Sulfonamida y profármacos de fumaratos de sulfinamida y su uso en el tratamiento de diversas enfermedades.

compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:

**Fórmula**

en la que:

R1 es metilo;

La es alquilo C1-C6, carbociclo C3-C10, arilo C6-C10, heterociclo que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o heteroarilo que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1- 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que los grupos alquilo, carbociclo, arilo, heterociclo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces independientemente con halógeno;

R2 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, OH, arilo C6-C10, carbociclo C3-C10, heterociclo que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o heteroarilo que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, carbociclo, heterociclo o heteroarilo están opcionalmente, sustituidos una o más veces independientemente con alquilo C1-C6, OH, O(alquilo C1-C6), oxo, NH2, N(H)(alquilo C1-C6), N(alquilo C1-C6)2, SO2H, SO2(alquilo C1-C6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-C6) o CN;

R3 es H, alquilo C1-C10, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, SO2R4 o S(O)R4, en el que los grupos alquilo, alquenilo o alquinilo están opcionalmente sustituidos una o más veces independientemente con alquilo C1-C6, OH, O(alquilo C1- C6), oxo, halógeno, NH2, N(H)(alquilo C1-C6), N(alquilo C1-C6)2, SO2H, SO2(alquilo C1-C6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-C6), o CN;

R4 es alquilo C1-C10, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, OH, arilo C6-C10, carbociclo C3-C10, heterociclo que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o heteroarilo que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros y 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, en el que los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, arilo, carbociclo, heterociclo o heteroarilo están opcionalmente sustituidos una o más veces independientemente con alquilo C1-C6, OH, O(alquilo C1-C6), oxo, halógeno, NH2, N(H)(alquilo C1-C6), N(alquilo C1- C6)2, SO2H, SO2(alquilo C1-C6), CHO, CO2H, CO2(alquilo C1-C6) o CN;

o alternativamente, R2 y R3, junto con los átomos a los que están unidos, forman una unidad estructural cíclica que comprende uno o dos anillos de 5 o 6 miembros, y opcionalmente comprende además 1-5 heteroátomos adicionales seleccionados de N, O y S, en el que los anillos pueden estar opcionalmente sustituidos con oxo; y

n es 1 o 2.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2015/017322.

Solicitante: Alkermes Pharma Ireland Limited.

Inventor/es: HENCKEN,CHRISTOPHER P, WYNN,THOMAS ANDREW.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/18 SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L;   composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Sulfamidas (compuestos que contienen un grupo para N-benceno-sulfonil-N A61K 31/63).
  • A61K31/41 A61K 31/00 […] › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
  • A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
  • C07C311/04 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisis   o electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 311/00 Amidas de ácidos sulfónicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfónicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › a átomos de carbono acíclicos de radicales hidrocarbonados sustituidos por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C311/09 C07C 311/00 […] › en que la estructura carbonada está sustituida por al menos dos átomos de halógeno.
  • C07C311/17 C07C 311/00 […] › a un átomo de carbono acíclico de un radical hidrocarbonado sustituido por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos.
  • C07C311/48 C07C 311/00 […] › que tienen átomos de nitrógeno de grupos sulfonamida unidos a otro heteroátomo.
  • C07C313/06 C07C […] › C07C 313/00 Acidos sulfínicos; Acidos sulfénicos; Sus halogenuros, ésteres o anhídridos; Amidas de ácidos sulfínicos o sulfénicos, es decir, compuestos en los que átomos de oxígeno, unidos por enlaces sencillos, de grupos sulfínicos o sulfénicos han sido sustituidos por átomos de nitrógeno que no forman parte de grupos nitro o nitroso. › Sulfinamidas.
  • C07D275/02 C07 […] › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 275/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de tiazol-1,2 o tiazol-1,2 hidrogenado. › no condensados con otros ciclos.
  • C07D275/06 C07D 275/00 […] › con heteroátomos unidos directamente al átomo de azufre del ciclo.

PDF original: ES-2753361_T3.pdf

 

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