Métodos de síntesis de derivados de benzazepinas.

Un método para preparar una composición que comprende un compuesto de Fórmula (I):

**Fórmula**

en la que

R1, R2, R3, R4, R5 y R6 son cada uno H;

X1 es -N(R8)(R9), en la que R8 y R9 son alquilo C1-C6;

Ar es**Fórmula**

en la que R11, R12, R14 y R15 son H y R13 es pirrolidinilcarbonilo,

y un contaminante de paladio,

comprendiendo el método:

(a) poner en contacto un compuesto de Fórmula (Ia):**Fórmula**

en la que

R1, R2, R3, R4, R5, R6 y X1 son tal como se definen en la Fórmula (I);

X2 es un grupo protector amina; e

Y es un grupo halo,

con Ar-B(OR10)2, en la que Ar es tal como se define en la Fórmula (I) y R10 es H, en presencia de un catalizador de paladio para proporcionar una composición en bruto

que comprende un disolvente que comprende etanol y menos de aproximadamente el 0,5 % de agua y uno o más contaminantes de paladio;

(b) clarificar la composición en bruto mediante filtración a través de tierra de diatomeas;

(c) añadir un secuestrante de paladio a la composición en bruto durante un tiempo predeterminado, en la que el secuestrante de paladio se selecciona de partículas de sílice funcionalizadas y partículas de carbono activado, en la que las partículas de sílice funcionalizadas comprenden un grupo funcional seleccionado de aminopropilo y mercaptopropilo y en la que el carbono activado comprende partículas de carbono porosas, esféricas y no funcionales con un área superficial de aproximadamente 1200 m2/g, un diámetro de poro promedio de aproximadamente 1 nm y un diámetro de partícula de aproximadamente 0,3 mm a aproximadamente 0,8 mm; y

(d) retirar el secuestrante de paladio para obtener una composición purificada que comprende el compuesto de Fórmula (I) y un contaminante de paladio, en la que el contaminante de paladio en la composición purificada está presente en una concentración inferior a 50 ppm por ICP-OES.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E15161790.

Solicitante: VentiRx Pharmaceuticals, Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1191 Second Avenue, Suite 1105 Seattle, WA 98101 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: HOWBERT, J., JEFFRY, YANG,HONG WOON, TRETYAKOV,ALEXANDER, KUSUKUNTLA,VENKAT REDDY, NIELSEN,NATHAN, KRASIK,PAVEL, JIANG,JI-LONG.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D223/16 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.
  • C07D403/10 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.

PDF original: ES-2705101_T3.pdf

 

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