Antídotos para inhibidores del factor Xa y procedimientos de uso de los mismos.

Un polipéptido aislado que comprende

(A) (i) la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO.

12 o 13 que comprende adicionalmente una modificación en el bucle de autolisis de la cadena pesada de la SEQ ID NO. 12 o 13 o

(ii) una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 95 % de identidad de secuencia con la SEQ ID NO. 12 o 13, y que comprende adicionalmente una o más mutaciones seleccionadas entre el grupo que consiste en Arg366Q/A, Lys370Q/A, Arg372Q/A, Arg376Q/A, y combinaciones de los mismos;

en el que el bucle de autolisis corresponde a los restos de aminoácidos 366-376 de la SEQ ID NO. 1;

(B) la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 20 o una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 95 % de identidad de secuencia con la SEQ ID NO. 20, en la que el polipéptido no contiene el extremo C-terminal del factor Xa de tipo silvestre después del resto de aminoácido que corresponde a Arg429 de la SEQ ID NO. 3;

(C) la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 21 o una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 95 % de identidad de secuencia con la SEQ ID NO. 21, en la que el polipéptido tiene Gln en el resto de aminoácido correspondiente a Arg429 de la SEQ ID NO. 3; o

(D) la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 22 o una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 95 % de identidad de secuencia con la SEQ ID NO. 22, en la que el polipéptido tiene Gln en el resto de aminoácido que corresponde a Arg429 de la SEQ ID NO. 3, y tiene Ala en el resto de aminoácido que corresponde a Thr443 de la SEQ ID NO. 3,

en el que el polipéptido (a) tiene una actividad procoagulante reducida en comparación con el factor Xa de tipo silvestre, (b) es capaz de unirse a un inhibidor del factor Xa, y (c) no se ensambla en un complejo de protrombinasa.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/029064.

Solicitante: PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 270 East Grand Avenue, Suite 22 South San Francisco, California 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SINHA,UMA, CONLEY,PAMELA B, LU,GENMIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/48 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › que actúan sobre enlaces peptídicos (3.4).
  • A61P7/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antihemorrágicos; Procoagulantes; Hemostáticos; Antifibrinolíticos.
  • C12N9/64 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN (biocidas, productos que repelen o atraen a los animales nocivos, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen microorganismos virus, hongos microscópicos, enzimas, productos de fermentación o sustancias obtenidas por o extraídas de microorganismos o sustancias animales A01N 63/00; preparaciones de uso médico A61K; fertilizantes C05F ); PROPAGACION,CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.; Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › que provienen de tejido animal, p. ej. renina.

PDF original: ES-2607935_T3.pdf

 

  • Fb
  • Twitter
  • G+
  • 📞

Patentes similares o relacionadas:

Composición farmacéutica para su uso en el tratamiento de cicatrices en la piel, del 7 de Septiembre de 2016, de Kim, Sang Duck: Una composición farmacéutica para su uso por inyección en el tratamiento de cicatrices de la piel junto con láser de colorante pulsado o láser fraccionario, y subcisión, […]

Formulación de dosis unitaria de antídoto para inhibidores del factor Xa para su uso en la prevención de la hemorragia, del 31 de Agosto de 2016, de PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC.: Una formulación de dosis unitaria que comprende un excipiente farmacéuticamente aceptable y de 400 miligramos a 900 miligramos de un polipéptido […]

Solución para la conservación de conductos vasculares, del 10 de Agosto de 2016, de Somahlution, LLC: Un kit para conservar la función de un tejido u órgano que comprende: un primer recipiente que contiene una primera solución, en el que la primera solución […]

Una proteína de fusión polipeptídica monocatenaria para uso en el tratamiento del dolor, del 10 de Agosto de 2016, de Ipsen Bioinnovation Limited: Una proteína de fusión polipeptídica para su uso en la prevención o supresión de un estado doloroso específico en un individuo, en donde dicho estado […]

Preparación de enzima digestiva para eclampsia, del 3 de Agosto de 2016, de Curemark LLC: Una preparación farmacéutica para uso en el tratamiento de un individuo que tiene eclampsia, en donde la preparación farmacéutica comprende una cantidad terapéuticamente […]

Toxinas clostridiales degradables, del 27 de Julio de 2016, de ALLERGAN, INC.: Una molécula de polinucleótido que codifica una toxina clostridial que comprende al menos un sitio de escisión de inactivación situado dentro de una región […]

Composiciones de fibrina que contienen compuestos de estroncio para su uso en el crecimiento óseo, del 20 de Julio de 2016, de BAXTER INTERNATIONAL INC.: Composición que comprende fibrinógeno, trombina y un compuesto con contenido en estroncio para su uso en la cicatrización o el crecimiento óseos, estando presente […]

TÉCNICA DE ADMINISTRACIÓN DE LÍNEA DE SUTURA UTILIZANDO TOXINAS BOTULÍNICAS, del 25 de Enero de 2012, de ALLERGAN, INC.: Una toxina Clostridial para ser utilizada para tratar a un paciente que sufre de cefalea, que comprende la etapa de administrar la toxina Clostridial […]