Antídotos para inhibidores del factor Xa y procedimientos de uso de los mismos.

Un polipéptido aislado que comprende

(A) (i) la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO.

12 o 13 que comprende adicionalmente una modificación en el bucle de autolisis de la cadena pesada de la SEQ ID NO. 12 o 13 o

(ii) una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 95 % de identidad de secuencia con la SEQ ID NO. 12 o 13, y que comprende adicionalmente una o más mutaciones seleccionadas entre el grupo que consiste en Arg366Q/A, Lys370Q/A, Arg372Q/A, Arg376Q/A, y combinaciones de los mismos;

en el que el bucle de autolisis corresponde a los restos de aminoácidos 366-376 de la SEQ ID NO. 1;

(B) la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 20 o una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 95 % de identidad de secuencia con la SEQ ID NO. 20, en la que el polipéptido no contiene el extremo C-terminal del factor Xa de tipo silvestre después del resto de aminoácido que corresponde a Arg429 de la SEQ ID NO. 3;

(C) la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 21 o una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 95 % de identidad de secuencia con la SEQ ID NO. 21, en la que el polipéptido tiene Gln en el resto de aminoácido correspondiente a Arg429 de la SEQ ID NO. 3; o

(D) la secuencia de aminoácidos de la SEQ ID NO. 22 o una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 95 % de identidad de secuencia con la SEQ ID NO. 22, en la que el polipéptido tiene Gln en el resto de aminoácido que corresponde a Arg429 de la SEQ ID NO. 3, y tiene Ala en el resto de aminoácido que corresponde a Thr443 de la SEQ ID NO. 3,

en el que el polipéptido (a) tiene una actividad procoagulante reducida en comparación con el factor Xa de tipo silvestre, (b) es capaz de unirse a un inhibidor del factor Xa, y (c) no se ensambla en un complejo de protrombinasa.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2010/029064.

Solicitante: PORTOLA PHARMACEUTICALS, INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 270 East Grand Avenue, Suite 22 South San Francisco, California 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SINHA,UMA, CONLEY,PAMELA B, LU,GENMIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K38/48 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 38/00 Preparaciones medicinales que contienen péptidos (péptidos que contienen ciclos beta-lactama A61K 31/00; dipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina 2,5-dionas, A61K 31/00; péptidos basados en la ergolina A61K 31/48; que contienen compuestos macromoleculares que tienen unidades aminoácido repartidas estadísticamente A61K 31/74; preparaciones medicinales que contienen antígenos o anticuerpos A61K 39/00; preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos, p. ej. péptidos como soportes de fármacos, A61K 47/00). › que actúan sobre enlaces peptídicos (3.4).
  • A61P7/04 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 7/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos de la sangre o del fluido extracelular. › Antihemorrágicos; Procoagulantes; Hemostáticos; Antifibrinolíticos.
  • C12N9/64 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C12 BIOQUIMICA; CERVEZA; BEBIDAS ALCOHOLICAS; VINO; VINAGRE; MICROBIOLOGIA; ENZIMOLOGIA; TECNICAS DE MUTACION O DE GENETICA.C12N MICROORGANISMOS O ENZIMAS; COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN (biocidas, productos que repelen o atraen a los animales nocivos, o reguladores del crecimiento de los vegetales, que contienen microorganismos virus, hongos microscópicos, enzimas, productos de fermentación o sustancias obtenidas por o extraídas de microorganismos o sustancias animales A01N 63/00; preparaciones de uso médico A61K; fertilizantes C05F ); PROPAGACION,CULTIVO O CONSERVACION DE MICROORGANISMOS; TECNICAS DE MUTACION O DE INGENIERIA GENETICA; MEDIOS DE CULTIVO (medios para ensayos microbiológicos C12Q 1/00). › C12N 9/00 Enzimas, p. ej. ligasas (6.; Proenzimas; Composiciones que las contienen (preparaciones para la limpieza de los dientes que contienen enzimas A61K 8/66, A61Q 11/00; preparaciones de uso médico que contienen enzimas A61K 38/43; composiciones detergentes que contienen enzimas C11D ); Procesos para preparar, activar, inhibir, separar o purificar enzimas. › que provienen de tejido animal, p. ej. renina.

PDF original: ES-2607935_T3.pdf

 

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