ANTAGONISTAS MUSCARINICOS.
Un compuesto que tiene la fórmula estructural **(Ver fórmula)** o su sal,
éster o solvato farmacéuticamente aceptable, en el que: R1 es R5-cicloalquilo (C3-C8), R5-cicloalquilo (C3-C8)alquilo (C1-C6), R5-arilo, R5-aril-alquilo (C1-C6) o R5-heteroarilo; R2 es H, alquilo (C1-C6), R6-cicloalquilo (C3-C8), R6-cicloalquil (C3-C8)alquilo (C1-C6), R6-heterocicloalquilo, R6- cicloalquilo (C6-C10) puenteado, o R6-heterocicloalquilo puenteado; R3 es alquilo C1-C6 o -CH2OH; R4 es H o alquilo C1-C6; R5 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, halógeno, -OH, alcoxi C1-C6, CF3, -CN, -CO2R4, -CONHR4, -SO2NHR4, -NHSO2R4 y -NHC(O)R4; y R6 es 1-4 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en H, alquilo C1-C6, halógeno, -OH, alcoxi C1-C6, CF3, -NH2, alquilamino (C1-C6), fenilo, alquilendioxi C1-C2 y alcoxicarbonilo (C1-C6). donde el término "alquilo" representa una cadena de hidrocarburos saturada, lineal o ramificada, que tiene el número designado de átomos de carbono; el término "cicloalquilo" representa un anillo carbocíclico saturado que tiene de 3 a 8 átomos de carbono; el término "cicloalquilo puenteado" se refiere a anillos de cicloalquilo en donde dos miembros del anillo no adyacentes están unidos mediante una cadena de alquilo C1-C2; el término "heterocicloalquilo" se refiere a anillos saturados de 4 a 7 miembros que comprenden de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -O-, -S- y -NR7-, en donde R7 es H o alquilo C1-C6, y en donde los miembros del anillo remanentes son carbono, y donde un anillo heterocíclico comprende más de un heteroátomo, no se forma ningún anillo donde hay átomos de oxígeno adyacentes, átomos de azufre adyacentes, o tres heteroátomos consecutivos; el término "heterocicloalquilo puenteado" se refiere a anillos de heterocicloalquilo en donde dos miembros del anillo de carbono no adyacentes están unidos mediante una cadena alquilo C1-C2; el término "halógeno" se refiere a fluoro, cloro, bromo o yodo; el término "arilo" se refiere a fenilo o naftilo; el término "heteroarilo" se refiere a un anillo aromático de 5 ó 6 miembros que comprende de 1 a 3 heteroátomos seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en -O-, -S- y -N=, siempre que los anillos no incluyan átomos de oxígeno y/o azufre adyacentes; y cuando una variable aparece más de una vez en la fórmula estructural, por ejemplo R5, la identidad de cada variable que aparece más de una vez puede ser independientemente seleccionada de la definición para esa variable
Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W0149063US.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: PATENT DEPARTMENT - K-6-1 1990, 2000 GALLOPING HIL,KENILWORTH, NJ 07033-0530.
Inventor/es: MCKITTRICK, BRIAN, A., GUO, GUIHUA, ZHU,ZHAONING, YE,YUANZAN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 12 de Agosto de 2009.
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D211/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D451/04 C07D […] › C07D 451/00 Compuestos heterocíclicos que contienen sistemas cíclicos aza-8 biciclo [3.2.1] octano, aza-9 biciclo [3.3.1] nonano u oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano, p. ej. alcaloides del tropano o del granatano, escopolamina; Sus acetales cíclicos. › con heteroátomos directamente unidos en la posición 3 del sistema cíclico aza-8 biciclo [3.2.1] octano o en la posición 7 del sistema cíclico oxo-3 aza-9 triciclo [3.3.1.0 2,4 ] nonano.
Clasificación PCT:
- A61K31/445 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/453 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61P25/28 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D211/34 C07D 211/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D405/04 C07D 405/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
Clasificación antigua:
- A61K31/445 A61K 31/00 […] › Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína.
- A61K31/453 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el oxígeno como heteroátomo del ciclo.
- A61P25/28 A61P 25/00 […] › de los problemas neurodegenerativos del sistema nervioso central, p. ej. noótropos, activadores del conocimiento, medicamentos para el tratamiento del Alzheimer o de otras formas de demencia.
- C07D211/34 C07D 211/00 […] › con radicales hidrocarbonados, sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo.
- C07D405/04 C07D 405/00 […] › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
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