Nuevo procedimiento para la preparación de dolutegravir y sus sales farmacéuticamente aceptables.
Un método para preparar dolutegravir de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
que comprende:
a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula II o un derivado reactivo del mismo con 2,4-difluorobencilamina para proporcionar un compuesto de fórmula III
**(Ver fórmula)**
en las que R es un grupo alquilo, arilo o aralquilo,
P1 y P2 representan independientemente un grupo protector de cetal, o forman conjuntamente un anillo cíclico;
b) desproteger el compuesto de fórmula III para proporcionar un compuesto de fórmula IV;
**(Ver fórmula)**
c) convertir el compuesto de fórmula IV en un compuesto de fórmula V;
**(Ver fórmula)**
d) hacer reaccionar el compuesto de fórmula V con un compuesto de fórmula VI para proporcionar un compuesto de fórmula VII
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en las que R1 y R2 representan independientemente un alquilo;
e) condensar el compuesto de fórmula VII con un compuesto de fórmula VIII para proporcionar un compuesto de fórmula IX
**(Ver fórmula)**
en las que R3 y R4 son independientemente alquilo, arilo o aralquilo;
f) convertir el compuesto de fórmula IX en un compuesto de fórmula X;
**(Ver fórmula)**
g) hacer reaccionar el compuesto de fórmula X con (R)-3-amino-1-butanol para proporcionar un compuesto de fórmula XI; y
**(Ver fórmula)**
h) convertir el compuesto de fórmula XI en dolutegravir de fórmula I.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/000048.
Solicitante: Laurus Labs Limited.
Inventor/es: CHAVA,SATYANARAYANA, GORANTLA,SEETA RAMA ANJANEYULU, DAMMALAPATI,VENKATA LAKSHMI NARASIMHA, KOTALA,MANI BUSHAN, ADURI,RAVINDRA.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/5365 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- C07D498/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
PDF original: ES-2770050_T3.pdf
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