Antagonistas del receptor de piperidinona carboxamida azaindano CGRP.

Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula**

o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,



para su uso en el tratamiento agudo o profiláctico de cefalea migrañosa o cefalea en racimo junto con uno o más agentes seleccionados entre:

un agente anti-migraña;

un agonista de 5-HT1B/1D;

un agonista de 5-HT1D;

un agonista de 5-HT1F;

un inhibidor de la ciclooxigenasa;

un agente anti-inflamatorio no estereoideo o un agente anti-inflamatorio supresor de la citocina;

un glucocorticoide y un analgésico;

en la que:

X se selecciona entre -C(R8)≥ o -N≥, en donde R8 es hidrógeno, F o CN;

R1 se selecciona entre el grupo que consiste en:

alquilo C1-4, ciclopropilmetilo, ciclobutilmetilo y [1-(trifluorometil)ciclopropil]metilo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes según lo permitido por la valencia, seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en: F e hidroxilo;

R2 se selecciona entre hidrógeno y metilo;

cuando R2 es hidrógeno entonces R3 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl;

R4 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl;

R5 es hidrógeno; R6 se selecciona entre hidrógeno o F; y

R7 se selecciona entre hidrógeno, F o Cl;

excepto que al menos dos de R3, R4, R6 y R7 deben ser F o Cl, a menos que R3 sea F en cuyo caso R4, R6 y R7 pueden ser todos hidrógeno; y

si R4 es Cl entonces R7 no puede ser Cl;

cuando R2 es metilo entonces R3 se selecciona entre hidrógeno, metilo, F, Cl o Br;

R4 se selecciona entre hidrógeno, metilo, F o Cl;

R5 se selecciona entre hidrógeno o F;

R6 se selecciona entre hidrógeno o F; y

R7 se selecciona entre hidrógeno, metilo, F o Cl; excepto que si R5 es F entonces al menos tres de R3, R4, R6 y R7 deben ser F; y si R4 es metilo o Cl entonces R7 no puede ser metilo o Cl.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14185954.

Solicitante: MERCK SHARP & DOHME CORP.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 126 EAST LINCOLN AVENUE RAHWAY, NJ 07065-0907 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: FRALEY, MARK, E., WANG,CHENG, PAONE,DANIEL,V, ZARTMAN,C. BLAIR, BELL,IAN M, GALLICCHIO,STEVEN N, GINNETTI,ANTHONY, MITCHELL,HELEN J, STAAS,DONNETTE D, STEVENSON,HEATHER E.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/437 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/519 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con heterociclos.
  • A61P9/08 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › Vasodilatadores para indicaciones múltiples.
  • C07D471/10 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas espiro-condensados.

PDF original: ES-2604827_T3.pdf

 

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