Pirazolil- y pirimidinil-enonas tricíclicas como moduladores antioxidantes de la inflamación.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**

en donde:

los átomos marcados 1 y 2 están conectados por un doble enlace o un doble enlace epoxidado;



n es 1 o 2;

m es 0 o 1;

X es -CN, -CF3, o -C(O)Ra, en donde Ra es -OH, alcoxi(C-6), alquilamino(C-6), dialquilamino(C-6), o

-NHS(O)2-alquilo(C1-4);

R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno, hidroxi, halo, o amino; o alquilo(C-12), alquenilo(C-12), alquinilo(C-12), arilo(C-12), aralquilo(C-12), heteroarilo(C-12), heterocicloalquilo(C-12), acilo(C-12), alcoxi(C-12), ariloxi(C-12), aralcoxi(C-12), heteroariloxi(C-12), aciloxi(C-12), alquilamino(C-12), dialquilamino(C-12), arilamino(C-12), aralquilamino(C-12), heteroarilamino(C-12), amido(C-12), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos en donde uno o más átomos de hidrógeno han sido independientemente reemplazados por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; o R1 y R2 se toman juntos y son alcanodiilo(C-12), alquenodiilo(C-12), alcoxidiilo(C-12), alquilaminodiilo(C-12), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos en donde uno o más átomos de hidrógeno han sido independientemente reemplazados por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, - C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2;

R3 está ausente, es hidrógeno; o alquilo(C-12), alquenilo(C-12), alquinilo(C-12), arilo(C-12), aralquilo(C-12), heteroarilo(C-12), heterocicloalquilo(C-12), acilo(C-12) o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos en donde uno o más átomos de hidrógeno han sido independientemente reemplazados por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; o R3 se toma junto con R4 como se describe más adelante; con la condición de que R3 está ausente cuando y solamente cuando el átomo al cual está unido forma parte de un doble enlace;

R4 es hidrógeno, hidroxi, amino, halo, ciano, u oxo; o alquilo(C-12), alquenilo(C-12), alquinilo(C-12), arilo(C-12), aralquilo(C-12), heteroarilo(C-12), heterocicloalquilo(C-12), acilo(C-12), alcoxi(C-12), ariloxi(C-12), aralcoxi(C-12), heteroariloxi(C-12), aciloxi(C-12), alquilamino(C-12), dialquilamino(C-12), arilamino(C-12), aralquilamino(C-12), heteroarilamino(C-12), amido(C-12), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos en donde uno o más átomos de hidrógeno han sido independientemente reemplazados por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; o R4 se toma junto con R3 o R5 como se describen más adelante;

R5 está ausente, es hidrógeno; o alquilo(C-12), alquenilo(C-12), alquinilo(C-12), arilo(C-12), aralquilo(C-12), heteroarilo(C-12), heterocicloalquilo(C-12), acilo(C-12) o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos en donde uno o más átomos de hidrógeno han sido independientemente reemplazados por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; o R5 se toma junto con R4 como se describe más adelante; con la condición de que R5 está ausente cuando y solamente cuando el átomo al cual está unido forma parte de un doble enlace; y

R6 es hidrógeno, hidroxi, amino, halo, ciano, u oxo; o alquilo(C-12), alquenilo(C-12), alquinilo(C-12), arilo(C-12), aralquilo(C-12), heteroarilo(C- 12), heterocicloalquilo(C-12), acilo(C-12), alcoxi(C-12), ariloxi(C-12), aralcoxi(C-12), heteroariloxi(C-12), aciloxi(C-12), alquilamino(C-12), dialquilamino(C-12), arilamino(C-12), aralquilamino(C-12), heteroarilamino(C-12), amido(C-12), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos en donde uno o más átomos de hidrógeno han sido independientemente reemplazados por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2;

con la condición de que cuando R3 y R4 se toman juntos, el compuesto se define adicionalmente por la fórmula Ia:**Fórmula**

en donde R7 es hidrógeno, hidroxi, amino, halo, o ciano; o alquilo(C-12), alquenilo(C-12), alquinilo(C-12), arilo(C-12), aralquilo(C-12), heteroarilo(C-12), heterocicloalquilo(C-12), acilo(C5 -12), alcoxi(C-12), ariloxi(C-12), aralcoxi(C-12), heteroariloxi(C-12), aciloxi(C-12), alquilamino(C-12), dialquilamino(C-12), arilamino(C-12), aralquilamino(C-12), heteroarilamino(C-12), amido(C-12), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos en donde uno o más átomos de hidrógeno han sido independientemente reemplazados por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2; o con la condición de que cuando R4 y R5 se toman juntos, el compuesto se define adicionalmente por la fórmula Ib:**Fórmula**

en donde R8 es hidrógeno, hidroxi, amino, halo, o ciano; o alquilo(C-12), alquenilo(C-12), alquinilo(C-12), arilo(C-12), aralquilo(C-12), heteroarilo(C-12), heterocicloalquilo(C-12), acilo(C-12), alcoxi(C-12), ariloxi(C-12), aralcoxi(C-12), heteroariloxi(C-12), aciloxi(C-12), alquilamino(C-12), dialquilamino(C-12), arilamino(C-12), aralquilamino(C-12), heteroarilamino(C-12), amido(C-12), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos en donde uno o más átomos de hidrógeno han sido independientemente reemplazados por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, o -S(O)2NH2;

o una sal o tautómero farmacéuticamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/065897.

Solicitante: REATA PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2801 GATEWAY DRIVE, SUITE 150 IRVING, TX 75063-2648 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LEE, CHITASE, VISNICK,MELEAN, JIANG,XIN, ANDERSON,ERIC, BOLTON,GARY L, CAPRATHE,BRADLEY, ROARK,WILLIAM H.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D231/54 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › condensados con ciclos o sistemas cíclicos carbocíclicos.

PDF original: ES-2653717_T3.pdf

 

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