DERIVADOS TETRACICLICOS SUSTITUIDOS DE PIRROLOQUINOLONA UTILIZADOS COMO INHIBIDORES DE FOSFODIESTERASA.
Un compuesto de fórmula (I) ó (II): donde: X es O ó NR6; R6 es hidrógeno,
alquilo de C1-6, alquenilo de C2-6, haloalquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-8, cicloalquil(C3-8)alquilo(C1-3), aril-alquilo(C1-3) y heteroari-alquilo(C1-3); la parte arilo del grupo aril-alquilo(C1-3) es fenilo o fenilo sustituido con uno o más sustituyentes entre halógeno, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6 y metilendioxi; la parte heteroarilo del grupo heteroari-alquilo(C1-3) es grupo tienilo, furilo o piridilo donde el grupo tienilo, furilo o piridilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados, independientemente, entre halógeno, alquilo de C1-6, o alcoxi de C 1-6; R1 es hidrógeno o alquilo de C 1-3; alternativamente, R6 y R1 son, tomados juntos, alquilo de C3-4, ó alquenilo de C3-4; n es un entero de 0 a 1; R2 es alquilo de C5-10 (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados entre halógeno, hidroxi, nitro, amino, NHRA o N(RA)2), arilo; (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes RC independientemente), cicloalquilo (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente de sustituyentes RA), heteroarilo (opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes RC); y heterocicloalquilo (opcionalmente sustituido independientemente con uno a tres sustituyentes seleccionados RC), cada RA es independientemente alquilo de C1-6, arilo, aralquilo de C1-6 o heteroarilo, donde el arilo, aralquilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituido con uno a tres RB; cada RB es, independientemente, halógeno, nitro, ciano, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, alquil(C1-6)carbonilo, carboxi-alquilo de C1-6, alquil(C1-6)-sulfonilo, trifluorometilo, amino, di(alquilC1-6)amino, acetilamino, carboxi-alquil (C1-6)carbonilamino, hidroxialquil(C1-6)amino, NHRA y N(RA)2; RC es halógeno, hidroxi-nitro, ciano, -CO2RD, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6; trifluorometilo, trifluorometoxi, NRDRE ó aril-alquilo de C1-3. RD es hidrógeno o alquilo de C1-6; RE es hidrógeno, alquilo de C1-6, alquil(C2-7)carbonilo, y alquil(C1-6)-sulfonilo, R3 es hidrógeno, alquilo de C1-6, alquil(C1-6)carbonilo, alquenil(C2-6)carbonilo o alquinil(C2-6)carbonilo. m es un entero de 0 a 4; R4 es, independientemente, halógeno, nitro, hidroxilo, alquilo de C1-6, alcoxi de C1-6, -NH2, -NHRA, -N(RA)2, -ORA, -C(O)NH2, -C(O)NHRA, -C(O)N(RA)2, -NHC(O)RA, -SO2NHRA, -SO2N(RA)2, donde RA es tal como se ha definido antes, fenilo (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes RB), heteroarilo (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes RB) o heterocicloalquilo (opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes RB); y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ORTHO-MCNEIL PHARMACEUTICAL CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: U.S. ROUTE 22,RARITAN, NJ 08869-0602.
Inventor/es: SUI, ZHIHUA, JIANG, WEIQIN.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 25 de Julio de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/4985 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/5365 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
- A61K31/551 A61K 31/00 […] › teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep.
- A61P11/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 11/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del aparato respiratorio. › Antiasmáticos.
- A61P15/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos.
- A61P15/08 A61P […] › A61P 15/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales o sexuales (para trastornos de las hormonas sexuales A61P 5/24 ); Anticonceptivos. › para los trastornos de las gónadas o para favorecer la fertilidad, p. ej. inductores de la ovulación o de la espermatogénesis.
- A61P15/10 A61P 15/00 […] › para la impotencia.
- A61P3/10 A61P […] › A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › para la hiperglucemia, p.ej. antidiabéticos.
- A61P9/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular.
- A61P9/10 A61P […] › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- A61P9/12 A61P 9/00 […] › Antihipertensivos.
- C07D471/14 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas orto-condensados.
- C07D498/14 C07D […] › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.
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