Derivados triterpenoides de C4-monometilo y métodos de uso de los mismos.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en donde:
X1 y X2 son independientemente hidrógeno,
halo, hidroxi, amino u oxo, siempre que X1 no sea oxo cuando los átomos de carbono 12 y 13 están conectados entre sí con un doble enlace, además siempre que X2 no sea oxo cuando los átomos de carbono 9 y 11 están conectados entre sí con un doble enlace;
R1 es -H, -CN, halo, -CF3, o -C(O)Ra, en donde Ra es -OH, alcoxi(C1-4), -NH2, alquilamino(C1-4), o -NH-S(O)2-alquilo(C1- 4);
R2 es hidrógeno o R2 está ausente cuando el átomo al que está unido forma parte de un doble enlace;
R2" es = CH2, o alquilo(C-8); R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, metilo o como se define a continuación cuando cualquiera de estos grupos se toma junto con el grupo Rc; e
Y es:
-H, -OH, -SH, -CN, -F, -CF3, -NH2 o -NCO;
alquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-12), aralquilo(C-2), heteroarilo(C-8), heterocicloalquilo(C-2), alcoxi(C-8), ariloxi(C-12), acilox(C-8), alquilamino(C-8), dialquilamino(C-8), alquenilamino(C-8), arilamino(C-8), aralquilami-no(C-8), alquiltio(C-8), aciltio(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), o versiones sustituidas de cualquiera de estos grupos; -alcanodiilo(C-8)- Rb, -alquenodiilo(C-8)-Rb, o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos, en donde Rb es:
hidrógeno, hidroxi, halo, amino o tio; o
heteroarilo(C-8), alcoxi(C-8), alqueniloxi(C-8), ariloxi(C-8), aralcoxi(C-8), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), alquilamino(C-8), dialquilamino(C-8), alquenilamino(C-8), arilamino(C-8), aralquilamino(C-8), heteroarilamino(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), amido(C-8), -OC(O)NH-alquilo(C-8), -OC(O)CH2NHC(O)O-t-butilo, -OCH2-alquiltio(C-8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos;
-(CH2)mC(O)Rc, en donde m es 0-6 y Rc es:
hidrógeno, hidroxi, halo, amino, -NHOH,
tio; o
alquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-8), aralquilo(C-58), heteroarilo(C-8), heterocicloalquilo(C-8), alcoxi(C-8), alqueniloxi(C-8), aritoxi(C-8), aralcoxi(C-58), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), alquilamino(C-58), dialquilamino(C-58), arilamino(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), amido(C-8), -NH-alcoxi(C-8), -NH-heterocicloalquilo(C-8), -NHC(NOH)-alquilo(C-8), - NH-amido(C-8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos;
Rc y R3, tomados juntos, son -O- o -NRd-, en donde Rd es hidrógeno o alquilo(C-4); o
Rc y R4, tomados juntos, son -O- o -NRd-, en donde Rd es hidrógeno o alquilo(C-4); o
-NHC(O)Re, en donde Re es:
hidrógeno, hidroxi, amino; o
alquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-8), aralquilo(C-58), heteroarilo(C-8), heterocicloalquilo(C-8), alcoxi(C-8), ariloxi(C-8), aralcoxi(C-58), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), alquilamino(C-58), dialquilamina(C-58), arilamino(C-8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos;
en donde los términos alquilo, alquenilo, alquinilo, alcanodiilo y alquenodiilo también cubren las versiones cíclicas y cíclicas de estos grupos;
una sal o tautómero farmacéuticamente aceptable de los mismos
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2012/028569.
Solicitante: REATA PHARMACEUTICALS, INC.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2801 GATEWAY DRIVE, SUITE 150 IRVING, TX 75063-2648 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: VISNICK,MELEAN, JIANG,XIN, LIU,XIAOFENG, ANDERSON,ERIC, BENDER,CHRISTOPHER F.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07J63/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por expansión de un solo ciclo por uno o dos átomos.
PDF original: ES-2729405_T3.pdf
Patentes similares o relacionadas:
Composición farmacéutica de liberación sostenida para el tratamiento y prevención de enfermedades oculares, del 18 de Diciembre de 2019, de DAIICHI SANKYO COMPANY, LIMITED: Un derivado terpenoide representado por la siguiente fórmula (I): **(Ver fórmula)**
Nueva triterpenona C-3 con derivados de amida inversa C-17 como inhibidores de VIH, del 11 de Diciembre de 2019, de Hetero Labs Limited: Un compuesto de la fórmula : **(Ver fórmula)** en la que, R1 es alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir, **(Ver fórmula)** (en la que Ra se selecciona […]
Derivados hidroxamatos de triterpenoides, del 4 de Diciembre de 2019, de VIVACELL BIOTECHNOLOGY ESPAÑA S.L: Un derivado triterpénico de Fórmula (la), o una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, **(Ver fórmula)** […]
Compuestos anfifílicos con propiedades neuroprotectoras, del 2 de Octubre de 2019, de Ustav Organicke Chemie a Biochemie AV CR, v.v.i: Compuesto anfifílico, seleccionado de: 3-sulfato de piridinio(3R,5R,8S,9S,10 S,13S,14S)-10,13-dimetilhexadecahidro-1H-ciclopenta[a]fenantren-3- […]
Derivados de alcanodiil y alquenodiil de c17 del ácido oleanólico y métodos de uso de los mismos, del 24 de Abril de 2019, de REATA PHARMACEUTICALS, INC: Un compuesto de la fórmula:**Fórmula** en donde: Y es -C(O)-; R1 y R2 son cada uno independientemente -H, -OH, metilo, o como se define a continuación; […]
Moduladores de la inflamación antioxidantes: derivados del ácido oleanólico con modificaciones amino y otras en C-17, del 7 de Marzo de 2019, de REATA PHARMACEUTICALS, INC: Un compuesto de la fórmula: **(Ver fórmula)** en donde: R2' es: ciano, hidroxi, halo o amino; o fluoroalquilo(C≤8), […]
Métodos para reducción estereoselectiva de derivados de 4-en-3-ona de ciclopamina, del 20 de Febrero de 2019, de INFINITY PHARMACEUTICALS, INC: Un método para reducir el doble enlace C-C de una enona de un compuesto esteroidal para producir una mezcla de un producto de ß-cetona y un producto […]
AMINO DERIVADOS DE B-HOMOANDROSTANOS Y B-HETEROANDROSTANOS, del 24 de Mayo de 2011, de SIGMA-TAU INDUSTRIE FARMACEUTICHE RIUNITE S.P.A.: Un compuesto que tiene la formula general (I): Caracterizada porque en la misma: A es un grupo bivalente seleccionado entre CH2CH2CH2 , CH(OR³)CH2CH2 […]