15 inventos, patentes y modelos de YANG,HONG WOON

Métodos de síntesis de derivados de benzazepinas.

(21/03/2019) Un método para preparar una composición que comprende un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son cada uno H; X1 es -N(R8)(R9), en la que R8 y R9 son alquilo C1-C6; Ar es**Fórmula** en la que R11, R12, R14 y R15 son H y R13 es pirrolidinilcarbonilo, y un contaminante de paladio, comprendiendo el método: (a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula** en la que R1, R2, R3, R4, R5, R6 y X1 son tal como se definen en la Fórmula (I); X2 es un grupo protector amina; e Y es un grupo halo, con Ar-B(OR10)2, en la que Ar es tal…

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la TRK cinasa.

(03/05/2017) Un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A se selecciona entre los anillos A-1 y A-2 que tienen las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada etiquetada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada etiquetada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi (C1-3) o halógeno; en la que cuando el anillo B es B-1,**Fórmula** en la que la línea ondulada etiquetada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada etiquetada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de Fórmula I; W es O, NH o CH2, en la que cuando el…

Benzoazepinas sustituidas como moduladores del receptor tipo Toll.

(28/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I:**Fórmula** o un tautómero, enantiómero o sal, preferiblemente, una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en donde: Y es -(O)x(CH2)iR11; x se selecciona de 0 y 1; y se selecciona de 0, 1, 2 y 3; R11 se selecciona de arilo, heteroarilo y heterociclo saturado o parcialmente saturado, en donde cuando x es 0, dicho arilo o heteroarilo está sustituido con T; R12 se selecciona de cicloalquilo C3-C12 y arilo; T se selecciona de heterociclo, -(CHR7)zOR9, -(O)u(CH2)sC(O)R8, -OSO2R13 y -CH(OH)CH2OH; R7 es H o -OH; R8 se selecciona de -OR10 y alquilo C1-C12; R9 se selecciona de alquilo C1-C12 y H; R10 se selecciona de alquilo C1-C12, -(CH2)R12 e hidrógeno, en donde dicho alquilo…

Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.

(14/12/2016) Un compuesto con la fórmula I o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo: **Fórmula** en el que: es un doble enlace o un enlace sencillo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 o R2 y R3 se unen para formar un carbociclo saturado con 3 a 7 miembros del anillo; uno de R7 y R8 es y el otro es hidrógeno; R4 es -NRcRd u -OR10; Rc y Rd son alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con uno o más -OH; R10 es alquilo C1-C12 opcionalmente sustituido con uno o más -OH; Z es C y es un enlace doble o Z es N y es un enlace sencillo; Ra y Rb se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-C12, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C12 y Re, en los que el alquilo C1-C12 está opcionalmente sustituido con uno o más -OR10 o Re, Re se selecciona de -NH2, -NH(alquilo…

Benzoazepinas sustituidas como moduladores de receptores tipo Toll.

(14/12/2016) Un compuesto que tiene la fórmula I: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, en el que es un enlace doble o un enlace sencillo; R2 y R3 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-C6 no sustituido o sustituido, en el que el alquilo C1-C6 está sustituido opcionalmente con halógeno, alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, ceto, amino, alquilamino, dialquilamino, trifluorometilo, arilo, heteroarilo o hidroxilo, o R2 y R3, junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un carbociclo saturado que tiene de 3 a 7 miembros, o R3 y uno de Ra o Rb, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 5-7 miembros; R7 se selecciona del grupo que consiste en: **Fórmula** n es 0, 1, 2 ó 3; cada R8 se selecciona, independientemente, de alcoxi…

Métodos de síntesis de derivados de benzazepinas.

(01/04/2015) Un método para preparar {2-amino-8-[4-(pirrolidinilcarbonil)fenil]-(3H-benzo[f]azepin-4-il)}-N,N-dipropilcarboxamida que comprende: (a) purificar una solución de (terc-butoxi)-N-{4-(N,N-dipropilcarbamoil)-8-[4- (pirrolidinilcarbonil)fenil](3H-benzo[f]azepin-2-il)carboxamida mezclando la solución con un secuestrante de paladio; y (b) hacer reaccionar (terc-butoxi)-N-{4-(N,N-dipropilcarbamoil)-8-[4-(pirrolidinilcarbonil)fenil](3H-benzo[f]azepin-2- il)}carboxamida con un agente de eliminación de grupo protector para proporcionar {2-amino-8-[4- (pirrolidinilcarbonil)fenil]-(3H-benzo[f]azepin-4-il)}-N,N-dipropilcarboxamida, en el que el secuestrante…

Compuestos macrocíclicos como inhibidores de la Trk cinasa.

(07/01/2015) Compuesto de fórmula general I**Fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en el que: el anillo A se selecciona de entre los anillos A-1, A-2 y A-3 que presentan las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada marcada como 1 indica el punto de unión del anillo A al anillo B y la línea ondulada marcada como 2 indica el punto de unión del anillo A a W; X es N o CH; Y es H o F; R1 es H, alcoxi 20 (C1-3) o halógeno; el anillo B se selecciona de entre los anillos B-1 y B-2 que presentan las estructuras:**Fórmula** en las que la línea ondulada marcada como 3 indica el punto de unión al anillo A y la línea ondulada marcada como 4 indica el punto de unión al anillo de pirazolo[1,5-a]pirimidina de fórmula I; W es O, NH…

Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos.

(09/07/2014) Composicion farmaceutica que comprende un compuesto que tiene la formula IV:**Fórmula** o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es Cl o F; R3 es H, Me, Et, OH, Me0-, Et0-, HOCH2CH20-, HOCH2C(Me)20-, (S)-MeCH(OH)CH20-, (R)- HOCH2CH(OH)CH20-, ciclopropil-CH20-, HOCH2CH2-, R7 es metilo o etilo, en el que dicho nnetilo y etilo estan opcionalmente sustituidos con uno o mas F; R8 es Br, I o SMe; y R9 es H, alquilo C1-C4, Cl o CN, en el que dicho alquilo esta opcionalmente sustituido con uno o mas grupos seleccionados independientemente de F o CN, siempre que cuando a) R1 es F, R8 es Br, R9 es H y R7 es o bien Me o bien Et, entonces R3 no puede ser HOCH2CH20; b) R1 es F, R8 es I, R9 es H y R3 es Me0, entonces R7 no puede ser Me; y c) R1 es F,…

Inhibidores heterocíclicos de MEK.

(12/02/2014) Tubo traqueal para la ventilación de pacientes usando un tubo de respiración , que puede insertarse al menos parcialmente en la tráquea , que comprende un manguito dispuesto en la parte que puede insertarse en la tráquea alrededor del tubo de respiración , y que comprende un sensor de temperatura , caracterizado porque el manguito comprende un balón externo y un balón interno y el sensor de temperatura está unido en el lado externo del balón interno .

Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos.

(03/06/2013) Composición farmacéutica que comprende un compuesto que tiene la fórmula V: **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R3 es HOCH2CH2O o (S)-MeCH(OH)CH2O; y R9 es H, CH3, F o Cl, siempre que cuando R9 es Cl, entonces R3 no puede ser HOCH2CH2O en combinación con un agente antitumoral o un inhibidor de la transducción de señales.

Inhibidores bicíclicos de MEK.

(04/07/2012) Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sus sales farmacéuticamente aceptables,teniendo dicho compuesto la fórmula: donde X y Z son independientemente CR3 o N; R1, R2, R9 y R10 son independientemente hidrógeno, hidroxi, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo,fluorometilo, trifluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR11, -OR3, -C(O)R3, -C(O)OR3, -NR4C(O)OR6, -OC(O)R3, -NR4SO2R6, -SO2NR3R4, -NR4C(O)R3, -C(O)NR3R4, -NR5C(O)NR3R4, -NR5C(NCN)NR3R4, -NR3R4, alquiloC1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR4R5)m-arilo,…

Inhibidores heterocíclicos de MEK y métodos de uso de los mismos.

(17/04/2012) Compuesto que tiene la fórmula IV:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es Cl o F; R3 es H, Me, Et, OH, MeO-, EtO-, HOCH2CH2O-, HOCH2C(Me)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)- HOCH2CH(OH)CH2O-, ciclopropil-CH2O-, HOCH2CH2-, R7 es metilo o etilo, en el que dicho metilo y etilo están opcionalmente sustituidos con uno o más F; R8 es Br, I o SMe; y R9 es H, alquilo C1-C4, Cl o CN, en el que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados independientemente de F o CN, siempre que cuando a) R1 es F, R8 es Br, R9 es H y R7 es o bien Me o bien Et, entonces R3 no puede ser HOCH2CH2O; b) R1 es F, R8 es I, R9 es H y R3 es MeO, entonces R7 no puede ser Me; c) R1 es F, R8 es Me, R9 es H y R3 es HOCH2CH2O, entonces R7 no puede ser Me; y d) R1 es F, R8 es Br, R9 es H y…

INHIBIDORES BICÍCLICOS DE MEK Y MÉTODOS DE SÍNTESIS DE LOS MISMOS.

(07/12/2011) Compuesto que incluye diastereómeros, enantiómeros resueltos y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, teniendo dicho compuesto la fórmula I: en la que: R 1 , R 2 , R 8 , R 9 , R 20 y R 21 son independientemente hidrógeno, hidroxilo, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxilo, difluorometoxilo, trifluorometoxilo, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 ,- C(O)OR 3 ,-NR 4 C(O)OR 6 ,-OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , - NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo C1-C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, -O(CR 4 R 5 )m-arilo, -NR 4…

INHIBIDORES HETEROCÍCLICOS DE MEK.

(31/03/2011) Un compuesto que incluye enantiómeros resueltos, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, dicho compuesto tiene la fórmula: donde X es N o CR 10 ; R 1 , R 2 , R 8 , R 9 y R 10 son independientemente hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, trifluorometilo, difluorometilo, fluorometilo, fluorometoxi, difluorometoxi, trifluorometoxi, azido, -SR 11 , -OR 3 , -C(O)R 3 , -C(O)OR 3 , -NR 4 C(O)OR 6 , - OC(O)R 3 , -NR 4 SO2R 6 , -SO2NR 3 R 4 , -NR 4 C(O)R 3 , -C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(O)NR 3 R 4 , -NR 5 C(NCN)NR 3 R 4 , -NR 3 R 4 , alquilo C1-C10, alquenilo C2-C10, alquinilo C2-C10, cicloalquilo C3-C10, cicloalquilalquilo C3-C10, -S(O)j(alquilo de C1- C6), -S(O)j(CR 4 R 5 )m-arilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo,…

DERIVADOS DE 4-(FENILAMINO)-6-OXO-1,6-DIHIDROPIRIDAZINA-3-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE MEK PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES HIPERPROLIFERATIVAS.

(17/02/2010) Un compuesto que tiene la Fórmula I ** ver fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, donde: ** ver fórmula** R1 es Cl o F; R3 es H, Me, Et, OH, MeO-, EtO-, HOCH2CH2O-, HOCH2C(Me)2O-, (S)-MeCH(OH)CH2O-, (R)-HOCH2CH(OH)CH2O-, ciclopropil-CH2O-, HOCH2CH2-, R7 es ciclopropil-CH2- o alquilo C1-C4, donde dicho alquilo está sustituido opcionalmente con uno o más F; R8 es Br, I o SMe; y R9 es CH3, CH2F, CHF2, CF3, F o Cl

 

Últimas patentes publicadas

 

Clasificación Internacional de Patentes 2015