Entidades químicas con actividad anticancerosa.

Una entidad química seleccionada entre los compuestos de Fórmula (I)**Fórmula**

en la que

R1 representa un heteroarilo bicíclico seleccionado entre el grupo que consiste en indazolilo,

indolilo, bencimidazolilo y pirrolopiridinilo;

R2 se selecciona entre NR3SO2R3, alquilo y cicloalquilo;

en la que R3 se selecciona independientemente en cada aparición entre H, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno; y

m es 1 o 2;

alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 10 átomos de carbono (C1-C10) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 10 átomos de carbono (C3-C10);

cicloalquilo es un hidrocarburo C3-C10 saturado monocíclico o bicíclico, que puede estar opcionalmente condensado con un grupo arilo; o cicloalquilo es adamantilo;

heterocicloalquilo es un anillo monocíclico o bicíclico saturado unido a C o unido a N de 3-10 miembros, que contiene 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de anillo independientemente seleccionados entre N, S y O, en los que un átomo de N o S en el anillo puede sustituirse con oxígeno para formar un grupo N-óxido, sulfóxido o sulfona; arilo es fenilo, bifenilo o naftilo; y

heteroarilo es un anillo aromático monocíclico, bicíclico o tricíclico de 5, 6, 9 o 10, 12, 13 o 14 miembros, que puede contener 1, 2, 3 o 4 heteroátomos de anillo independientemente seleccionados entre N, S y O;

en la que R2 representa alquilo o cicloalquilo, dicho alquilo o cicloalquilo está sustituido con al menos un sustituyente seleccionado entre (NR4)nSO2R4, en el que n es 0 o 1, OH y CN; y dicho alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido adicionalmente con 1 o 2 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, CN, COOR4, CF3, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y O-alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, o pueden tomarse dos sustituyentes en un solo átomo junto con el átomo al que están fijados para formar una estructura cíclica seleccionada entre cicloalquilo y heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos seleccionados entre halógeno, alquilo C1-C4, C(O)-alquilo C1-C4 y C(O)O-alquilo C1-C4;

R3 se selecciona entre alquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo, entonces dicho alquilo, heterocicloalquilo y cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos en cada aparición con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes, en los que los sustituyentes se seleccionan independientemente entre halógeno, OH, CN, COOR4, CF3, NR4R4, NR4COR4, (NR4)nSO2R4, en el que n es 0 o 1, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y O-alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, y en los que pueden tomarse dos sustituyentes en un solo átomo junto con el átomo al que están fijados para formar una estructura cíclica seleccionada entre cicloalquilo y heterocicloalquilo opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 grupos seleccionados entre halógeno, C(O)-alquilo C1-C4, C(O)O-alquilo C1-C4 y alquilo C1-C4 opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 átomos de halógeno;

cada grupo heteroarilo bicíclico representado por R1 puede estar opcionalmente sustituido en cada aparición con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, OH, CN, COOR4, CF3, NR4R4, NR4COR4, (NR4)nSO2R4, en el que n es 0 o 1, NHR5, alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, O-alquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno, cicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno y heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno;

R4 se selecciona independientemente en cada aparición entre H, alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo, en los que alquilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados entre halógeno, alquilo, O-alquilo, N(alquilo C1-C4)2, N(alquil C1-C4)CO-alquilo C1-C4, o se toman los dos grupos R4 junto con el átomo o átomos a los que están fijados para formar un heterocicloalquilo, opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno o, cuando está presente un sustituyente que comprende un grupo R4 en un alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, el grupo R4 puede tomarse junto con un sustituyente en ese alquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo para formar un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 átomos de halógeno; y

R5 se selecciona independientemente entre CO-alquilo, CO-arilo o CO-heteroarilo;

y sales, solvatos y estereoisómeros farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/GB2014/050825.

Solicitante: FUNDACION CENTRO NACIONAL DE INVESTIGACIONES ONCOLOGICAS CARLOS III.

Nacionalidad solicitante: España.

Inventor/es: PASTOR-FERNANDEZ, JOAQUIN, MARTINEZ GONZALEZ,SONIA, FERNÁNDEZ-CAPETILLO RUIZ,OSCAR, BLANCO APARICIO,CARMEN, RICO FERREIRA,MARÍA DEL ROSARIO, TOLEDO LÁZARO,LUIS IGNACIO, RODRÍGUEZ ARÍSTEGUÍ,SONSOLES, MURGA COSTA,MATILDE, VARELA BUSTO,CARMEN, LOPEZ CONTRERAS,ANDRÉS JOAQUÍN, RENNER,OLIVER, NIETO SOLER,MARÍA, CEBRIÁN MUÑOZ,DAVID ALVARO.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/519 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D498/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2670674_T3.pdf

 

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