Derivados de alcanodiil y alquenodiil de c17 del ácido oleanólico y métodos de uso de los mismos.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**

en donde:

Y es -C(O)-;



R1 y R2 son cada uno independientemente -H, -OH, metilo, o como se define a continuación; y

R3 es:

hidrógeno, hidroxi, halo, amino, -NHOH o mercapto;

alquilo(C-8), cicloalquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-8), aralquilo(C-8), heteroarilo(C-8), heterocicloalquilo(C-8), acilo(C-8), alcoxi(C-8), alqueniloxi(C-8), ariloxi(C-8), aralcoxi(C-8), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), heterocicloalcoxi(C-8), alquilamino(C-8), dialquilamino(C-8), alquenilamino(C-8), alcoxiamino(C-8), arilamino(C-8), aralquilamino(C-8), heteroarilamino(C-8), heterocicloalquilamino(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), amido(C-8), -NH-amido(C-8), o una versión sustituida de cualquiera de estos grupos; o

R3 y R1, tomados juntos, son -O-, -NRa- o un enlace covalente entre Y y el átomo de carbono 13, en donde Ra es hidrógeno o alquilo(C-4), o

R3 y R2, tomados juntos, son -O-, -NRa- o un enlace covalente entre Y y el átomo de carbono 14, donde Ra es hidrógeno o alquilo(C-4) ;

una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

y en donde

en las versiones sustituidas de alquilo(C-8), cicloalquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-8), aralquilo(C-8), heteroarilo(C-8), acilo(C-8), alcoxi(C-8), alqueniloxi(C-8), ariloxi(C-8), aralcoxi(C-8), heteroariloxi(C-8), aciloxi(C-8), heterocicloalcoxi(C-8), alquilamino(C-8), dialquilamino(C-8), alquenilamino(C-8), alcoxiamino(C-8), arilamino(C-8), aralquilamino(C-8), heteroarilamino(C-8), heterocicloalquilamino(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), amido(C-8) o -NH- amido(C-8), uno o más átomos de hidrógeno ha sido reemplazado independientemente por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, o - S(O)2NH2;

en la versión sustituida de heterocicloalquilo(C-8), uno o más átomos de hidrógeno ha sido reemplazado independientemente por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, - NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, -S(O)2NH2 o -C(O)OC(CH3)3;

el término "arilo" se refiere a un grupo aromático insaturado monovalente con un átomo de carbono aromático como el punto de unión que forma parte de una o más estructuras de anillo aromático de seis miembros, en donde los átomos del anillo son todos carbono, y en donde, si es más de lo que está presente un anillo, los anillos pueden estar condensados o no, y en el que uno o más grupos alquilo o aralquilo pueden estar unidos al primer anillo aromático o cualquier anillo aromático adicional presente, si lo permite la limitación del número de carbonos;

el término "heteroarilo" se refiere a un grupo aromático monovalente con un átomo de carbono aromático o átomo de nitrógeno como punto de unión, dicho átomo de carbono o átomo de nitrógeno que forma parte de una o más estructuras de anillo aromático en donde al menos uno de los átomos del anillo es nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el grupo heteroarilo no consiste en átomos distintos a carbono, hidrógeno, nitrógeno aromático, oxígeno aromático y azufre aromático, en donde si más de un anillo está presente, los anillos pueden estar condensados o no condensados, y en donde uno o más grupos alquilo, arilo y/o aralquilo pueden estar unidos al anillo aromático o al sistema de anillo aromático, si lo permite la limitación del número de carbonos; el término "heterocicloalquilo" se refiere a un grupo no aromático monovalente con un átomo de carbono o átomo de nitrógeno como el punto de unión, dicho átomo de carbono o átomo de nitrógeno formando parte de una o más estructuras de anillo no aromáticas en donde al menos uno de los átomos del anillo es nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el grupo heterocicloalquilo no consiste en átomos distintos de carbono, hidrógeno, nitrógeno, oxígeno y azufre, en donde, si hay más de un anillo presente, los anillos pueden estar condensados o no condensados, en donde uno o más grupos alquilo pueden estar unidos al sistema de anillo o anillo, si lo permite la limitación del número de carbonos, y en el que uno o más enlaces dobles pueden estar presentes en el sistema de anillo o anillo, siempre que el grupo resultante permanezca no aromático; el término "acilo" se refiere al grupo -C(O)R, en el que R es un hidrógeno, alquilo, arilo, aralquilo o heteroarilo;

el término "alcoxi" cuando se usa sin el modificador "sustituido" se refiere al grupo -OR, en el que R es un alquilo o cicloalquilo;

el término "alquilamino" se refiere al grupo -NHR, en el que R es un grupo alquilo o cicloalquilo; y

el término "dialquilamino" se refiere al grupo -NRR', en el que R y R' pueden ser grupos alquilo o cicloalquilo iguales o diferentes, o R y R' pueden tomarse juntos para representar un alcanodiílo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/059027.

Solicitante: REATA PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2801 GATEWAY DRIVE, SUITE 150 IRVING, TX 75063-2648 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VISNICK,MELEAN, JIANG,XIN, ANDERSON,ERIC, BENDER,CHRISTOPHER F.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/56 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07J63/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por expansión de un solo ciclo por uno o dos átomos.

PDF original: ES-2731758_T3.pdf

 

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