Derivados triterpenoides de C4-monometilo y métodos de uso de los mismos.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**

en donde:

X1 y X2 son independientemente hidrógeno,

halo, hidroxi, amino u oxo, siempre que X1 no sea oxo cuando los átomos de carbono 12 y 13 están conectados entre sí con un doble enlace, además siempre que X2 no sea oxo cuando los átomos de carbono 9 y 11 están conectados entre sí con un doble enlace;

R1 es -H, -CN, halo, -CF3, o -C(O)Ra, en donde Ra es -OH, alcoxi(C1-4), -NH2, alquilamino(C1-4), o -NH-S(O)2-alquilo(C1- 4);

R2 es hidrógeno o R2 está ausente cuando el átomo al que está unido forma parte de un doble enlace;

R2" es = CH2, o alquilo(C-8); R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, metilo o como se define a continuación cuando cualquiera de estos grupos se toma junto con el grupo Rc; e

Y es:

-H, -OH, -SH, -CN, -F, -CF3, -NH2 o -NCO;

alquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-12), aralquilo(C-2), heteroarilo(C-8), heterocicloalquilo(C-2), alcoxi(C-8), ariloxi(C-12), acilox(C-8), alquilamino(C-8), dialquilamino(C-8), alquenilamino(C-8), arilamino(C-8), aralquilami-no(C-8), alquiltio(C-8), aciltio(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), o versiones sustituidas de cualquiera de estos grupos; -alcanodiilo(C-8)- Rb, -alquenodiilo(C-8)-Rb, o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos, en donde Rb es:

hidrógeno, hidroxi, halo, amino o tio; o

heteroarilo(C-8), alcoxi(C-8), alqueniloxi(C-8), ariloxi(C-8), aralcoxi(C-8), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), alquilamino(C-8), dialquilamino(C-8), alquenilamino(C-8), arilamino(C-8), aralquilamino(C-8), heteroarilamino(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), amido(C-8), -OC(O)NH-alquilo(C-8), -OC(O)CH2NHC(O)O-t-butilo, -OCH2-alquiltio(C-8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos;

-(CH2)mC(O)Rc, en donde m es 0-6 y Rc es:

hidrógeno, hidroxi, halo, amino, -NHOH,

tio; o

alquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-8), aralquilo(C-58), heteroarilo(C-8), heterocicloalquilo(C-8), alcoxi(C-8), alqueniloxi(C-8), aritoxi(C-8), aralcoxi(C-58), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), alquilamino(C-58), dialquilamino(C-58), arilamino(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), amido(C-8), -NH-alcoxi(C-8), -NH-heterocicloalquilo(C-8), -NHC(NOH)-alquilo(C-8), - NH-amido(C-8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos;

Rc y R3, tomados juntos, son -O- o -NRd-, en donde Rd es hidrógeno o alquilo(C-4); o

Rc y R4, tomados juntos, son -O- o -NRd-, en donde Rd es hidrógeno o alquilo(C-4); o

-NHC(O)Re, en donde Re es:

hidrógeno, hidroxi, amino; o

alquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-8), aralquilo(C-58), heteroarilo(C-8), heterocicloalquilo(C-8), alcoxi(C-8), ariloxi(C-8), aralcoxi(C-58), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), alquilamino(C-58), dialquilamina(C-58), arilamino(C-8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos;

en donde los términos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcanodiilo y alquenodiilo también cubren las versiones cíclicas y cíclicas de estos grupos;

una sal o tautómero farmacéuticamente aceptable de los mismos

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/028569.

Solicitante: REATA PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2801 GATEWAY DRIVE, SUITE 150 IRVING, TX 75063-2648 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VISNICK,MELEAN, JIANG,XIN, LIU,XIAOFENG, ANDERSON,ERIC, BENDER,CHRISTOPHER F.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07J63/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por expansión de un solo ciclo por uno o dos átomos.

PDF original: ES-2729405_T3.pdf

 

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