N-(1-(fenilo sustituido)etilo)-9H-purina-6-aminas como inhibidores de PI3K.

Un compuesto de Fórmula I:

**(Ver fórmula)**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo;

en donde:

Ar es

**(Ver fórmula)**

R1 se selecciona de C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, y C1-6 haloalquilo;

en donde dicho C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, y C2-6 alquinilo están cada uno opcionalmente sustituido por 1, 2, 3, o 4 grupos seleccionados independientemente de halo, OH, CN, NR1aR2b, C1-6 alcoxi y C1-6 haloalcoxi; cada R1a y R2b se selecciona independientemente de H y C1-6 alquilo;

o cualquier R1a y R2b junto con el átomo de N al que están unidos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros, que está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 sustituyentes independientemente seleccionado de C1-6 alquilo;

R2 se selecciona de halo, CN, C1-6 alquilo, C1-6 haloalquilo, -L-(C1-6 alquilo), -L-(C1-6 haloalquilo), y -L-(C1-4 alquileno)n-Cy2 y -(C1-4 alquileno)n-Cy2;

en donde dicho C1-6 alquilo en dicho C1-6 alquilo y -L-(C1-6 alquilo) está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos R2a seleccionados independientemente;

L es 0, NRB, S, S(O), S(O)2, C(O), C(O)NRB, S(O)NRB, S(O)2NRB, NRBC(O), NRBS(O) y NRBS(O)2; RA y RB se seleccionan cada uno independientemente de H y C1-6 alquilo;

Cy2 se selecciona de C3-7 cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros;

cada uno de los cuales está sustituido con p grupos R2a seleccionados independientemente; en donde p es 0, 1, 2, 3 o 4;

cada R2a se selecciona independientemente de OH, NO2, CN, halo, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C3-7 cicloalquilo, C1-6 haloalquilo, C1-6 alcoxi, C1-6 haloalcoxi, amino, C1-6 alquilamino, di(C1-6 alquilo)amino, tio, C1-6 alquiltio, C1-6 alquilsulfinilo, C1-6 alquilsulfonilo, carbamilo, C1-6 alquilcarbamilo, di(C1-6 alquilo)carbamilo, carboxi, C1-6 alquilcarbonilo, C1-6 alcoxicarbonilo, C1-6 alquilcarbonilamino, C1-6 alquilsulfonilamino, aminosulfonilo, C1-6 alquilaminosulfonilo, di(C1-6 alquilo)aminosulfonilo, aminosulfonilamino, alquilaminosulfonilamino C1-6, di(C1-6 alquilo)aminosulfonilamino, aminocarbonilamino, alquilaminocarbonilamino C1-6, y di(C1-6 alquilo)aminocarbonilamino;

R3 es halo, CN, NO2, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, C1-6 haloalquilo, -(C1-4 alquileno)r-Cy3, ORa, SRa, C(O)Rb, C(O)NRCRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRCRd, NRCRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)ORb, NRfC(O)Rb, NRfC(O)ORb, NRcC(O)NRCRd, C(=NRe)Rb, C(=NRe)NRCRd, NRcC(=NRe)NRCRd, NRcS(O)Rb, NRcS(O)2Rb, NRfS(O)2Rb, NRcS(O)2NRCRd, S(O)Rb, S(O)NRCRd, S(O)2Rb, o S(O)2NRCRd;

en donde dicho C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo y C2-6 alquinilo están cada uno opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, o 4 grupos R3a independientemente seleccionados;

Cy3 se selecciona de C3-7 cicloalquilo, heterocicloalquilo de 4-7 miembros, fenilo y heteroarilo de 5-6 miembros;

cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 o 4 grupos R3a seleccionados independientemente;

siempre que uno de los siguientes es cierto:

...

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/065743.

Solicitante: Incyte Holdings Corporation.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1801 Augustine Cut-Off Wilmington, DE 19803 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: LI,YUN-LONG, COMBS,ANDREW P, YUE,EDDY W, SPARKS,RICHARD B, MADUSKUIE,JR. THOMAS P.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/52 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Purinas, p. ej. adenina.
  • A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Agentes antineoplásicos.
  • C07D473/32 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 473/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos de purina. › Atomo de nitrógeno.

PDF original: ES-2764848_T3.pdf

 

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