9 inventos, patentes y modelos de HELAL,CHRISTOPHER,JOHN

Compuestos de 6,7-dihidro-5H-pirazolo[5,1-b][1,3]oxazina-2-carboxamida.

(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: R1 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a miembros), arilo(C6-10 C10) y heteroarilo (de 5 a 10 miembros), en donde el cicloalquilo(C3-C8), el heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), el arilo(C6-C10) y el heteroarilo (de 5 a 10 miembros) están opcionalmente sustituidos con uno a cinco R5; cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8),…

Compuestos de imidazopiridazina.

(01/05/2019) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo que consiste en -(CH2)m-cicloalquilo (C3-C8), -(CH2)m-heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), -(CH2)m-arilo (C6-C10) y -(CH2)m-heteroarilo (de 5 a 14 miembros)-, y, donde sea químicamente permisible, los restos cicloalquilo (C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros, arilo (C6-C10) y heteroarilo (de 5 a 14 miembros) están opcionalmente sustituidos con de uno a cinco R2; cuando está presente, cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en halógeno, oxo, ciano, hidroxi, -SF5,…

Compuestos heteroaromáticos y su uso como ligandos de dopamina D1.

(27/09/2017) Un compuesto de Fórmula I: **Fórmula** o un N-óxido del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o dicho N-óxido, en la que: X1 es O o S; Y1 es O, S o NRN; Q1 es un heterocicloalquilo de 5 a 10 miembros que contiene N, un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene N, o fenilo, en el que el heterocicloalquilo o heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7 seleccionados independientemente; y el fenilo se sustituye opcionalmente con 1, 2, 3, 4 o 5 R7a seleccionados independientemente; cada uno de RT1 y RT2 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3, ciclopropilo, fluorociclopropilo, alcoxi C1-3, haloalcoxi C1-3, -C(≥O)-O-(alquilo C1-3) y -C(≥O)OH; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en H, F, -C(≥O)OH, -C(≥O)-O-(alquilo…

Compuestos de hexahidropirano [3,4-D][1,3]tiazin-2-amina.

(12/10/2016) Un compuesto que tiene la estereoquímica absoluta de acuerdo con la fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6); en la que dichos restos alquilo, alquenilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R6; R2 es halógeno, hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6 o -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6); en la que dichos restos alquilo, alquenilo o cicloalquilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno a tres R6; R3a es hidrógeno, alquiloC1-6, alqueniloC2-6, -(C(R5aR5b))m-(cicloalquiloC3-6), -(C(R5aR5b))m-(heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))m-(ariloC6-10), -(C(R5aR5b))m-(heteroarilo de 5 a 10 miembros), -(C(R5aR5b))m-OR7, - C(O)N(R8)2, -(C(R5aR5b))n-NHC(O)R8 o -(C(R5aR5b))n-N(R8)2; en la que dichos restos alquilo, alquenilo, cicloalquilo…

Derivados de imidazo-triazina como inhibidores de PDE10.

(09/03/2016) Un compuesto de fórmula: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A, junto con X y el átomo de carbono al que está unido, forma un arilo (C6-C10) o un resto heteroarilo de 5 a 10 miembros, en la que dicho resto arilo o heteroarilo está opcionalmente sustituido con hasta 4 sustituyentes, cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en cicloalquilo C3-C6, oxo, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-C6 opcionalmente sustituido, hidroxi, ciano, halo, -NR5R6, -C(O)-NR5R6, -NH-C(O)R5, -C(O)-OR5, -alquil (C1-C6)-cicloalquilo (C3-C6), un resto heterocíclico de 4 a 6 miembros, fenilo, y bencilo; X se representa por N o C; …

Compuestos amino-heterocíclicos usados como inhibidores de la PDE9.

(27/08/2013) Un compuesto de Fórmula (I), **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 se selecciona entre el grupo constituido por (i) alquilo (C1-C4), (ii)alquenilo (C2-C4), (iii) alquinilo (C2-C4), (iv) alcoxi (C1-C4), (v)haloalquilo (C1-C4), (vi) cicloalquilo (C3-C6), opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo, haloalquilo (C1-C4), haloalcoxi (C1-C4), ciano, carboxi y carbamoílo, (vii) heterocicloalquilo de 4 a 10 miembros, opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), halo, haloalquilo (C1-C4),…

NUEVA CLASE DE ESPIROPIPERIDINAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEURODEGENERATIVAS.

(07/03/2012) Un compuesto de fórmula I: en la que la estereoquímica mostrada en la fórmula I en el carbono unido a R2 y en el carbono espirocíclico es la estereoquímica absoluta; B es arilo, heteroarilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo, en la que B está opcionalmente sustituido con de cero a tres grupos R4; Z es (CH2)n-Op-(CH2)q o un resto cicloalquileno, con la condición de que cuando Z es (CH2)n-Op-(CH2)q, el metileno terminal de la cadena (CH2)n está unido al nitrógeno del anillo piperidinilo; A es independientemente arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo o heteroarilo, en el que dicho grupo arilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, o heteroarilo está opcionalmente sustituido con de uno a tres R1; cada R1 es independientemente alquilo, halógeno, ciano, SO2NHR9, CON(R8)2,…

COMPUESTOS DE BENCIL-LACTAMA MARCADOS CON 11C Y SU USO COMO AGENTES DE OBTENCIÓN DE IMÁGENES.

(11/01/2012) Un compuesto de fórmula I: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es CH o N; Y es -C(OR1)(R2)2 o -N(R3)2; R1 es H o alquilo C1-C6; cada R2 es independientemente alquilo C1-C6, o ambos grupos R2 se toman juntos para formar -(CH2)n- en la que n es un número entero que oscila de 2 a 7; cada R3 es independientemente alquilo C1-C6, o ambos grupos R3 se toman juntos para formar -(CH2)2-O-(CH2)2-, - (CH2)2-(NR4)-(CH2)2- o -(CH2)m- en la que m es un número entero que oscila de 2 a 7; R4 es H o CH3; y *es un átomo de carbono quiral, siendo el carbono un racemato, un enantiómero (R), un enantiómero (S) o una mezcla de los mismos.

COMPUESTOS HETEROAROMATICOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE PDE10.

(19/10/2010) Un compuesto de fórmula I

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