Derivados de heteroarilo C17 del ácido oleanólico y métodos de uso de éstos.

Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**

en donde:

n es 0-3;



Ar es heteroarenodiilo(C-8) o una versión sustituida del mismo; e

Y es:

hidrógeno, hidroxi, halo, amino, o ciano o -NCO; o

alquilo(C-8), cicloalquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-12), aralquilo(C-12), heteroarilo(C-8), heterocicloalquilo(C-12), acilo(C-12), alcoxi(C-8), ariloxi(C-12), aciloxi(C-8), alquilamino(C-8), dialquilamino(C-8), arilamino(C-8), aralquilamino(C-8), alquiltio(C-8), aciltio(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), o versiones sustituidas de cualquiera de estos grupos;

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

y en donde

en las versiones sustituidas de alquilo(C-8), cicloalquilo(C-8), alquenilo(C-8), alquinilo(C-8), arilo(C-8), aralquilo(C-12), heteroarilo(C-8), acilo(C-12), alcoxi(C-8), ariloxi(C-12), aciloxi(C-8), alquilamino(C-8), dialquilamino(C-8), arilamino(C-8), aralquilamino(C-8), alquiltio(C-8), aciltio(C-8), alquilsulfonilamino(C-8), se ha reemplazado, de manera independiente, uno o más átomos de hidrógeno por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, - C(O)CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3 o -S(O)2NH2

en las versiones sustituidas de heterocicloalquilo(C-8), se ha reemplazado, de manera independiente, uno o más átomos de hidrógeno por -OH, -F, -Cl, -Br, -I, -NH2, -NO2, -CO2H, -CO2CH3, -CN, -SH, -OCH3, -OCH2CH3, -C(O)CH3, -NHCH3, -NHCH2CH3, -N(CH3)2, -C(O)NH2, -OC(O)CH3, -S(O)2NH2 o -C(O)OC(CH3)3;

el término "arilo" hace referencia a un grupo aromático monovalente con un átomo de carbono aromático como punto de unión que forma parte de una o más estructuras de anillos aromáticos de seis miembros, en donde todos los átomos del anillo son carbono, y en donde si se encuentra presente más de un anillo, los anillos pueden estar fusionados o no fusionados, y en donde, uno o más grupos alquilo o aralquilo pueden estar unidos al primer anillo aromático o a cualquier anillo aromático adicional que estuviera presente , si se permite por la limitación del número de carbonos;

el término "heteroarilo" hace referencia a un grupo aromático monovalente con un átomo de carbono o átomo de nitrógeno aromático como punto de unión, formando parte dicho átomo de carbono o átomo de nitrógeno de una o más estructuras de anillos aromáticos donde al menos uno de los átomos del anillo es nitrógeno, oxígeno o azufre, y donde el grupo heteroarilo no consiste en ningún átomo distinto de carbono, hidrógeno, nitrógeno aromático, oxígeno aromático y azufre aromático, y en donde si está presente más de un anillo, los anillos pueden estar fusionados o no fusionados, y en donde uno o más grupos alquilo, arilo, y/o aralquilo pueden estar unidos al anillo aromático o sistema de anillos aromáticos, si se permite por la limitación del número de carbonos;

el término "heteroarenodiilo" hace referencia a un grupo aromático divalente, con dos átomos de carbono aromáticos, dos átomos de nitrógeno aromáticos, o un átomo de carbono aromático y un átomo de nitrógeno aromático como los dos puntos de unión, formando parte dichos átomos de una o más estructuras de anillos aromáticos donde al menos uno de los átomos del anillo es nitrógeno, oxígeno o azufre, donde el grupo divalente no consiste en ningún átomo distinto de carbono, hidrógeno, nitrógeno aromático, oxígeno aromático y azufre aromático, donde, si está presente más de un anillo, los anillos pueden estar fusionados o no fusionados, donde los anillos no fusionados se pueden unir por medio de uno o más de los siguientes: un enlace covalente, un grupo alcanodiilo o un grupo alquenodiilo, si se permite por la limitación del número de carbonos, y donde uno o más grupos alquilo, arilo, y/o aralquilo pueden estar unidos al anillo aromático o sistema de anillos aromáticos, si se permite por la limitación del número de carbonos;

el término "heterocicloalquilo" hace referencia a un grupo no aromático monovalente con un átomo de carbono o átomo de nitrógeno como punto de unión, formando parte dicho átomo de carbono o átomo de nitrógeno de una o más estructuras de anillos no aromáticos donde al menos uno de los átomos del anillo es nitrógeno, oxígeno o azufre, donde el grupo heterocicloalquilo no consiste en ningún átomo distinto de carbono, hidrógeno, nitrógeno, oxígeno y azufre, donde si está presente más de un anillo, los anillos pueden estar fusionados o no fusionados, donde el uno o más grupos alquilo pueden estar unidos al anillo o sistema de anillos, si se permite por la limitación del número de carbonos, y donde pueden estar presentes uno o más enlaces dobles en el anillo o sistema de anillos, siempre que el grupo resultante permanezca no aromático;

el término "acilo" hace referencia al grupo -C(O)R, en donde R es hidrógeno. alquilo, arilo, aralquilo o heteroarilo; y el término "dialquilamino" hace referencia al grupo -NRR', en donde R y R' pueden ser grupos alquilo iguales o diferentes, o R y R' pueden tomarse conjuntamente para representar un alcanodiilo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2013/059015.

Solicitante: REATA PHARMACEUTICALS, INC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2801 Gateway Drive, Suite 150 Irving, TX 75062-2648 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: VISNICK,MELEAN, JIANG,XIN, BENDER,CHRISTOPHER F.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/56 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Compuestos que contienen el sistema cíclico del ciclopenta[a]hidrofenantreno; Sus derivados, p. ej. esteroides.
  • A61P29/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).
  • C07J63/00 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07J ESTEROIDES (seco-steroides C07C). › Esteroides teniendo la estructura del ciclopenta [a] hidrofenantreno modificada por expansión de un solo ciclo por uno o dos átomos.

PDF original: ES-2644615_T3.pdf

 

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