Moduladores de receptores NMDA de espiro-lactama y sus usos.

Un compuesto representado por la fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable de este,

donde

Rb se selecciona del grupo que consiste en H, halógeno, hidroxilo, ciano y alquilo C1-C6;

R1 es H o alquilo C1-C6;

R2 es H o alquilo C1-C6;

R3 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6 y un grupo protector de nitrógeno;

en donde el grupo protector de nitrógeno se selecciona del grupo que consiste en 9-fluorenilmetiloxicarbonilo, tertbutoxicarbonilo, carbobenciloxicarbonilo, p-metoxibenciloxicarbonilo, acetilo, trifluoroacetilo, benzoilo, bencilo, pmetoxibencilo, p-metoxifenilo, 3,4-dimetoxibencilo, trifenilmetilo, p-toluenosuslfonilo, -C(O)OR31 y -C(O)R32; donde

R31 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C10, CH2-cicloalquilo C3-C10, -CH2-fenilo y -CH2-piridilo , en donde cualquier cicloalquilo mencionado anteriormente está opcionalmente sustituido con 1-3 alquilo C1-C3 seleccionado independientemente, y en donde el fenilo está opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3 , haloalcoxi C1-C3, nitro, halo, SO2Me, ciano y -OC(O)CH3;

R32 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, fenilo y piridilo, en donde el fenilo está opcionalmente sustituido con 1-2 sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, alcoxi C1-C3, haloalcoxi C1-C3, nitro, halo, SO2Me, ciano y -OC(O)CH3;

cada uno de R4 y R5 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, X y -alquileno C1-C6-X, donde X se selecciona del grupo que consiste en:

(i) cicloalquilo C3-C6;

(ii) heteroarilo que incluye de 5 a 6 átomos en el anillo donde 1, 2 o 3 de los átomos en el anillo se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, NH, N(alquilo C1-C3), O y S;

(iii) heterociclilo que incluye de 3 a 6 átomos en el anillo donde 1, 2 o 3 de los átomos en el anillo se seleccionan independientemente del grupo que consiste en N, NH, N(alquilo C1-C3), O y S; y

(iv) fenilo;

donde cada uno del cicloalquilo C3-C6 y el heterociclilo está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo, alquilo C1-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6 y -N(R')R', donde R' se selecciona independientemente para cada instancia de H y alquilo C1-C6; y cada uno del heteroarilo y el fenilo está opcionalmente sustituido con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6 y -N(R')R'; y heteroarilo y fenilo están cada uno opcionalmente sustituidos con 1-3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6 y -N(R')R';

o R4 y R5 junto con el nitrógeno al que están unidos forman:

heterociclilo que incluye de 4 a 6 átomos en el anillo; donde el heterociclilo incluye no más de dos heteroátomos en el anillo (incluido el átomo de nitrógeno unido a R4 y R5), y el segundo heteroátomo en el anillo, cuando está presente, se selecciona independientemente del grupo que consiste en N, NH, N(alquilo C1-C3), O y S; y donde el heterociclilo se sustituye opcionalmente con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, oxo, alquilo C1-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6 y -N(R')R'; o

heteroarilo que incluye de 5 a 6 átomos en el anillo; donde el heteroarilo incluye no más de cuatro heteroátomos en el anillo (incluido el átomo de nitrógeno unido a R4 y R5), y cada heteroátomo adicional 5 en el anillo, cuando está presente, se selecciona independientemente del grupo que consiste en N, NH, N(alquilo C1-C3), O y S; y donde el heteroarilo se sustituye opcionalmente con 1-3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, ciano, alquilo C1-C6, hidroxilo, alcoxi C1-C6 y -N(R')R'; R6 se selecciona del grupo que consiste en -OH, alcoxi C1-C6, -OC(O)-alquilo C1-C6, -OC(O)fenilo y -N(R')R';

R' se selecciona independientemente para cada aparición de H y alquilo C1-C6; y

R7 es H o alquilo C1-C6.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/013619.

Solicitante: Aptinyx Inc.

Inventor/es: LOWE, JOHN A, III, KHAN, M., AMIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/397 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo ciclos de cuatro eslabones, p. ej. azetidina.
  • A61K31/407 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas heterocíclicos, p. ej. ketorolac, fisostigmina.
  • C07D487/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2734405_T3.pdf

 

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