INHIBIDORES DE LA DESHIDROGENASA DE 17 BETA-HIDROXIESTEROIDES DE TIPO 3 PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE ANDROGENOS.
Un compuesto representado por la fórmula estructural: (Ver fórmula) o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable,
en la que: X es CH o N; Y es seleccionado del grupo que consta de C, CH o N, y cuando Y es CH o N, el enlace covalente opcional (representado por la línea de puntos entre los anillos II y IV) está ausente, y cuando Y es C, está presente ese enlace covalente opcional; G es (CHR 4 )n o C(=O); R es seleccionado del grupo que consta de alquilo no sustituido, alquilo sustituido con un heterociclilo, -N(R 4 )2 donde los dos restos R 4 pueden ser iguales o diferentes, y -OR 4 , donde dicho heterociclilo puede no estar sustituido o estar sustituido opcionalmente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, siendo cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo que consta de alquilo, arilo, -OR 4 , -N(R 4 )2 donde los dos restos R 4 pueden ser iguales o diferentes, -C(O)R 4 y -C(O)N(R 4 )2 donde los dos restos R 4 pueden ser iguales o diferentes; la posición a del anillo I es N o N+O-, y las posiciones b, c y d restantes representan C(R 1 ) o C(R 2 ); R 1 y R 2 pueden ser iguales o diferentes, siendo cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo que consta de: H, halo, -CF3, -OR 4 , -C(O)R 4 , -OCF 3 , -SR 4 , -S(O)nR 5 , benzotriazol-1-iloxi, tetrazol-5-iltio, alquinilo, alquenilo, donde dicho alquenilo puede estar sin sustituir o sustituido opcionalmente con halo, -OR 4 o -C (O)OR 4 , alquilo, donde dicho alquilo puede estar sin sustituir o sustituido opcionalmente con halo, -OR 4 o -C(O)OR 4 , -N(R 4 )2, donde los dos restos R 4 pueden ser iguales o diferentes, -NO2, -OC(O)R 5 , -C(O)OR 4 , -CN, -N(R 4 )C(O)OR 4 , -SR 5 C(O)OR 4 y -SR 5 N(R 4 )2 (siempre que R 5 en -SR 5 N(R 4 )2 no sea -CH2-), donde cada R 4 es seleccionado independientemente; la línea de puntos entre los átomos de carbono 5 y 6 representa un enlace opcional, de tal manera que cuando está presente un doble enlace, A y B pueden ser iguales o diferentes, siendo cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo que consta de -R 4 , halo, -OR 4 , -C(O)OR 4 , -OC(O)OR 4 o -OC(O)R 4 , y cuando no está presente un doble enlace entre los átomos de carbono 5 y 6, A y B pueden ser iguales o diferentes, siendo cada uno de ellos seleccionado independientemente del grupo que consta de (H2), -(OR 5 )2, (H y halo), (dihalo), (H y R 5 ), (R 5 )2, (H y -OC(O)R 4 ), (H y -OR 4 ), (=O) y (H, (=NOR 4 ) o (-O-(CH2)p-O-) donde p es 2, 3 ó 4); R 3 es seleccionado del grupo que consta de H, alquilo, alcoxi y alcoxialquilo; R 4 es seleccionado del grupo que consta de H, alquilo, arilo y aralquilo; R 5 es alquilo o arilo; R 6 es H o alquilo; n es un número de 1 a 4; q es un número de 1 a 8; y en la cual el alquilo contiene de 1 a 20 átomos de carbono en la cadena; el arilo contiene de 6 a 14 átomos de carbono; el heteroarilo contiene de 5 a 14 átomos en el anillo; el cicloalquilo contiene de 3 a 10 átomos de carbono y el heterociclilo contiene de 3 a 10 átomos en el anillo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033-0530.
Inventor/es: DOLL, RONALD, J., GIRIJAVALLABHAN, VIYYOOR, M., LIU, YI-TSUNG, GUZI, TIMOTHY, J., SAKSENA,ANIL, PACHTER,JONATHAN,A.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 24 de Septiembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/4545 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
- A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
- A61P5/28 A61P […] › A61P 5/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema endocrino. › Antiandrógenos.
- C07D401/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › que contienen tres o más heterociclos.
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