ARIL OXIMA-PIPERAZINAS UTILES COMO ANTAGONISTAS DE CCR5.
Un compuesto que incluye enantiómeros, estereoisómeros, rotámeros,
tautómeros y racematos del citado compuesto y sales o solvatos farmacéuticamente aceptables del citado compuesto que tiene la estructura general mostrada en la fórmula I:** ver fórmula** donde: donde: X se selecciona del grupo que consiste en H; F; Cl; Br; I; -CF 3; -CF 3O; -CN; CH 3SO 2-; y CF 3SO 2-; R 1 es H; alquilo de cadena lineal o alquilo ramificado; un fluoro-alquilo (C1-C6); un alquileno de C1-C6 que lleva un cicloalquilo de C3-C7 (por ejemplo ciclopropilmetilo); -CH2CH2OH; -CH2CH2-O-alquilo(C1-C6), -CH2C(O)- O-alquilo(C1-C6); -CH2C(O)NH2; CH2C(O)-NH-alquilo(C1-C6) ó CH2C(O)-NH(alquilo C1-C6))2; R 2 es H; un alquilo de cadena lineal de C 1-C 6 o un alquilo ramificado; o un alquenilo de C 2-C 6 R 3 es un alquilo de cadena lineal o alquilo ramificado; fenilo sustituido con R 4 , R 5 , R 6 ; heteroarilo de 6 eslabones sustituido con R 4 , R 5 , R 6 , heteroarilo de 6 eslabones sustituido con R 4 , R 5 , R 6 ; N-óxido de heteroarilo de 6 eslabones sustituido con R 4 , R 5 , R 6, heteroarilo de 5 eslabones sustituido con R 7 , R 8 ; naftilo; fluorenilo; difenilmetilo R 4 y R 5 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en alquilo (C1-C6), halógeno, NR 12 R 13 , -OH, -CF3, -OCH3, -O-acilo, -OCF3 y -Si(CH3)3; R 6 es R 4 ; hidrógeno; fenilo; -NO 2; -CN; -CH 2F; CHF 2; -CHO; -CH=NOR 12 , piridilo, N-óxido de piridilo;N-óxido de piridilo; pirimidinilo; pirazinilo; -N(R 12 )CONR 13 R 14 ; -NHCONH(cloro-alquilo(C1-C6); -NHCONH-cicloalquil (C3-C10)alquilo(C1-C6); -NH-COalquilo(C1-C6), -NHCOCF3, -NHSO2N(alquilo(C1-C6))2, NH-(SO2-alquilo(C1- C6), -N(SO2CF3)2; NHCO2alquilo(C1-C6), cicloalquiloC3-C10, -SR 15 , -SOR 15 , -SO2R 15 ,-SO2NH(alquilo(C1-C6); -OSO 2alquilo(C 1-C 6); -OSO 2CF 3; hidroxi-alquilo(C 1-C 6); -CONR 12 R 13 ; -CON(CH 2CH 2-O-CH 3) 2, -OCONH-alquilo(C 1-C 6); -CO 2R 2 ; -Si(CH 3) 3 ó B (OC(CH 3) 2) 2 R 7 es alquilo (C1-C6), -NH2 ó R 9 -fenilo: R 9 corresponde a 1 a 3 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo de C1-C6, -CF3, CO2R 12 , -CN, alcoxi de C1-C6 y halógeno; R 10 y R 11 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan, independientemente, del grupo consistente en hidrógeno y alquilo de C 1-C 6, ó R 10 y R 11 juntos son grupo alquileno de C 2-C 5 y con el carbono al que se unen forman un espiro-anillo de 3 a 6 átomos de carbono. R 12 R 13 y R 14 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en H y alquilo de C1-C6.; y R 15 es alquilo de C1-C6 o fenilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: PATENT DEPARTMENT - K-6-1 1990, 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033-0530.
Inventor/es: CLADER, JOHN, W., MCCOMBIE, STUART, W., LIN,SUE-ING,Y, PUSHPAVANAM,PRADEEP,B, VICE,SUSAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 24 de Diciembre de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/496 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
- A61K31/506 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
- A61P31/18 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para el VIH.
- C07D211/58 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › unidos en posición 4.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
- C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
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