicloalquilo y heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos seleccionados entre halógeno, C(O)-alquilo C1-C4, C(O)O-alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 átomos de halógeno;
cada grupo heteroarilo bicíclico representado por R1 puede estar opcionalmente sustituido en cada aparición con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, OH, CN, COOR4, CF3, NR4R4, NR4COR4, (NR4)nSO2R4, en el que n es 0 o 1, NHR5, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, O-alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno;
R4 se selecciona independientemente en cada aparición entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo, en los que alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo, O-alquilo, N(alquilo C1-C4)2, N(alquil C1-C4)CO-alquilo C1-C4, o se toman los dos grupos R4 junto con el átomo o átomos a los que están fijados para formar un heterocicloalquilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno o, cuando está presente un sustituyente que comprende un grupo R4 en un alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, el grupo R4 puede tomarse junto con un sustituyente en ese alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo para formar un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno; y
R5 se selecciona independientemente entre CO-alquilo, CO-arilo o CO-heteroarilo;
y sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2014/050825.
Solicitante: FUNDACION CENTRO NACIONAL DE INVESTIGACIONES ONCOLOGICAS CARLOS III.
Nacionalidad solicitante: España.
Inventor/es: PASTOR-FERNANDEZ, JOAQUIN, MARTINEZ GONZALEZ,SONIA, FERNÁNDEZ-CAPETILLO RUIZ,OSCAR, BLANCO APARICIO,CARMEN, RICO FERREIRA,MARÍA DEL ROSARIO, TOLEDO LÁZARO,LUIS IGNACIO, RODRÍGUEZ ARÍSTEGUÍ,SONSOLES, MURGA COSTA,MATILDE, VARELA BUSTO,CARMEN, LOPEZ CONTRERAS,ANDRÉS JOAQUÍN, RENNER,OLIVER, NIETO SOLER,MARÍA, CEBRIÁN MUÑOZ,DAVID ALVARO.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/519 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- C07D498/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2670674_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]
Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]
Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]
Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]
Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]
Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]
Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]
Análogos de éteres fosfolipídicos como vehículos de fármacos que seleccionan como objetivo el cáncer, del 22 de Julio de 2020, de Cellectar Biosciences, Inc: Un compuesto terapéutico que comprende la fórmula A-B-D, en donde: A es al menos un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** […]