CIP-2021 : A61K 31/5365 : condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
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Notas[t] desde A61 hasta A63: SALUD; SALVAMENTO; DIVERSIONES
Notas[n] desde A61K 31/00 hasta A61K 47/00: - Una composición, es decir, una mezcla de dos o más componentes, se clasifica en el último de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 que cubra al menos uno de estos componentes. Los componentes pueden ser compuestos simples u otros ingredientes simples.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de la Nota (1), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que por sí misma se considere nueva y no obvia, debe clasificarse también en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . La parte puede ser un componente simple o una composición propiamente dicha.
- Cualquier parte de una composición que, en aplicación de las Notas (1) ó (2), no esté identificada como tal por una clasificación asignada, pero que se considere que representa información de interés para la búsqueda, puede clasificarse además en el último lugar apropiado de los grupos A61K 31/00 - A61K 47/00 . Este caso puede plantearse cuando se considera de interés facilitar las búsquedas de composiciones utilizando una combinación de símbolos de clasificación. Esta clasificación optativa debería ser dada como "información adicional".
A NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.
A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.
A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D).
A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos.
A61K 31/5365 · · · · condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos.
CIP2021: Invenciones publicadas en esta sección.
Compuestos de 6,7-dihidro-5H-pirazolo[5,1-b][1,3]oxazina-2-carboxamida.
(29/01/2020) Un compuesto de Fórmula I:
**(Ver fórmula)**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que:
R1 es un sustituyente seleccionado entre el grupo que consiste en cicloalquilo(C3-C8), heterocicloalquilo (de 4 a miembros), arilo(C6-10 C10) y heteroarilo (de 5 a 10 miembros), en donde el cicloalquilo(C3-C8), el heterocicloalquilo (de 4 a 10 miembros), el arilo(C6-C10) y el heteroarilo (de 5 a 10 miembros) están opcionalmente sustituidos con uno a cinco R5;
cada uno de R2 y R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8),…
Nuevo procedimiento para la preparación de dolutegravir y sus sales farmacéuticamente aceptables.
(25/12/2019) Un método para preparar dolutegravir de fórmula I,
**(Ver fórmula)**
que comprende:
a) hacer reaccionar el compuesto de fórmula II o un derivado reactivo del mismo con 2,4-difluorobencilamina para proporcionar un compuesto de fórmula III
**(Ver fórmula)**
en las que R es un grupo alquilo, arilo o aralquilo,
P1 y P2 representan independientemente un grupo protector de cetal, o forman conjuntamente un anillo cíclico;
b) desproteger el compuesto de fórmula III para proporcionar un compuesto de fórmula IV;
**(Ver fórmula)**
c) convertir el compuesto de fórmula IV en un compuesto de fórmula V;
**(Ver fórmula)**
d) hacer reaccionar el compuesto de fórmula V con un compuesto de fórmula VI para proporcionar un compuesto de fórmula VII
**(Ver fórmula)**
en las que R1 y R2 representan independientemente…
Cristal de imidazooxazina, composición farmacéutica que contiene dicho cristal, y método de producción de dicho cristal.
(04/12/2019). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: HASHIMOTO, MASAYA.
Un cristal de trans-3-amino-1-metil-3-(4-(3-fenil-5H-imidazo[1,2-c]pirido[3,4-e][1,3]oxazin-2-il)fenil)ciclobutanol que tiene al menos de ángulo de difracción (2θ ± 0,1º) seleccionado de 7,7º, 9,5º, 10,3º, 12,3º, 14,5º, 15,6º, 16,3º, 17,8º, 18,3º, 19,3º, 20,9º, 22,8º, 24,2º, 25,7º, 26,85 º, 27,7º, 29,0º y 30,1º en un espectro de difracción de rayos X de polvo.
PDF original: ES-2772682_T3.pdf
Derivados de piperidina como inhibidor de señalización wnt.
(04/12/2019). Solicitante/s: KYOWA HAKKO KIRIN CO., LTD.. Inventor/es: TAKAHASHI, YUICHI, ISHIDA,HIROSHI, NAKAI,RYUICHIRO, MIURA,YUSUKE, MOTOSAWA,KEIICHI, OKADA,RYOKO.
Un compuesto heterocíclico de anillo condensado representado por la fórmula general (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:
**(Ver fórmula)**
[en donde n1 representa 0 o 1;
cada uno de n2 y n3 es 2;
R1 representa opcionalmente arilo sustituido, un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico alifático opcionalmente sustituido;
R2 representa un átomo de hidrógeno o hidroxi;
R3 representa un grupo heterocíclico aromático opcionalmente sustituido;
X1, X2, X3, y X4 pueden ser iguales o diferentes y cada uno representa N o CR4 (en donde R4 representa un átomo de hidrógeno, alquilo inferior, ciano, halógeno, hidroxi, alcoxi inferior, alcanoílo inferior o alquilsulfonilo inferior); Y1 representa CH2 o C(=O);
Y2 representa CH o N y
L representa CH2 o NH].
PDF original: ES-2771151_T3.pdf
Compuestos de 7-feniletilamino-4H-pirimido[4,5-D][1,3]oxazin-2-ona y su uso como inhibidores de IDH1 mutantes.
(30/10/2019). Solicitante/s: ELI LILLY AND COMPANY. Inventor/es: GILLIG, JAMES RONALD, BURKHOLDER, TIMOTHY, PAUL, WU, ZHIPEI, BOULET,SERGE,LOUIS, GILMOUR,RAYMOND, BAUER,RENATO A, CARBALLARES MARTIN,SANTIAGO, LUMERAS,WENCESLAO AKA LUMERAS AMADOR WENCESLAO.
Un compuesto de la fórmula:
**(Ver fórmula)**
en la que
L es un engarce seleccionado entre el grupo que consiste en -N-azetidina-3-CH2-O-, -N-azetidina-3-O-(CH2)-, -N- 2,6-diazaespiro[3,3]heptano-6-(CH2)-, -N-piperazina-4-(CH2)-, -N-piperazina-, -N-azetidina-3-(CH2CH2)-, -7-N- (2,7-diazaespiro[3,5]nonano)-2-(CH2), -N-azetidina-3-(NMe)CH2-, -N-piperidina-4-(NMe)CH2-, N-2,5-dihidropirrol- 3-(CH2)-O-;
Z se selecciona entre el grupo que consiste en H o F;
R se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo C1-C4, -CH(CH3)CH2-OH, - CH2CH2F, -CH2CHF2; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2764523_T3.pdf
Proceso para la preparación de inhibidores de la integrasa de VIH.
(22/05/2019). Solicitante/s: LUPIN LIMITED. Inventor/es: SINGH,GIRIJ PAL, SHRIVASTAVA,DHANANJAI, JADHAV,HARISHCHANDRA SAMBHAJI, UTEKAR,PRAMOD SUDHAKAR, SALUNKE,DIGAMBAR YASHWANT.
Un proceso para la preparación de un compuesto de fórmula IV**Fórmula**
en la que P es el grupo protector de hidroxilo,
que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula XII**Fórmula**
en la que P es el grupo protector de hidroxilo;
R1 es H o alquilo inferior;
R2 y R3 son, independientemente, alquilo inferior o R2 y R3 pueden ser alquilo y se unen para formar un anillo de 5, 6 o 7 miembros;
R4 es alquilo inferior,
en donde alquilo inferior es un alquilo lineal o ramificado que tiene de 1 a 6 átomos de carbono;
con un compuesto de fórmula XVI**Fórmula**
para formar un compuesto de fórmula XVII**Fórmula**
y convertir un compuesto de fórmula XVII**Fórmula**
en un compuesto de fórmula IV**Fórmula**.
PDF original: ES-2742249_T3.pdf
Moduladores de quinolinilo de ROR(gamma)t.
(15/05/2019) Un compuesto de Fórmula I en el que: **Fórmula**
R1 es imidazolilo, pirimidinilo, triazolilo, tetrahidropiranilo, tiazolilo, piridilo, piperidinilo, fenilo u oxazolilo; en donde dichos piperidinilo, piridilo, imidazolilo y fenilo están opcionalmente sustituidos con SO2CH3, C(O)CH3, CH3, CF3, Cl, F, -CN, OCH3 o N (CH3)2; y opcionalmente sustituido con hasta un grupo adicional seleccionado independientemente del grupo que consiste en Cl, OCH3 y CH3; y en donde dichos triazolilo, oxazolilo y tiazolilo son opcionalmente sustituido con uno o dos grupos CH3;
R3 es OH;
R4 es H;
R6 es C alquil-Q, O C alquil-Q, C(O)NA3A4, C(O)O C alquilo, O-tetrahidropiranilo, O-(N-metil)-piperidinilo, ciclopentilo, ciclohexilo, 1-metil-1,2,3,6-tetrahidropiridin-4-ilo…
Compuesto de anillos condensados para su uso como antagonista de los receptores de mineralocorticoides.
(27/02/2019) Compuesto representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, **Fórmula**
en la que X es NR5a o CR13R14, en la que R5a es hidrógeno, alquilo C1-6, alquenilo C3-6 o alquinilo C3-6;
Y1, Y2 e Y3 son respectiva e independientemente N o CR5, al menos uno de Y1, Y2 e Y3 es N;
R1 es halógeno, ciano, hidroxilo, carboxilo, amino, nitro, grupo sulfónico, carbamoílo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, alquenilo C2-6, cicloalquenilo C5-8, alquinilo C2-6, alcoxilo C1-6, cicloalcoxilo C3-8, alquilamino C1-6, di(alquil C1-6)amino, alquiltio C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquilcarbamoílo C1-6, alquilacilamino C1-6, alquilsulfonilo C1-6, alquilaminosulfonilo C1-6, alquilsulfonilamino C1-6, di(alquil C1-6)carbamoílo, di(alquil C1-6)aminosulfonilo,…
Derivados biaromáticos antibacterianos básicos con sustitución de aminoalcoxi.
(27/02/2019) Un compuesto de fórmula I**Fórmula**
en la que
n representa 0, 1, 2 o 3;
R1a representa H o alquilo (C1-C3);
R2a y R2b de manera independiente entre sí representan H o alquilo (C1-C3);
R3a y R3b de manera independiente entre sí representan H o alquilo (C1-C3);
R4 representa H, alquilo (C1-C3), o alquilo (C2-C3)-NR4aR4b, en el que R4a y R4b son de manera independiente entre sí H o alquilo (C1-C3);
R5 representa H, alquilo (C1-C3), o alquilo (C2-C3)-NR5aR5b, en el que R5a y R5b son de manera independiente entre sí H o alquilo (C1-C3); o
R2a y R2b junto con el átomo de carbono que los porta forman un anillo cicloalquilo de 3 a 6 miembros; o R4 y R5 junto con el átomo de nitrógeno que los porta forman un anillo heterocicloalquilo de 4…
Derivado de N-acilo O-aminofenol CBI cíclico.
(27/02/2019). Solicitante/s: THE SCRIPPS RESEARCH INSTITUTE. Inventor/es: BOGER, DALE, L.
Un derivado cíclico de N-acilo O-aminofenol CBI representado por la Fórmula I:**Fórmula**
en donde: 20 R es hidrido o un hidrocarbilo C1-C6; y R3 se selecciona de un grupo que consiste en radicales representados de la siguiente manera:**Fórmula**
en donde:
R4 se selecciona de un grupo que consiste en radicales representados de la siguiente manera:**Fórmula**
R5, R6, R7 y R8 se seleccionan cada uno independientemente del grupo de radicales que consiste en -H, -OH, -O(hidrocarbilo C1-C6), hidrocarbilo C1-C6 y halógeno; y
R9 se selecciona del grupo de radicales que consiste en -H, -C(O)O(hidrocarbilo C1-C6), -C(O)(hidrocarbilo C1-C6), -C(O)NH2, -C(O)NHNH2,
y -C(O)NHNHC(O)O(hidrocarbilo C1-C6).
PDF original: ES-2719796_T3.pdf
Compuestos dihidro-4H-pirazolo[5,1-c][1,4]oxazinilo fusionados y análogos para el tratamiento de trastornos del SNC.
(23/01/2019) Un compuesto de la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal aceptable farmacéuticamente de este, en donde:
el anillo B es un anillo aromático de 6 miembros, cuyo anillo no está sustituido o está sustituido con 1 a 4 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, -OH, -NH2, -CH3, - CH2F, -CHF2 y -CF3; o es un anillo heteroaromático de 5 o 6 miembros que tiene 1 a 3 heteroátomos en el anillo independientemente seleccionados de O, N y S, cuyo anillo no está sustituido o está sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de halo, -OH, -NH2, -CH3, -CH2F, -CHF2 y -CF3;
A1 es -H o C1-3 alquilo; y
A2 es -C(R7)(R8)-(CH2)p-N(R9)R10;
o A1 y A2, juntos con el átomo de carbono al cual están unidos, forman**Fórmula**
m es 0, 1 o 2;
…
(07/11/2018). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: UNDERWOOD,MARK RICHARD.
Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, y abacavir o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2688925_T3.pdf
(21/03/2018). Solicitante/s: VIIV Healthcare Company. Inventor/es: UNDERWOOD,MARK RICHARD.
Una combinación que comprende un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y rilpivirina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.
PDF original: ES-2670811_T3.pdf
Derivados de 2,3-dihidro-benzo[1,4]oxazina y compuestos relacionados como inhibidores de fosfoinositida-3 quinasa (PI3K) para el tratamiento de por ejemplo artritis reumatoide.
(06/12/2017) Un compuesto de la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o una sal del mismo, en donde:
Y se selecciona a partir de O o NH;
V se selecciona a partir de CR5 o N;
W se selecciona a partir de CH2, u O;
U se selecciona a partir de N o CH;
Q se selecciona a partir de N o CR6;
en donde U y Q no son ambos N;
R1 se selecciona a partir de fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, 1,2,3-triazinilo, 1,2,4-triazinilo, 1,3,5- triazinilo,
o
-X-R4
en donde X se selecciona a partir de C(O), S(O)2 o CH2,
y
R4 se selecciona a partir de alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, halo-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, hidroxialquilo de 1 a 8 átomos de carbono, alcoxilo de 1 a 8 átomos de carbono-alquilo de 1 a 8 átomos de carbono, cianoalquilo de 1 a 8 átomos…
Conjugados de fármaco proteínas.
(20/09/2017) Un conjugado que contiene maitansina de la fórmula general:
**(Ver fórmula)**
en en la que D representa una unidad estructural de maitansina;
q representa un número entero de 1 a 10;
Lk1 representa un enlazador;
m representa un número entero de 1 a 10;
P representa un enlace o un grupo z-valente -P1-NH- en el que z es de 2 a 11 y P1 es un grupo que contiene al menos una unidad de etileno -CH2-CH2- o unidad de etilenglicol -O-CH2-CH2-;
p representa un número entero de 1 a 10;
Lk2 representa un enlace o un enlazador y-valente en el que y es de 2 a 11 y que consiste en de 1 a 9 residuos de aspartato y/o glutamato;
Lk3 representa un enlazador de la…
(02/08/2017) Un reticulante para elaborar un conjugado de agente de unión celular-fármaco, donde el reticulante se representa por la fórmula (I)**Fórmula**
donde:
Y' representa un grupo funcional que posibilita la reacción con un agente de unión celular seleccionado de entre un anticuerpo, un anticuerpo monocatenario o un fragmento de anticuerpo que se una a la célula diana, donde Y' se selecciona de entre un éster de N-hidroxisuccinimida, éster de p-nitrofenilo, éster de dinitrofenilo, éster de pentafluorofenilo, disulfuro de piridilo, disulfuro de nitropiridilo, maleimida, halogenoacetato o cloruro de ácido carboxílico;
Q representa un grupo funcional que posibilita la conexión de un fármaco citotóxico a través de un enlace…
Forma sólida de un derivado de dihidro-pirido-oxazina.
(19/07/2017). Solicitante/s: NOVARTIS AG. Inventor/es: HURTH,KONSTANZE, ZECRI,FREDERIC, SOLDERMANN,NICOLAS, KAMMERTOENS,KAREN, KALIS,CHRISTOPH.
La forma cristalina anhidra de (1,1-dioxo-hexahidro-1-lambda*6*-tiopiran-4-il)-{(S)-3-[1-(6-metoxi-5-metil-piridin-3- il)-2,3-dihidro-1H-pirido[3,4-b][1,4]oxazin-7-iloxi]-pirrolidin-1-il}-metanona.
PDF original: ES-2643902_T3.pdf
Pirroldicarboxamidas condensadas y su uso como productos farmacéuticos.
(01/02/2017) Un compuesto de la fórmula I, en cualquier de sus formas estereoisómeras o una mezcla de formas estereoisómeras en cualquier relación, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
en donde
n se selecciona de la serie que consiste en 0 y 1;
m se selecciona de la serie que consiste en 0, 1 y 2, con la condición de que m y n no puedan ser simultáneamente 0;
X se selecciona de la serie que consiste en oxígeno, azufre y (R10)(R11)C;
uno de los grupos R1 y R2 es el grupo R20-NH- y el otro de los grupos R1 y R2 es el grupo (R30)(R31)N-;
R3 se selecciona de la serie que consiste en hidrógeno, halógeno y alquilo (C1-C4);
…
Forma amorfa de la sal sódica dolutegravir.
(12/10/2016). Solicitante/s: Mapi Pharma Limited. Inventor/es: MAROM,EHUD, RUBNOV,SHAI.
Forma amorfa de sodio de dolutegravir.
PDF original: ES-2613180_T3.pdf
Procedimiento de preparación de un compuesto que tiene actividad inhibidora de la integrasa del HIV.
(28/09/2016) Un procedimiento de producción de un compuesto mostrado por la fórmula (Y1) o la fórmula (Y2) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en las que Rx es carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E y el sustituyente E es como se define a continuación) que comprende las etapas de:
(Etapa C)
hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (X3) o una sal del mismo:**Fórmula**
(en la que R1d es hidrógeno, halógeno, alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclil alquiloxi…
(13/07/2016) Un compuesto de fórmula :**Fórmula**
en donde
el anillo A es un carbociclo sustituido o un heterociclo sustituido o no sustituido,
R1 es alquilo sustituido o no sustituido, alquenilo sustituido o no sustituido, alquinilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido, alqueniloxicarbonilo sustituido o no sustituido, alquiniloxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido o no sustituido, tiocarbamoilo sustituido o no sustituido, un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido, un grupo heterocíclico sustituido o no sustituido, R2a y R2b son, cada uno independientemente, hidrógeno, alquilo sustituido o no sustituido, acilo sustituido o no sustituido, alcoxicarbonilo sustituido o no sustituido o carbamoílo sustituido…
Imidazopiridinas e imidazopiridazinas sustituidas y su uso.
(22/06/2016). Solicitante/s: Bayer Intellectual Property GmbH. Inventor/es: STASCH, JOHANNES-PETER, WUNDER, FRANK, LANG, DIETER, LI, VOLKHART, MIN-JIAN, GRIEBENOW, NILS, FOLLMANN,Markus, REDLICH,GORDEN.
Compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
en la que
A representa nitrógeno o CR3,
en donde
R3 representa hidrógeno,
L representa un grupo
-CR4AR4B-(CR5AR5B)p-
, en donde
representa el sitio de unión al grupo carbonilo,
representa el sitio de unión al anillo de pirimidina o de triazina,
p representa un número 0,
R4A representa hidrógeno, flúor, metilo o hidroxilo,
R4B representa hidrógeno, flúor, trifluorometilo, 2,2,2-trifluoroetilo o metilo,
M representa CH o N,
R1 representa 4,4,4-trifluorobut-1-ilo, 3,3,4,4-tetrafluorobut-1-ilo, 3,3,4,4,4-pentafluorobut-1-ilo o bencilo, estando sustituido bencilo con 1 a 3 sustituyentes flúor,
R2 presenta flúor o cloro, cuando M representa CH,
o
R2 representa hidrógeno, cuando M representa N,
R6 representa hidrógeno,
R7 representa hidrógeno,
así como sus sales, solvatos y solvatos de las sales.
PDF original: ES-2592267_T3.pdf
(27/04/2016). Solicitante/s: ELI LILLY & COMPANY. Inventor/es: WATSON, BRIAN, MORGAN, WINNEROSKI, JR., LEONARD LARRY, HEMBRE,ERIK,JAMES, MERGOTT,DUSTIN JAMES, GREEN,STEVEN JAMES, SHI,YUAN.
Un compuesto de Fórmula:**Fórmula**
en el que A es:**Fórmula**
Z es O o S;
R1 es H, F, Cl, CN, OCH3, OCH2CH2OCH3,**Fórmula**
R2 es H, F, Cl, o CH3;
R3 es H, F, Cl, CH3, CF3, alcoxi C1-C3, OCH2CH2OCH3,**Fórmula**
y
R4 es H, F, Cl, o OCH3;
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PDF original: ES-2657905_T3.pdf
Piridinas bicíclicas y análogos como moduladores de sirtuina.
(06/04/2016) Un compuesto representado por
(a) fórmula estructural (I):**Fórmula**
un tautómero, o una de sus sales, en donde:
cada uno de Z1 y Z2 se selecciona independientemente de N y CR, en donde:
al menos uno de Z1 y Z2 es CR; y
cada R se selecciona independientemente de hidrógeno, halógeno, -OH, -C≡N, alquilo C1-C2 sustituido con flúor, -O-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, -S-alquilo (C1-C2) sustituido con flúor, alquilo C1-C4, -O-alquilo (C1-C4), -S-alquilo (C1-C4); cicloalquilo C3-C7, -alquil(C1-C2)-N(R3)(R3), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1- C3)-N(R3)(R3), y -N(R3)(R3);
W se selecciona de -O-, -NH-, -N(alquilo C1-C4)-, -S-, -S(O)-, -S(O)2 -y -C(R6)(R6),
cada R6 se selecciona independientemente…
Potenciador de efecto antitumoral que comprende un compuesto de imidazooxazina.
(23/03/2016). Ver ilustración. Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: ICHIKAWA,KOJI, OKADA,MEGUMU.
Potenciador del efecto antitumoral para su utilización en un procedimiento de potenciación de uno o más otros agentes antitumorales, que comprende, como un principio activo, un compuesto de imidazooxazina representado por la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula**
[quím. 1] en el que A, B, C, y D representan C-R1a, C-R1b, C-R1c, y C-R1d, respectivamente, o uno o dos de entre A, B, C, y D representan un átomo N;
por lo menos dos de entre R1a, R1b, R1c, y R1d representan hidrógeno, y el/los otro(s) representa(n) halógeno; ciano, alquilo C1-6 que puede presentar un/unos grupo(s) hidroxilo como sustituyente(s); alcoxi C1-6; carbonilo que presenta, como un sustituyente, hidroxilo, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino opcionalmente sustituido, o mono- o di-(alcoxi C1-6)amino; o un grupo heterocíclico insaturado;
R2 representa fenilo, piridilo, o tienilo;
R3 representa hidrógeno, metilo, etilo, o ciclopropilo; y
R4 representa hidrógeno o hidroxi.
PDF original: ES-2660215_T3.pdf
Compuestos heterocíclicos tricíclicos condensados como inhibidores de la integrasa del VIH.
(23/03/2016) Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos,
en donde:
A es alquileno C1-C4, alquenileno C2-C4, arileno, cicloalquilo C3-C7, heteroarilo monocíclico de 5 o 6 miembros, heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros, -O-, -NH-C(O)-, -C(O)NH- o -C(O)-;
X es O, -N(alquilo C1-C6)- o -C(R10)(R11), de tal modo que, cuando X ≥ O o -N(alquilo C1-C6)-, entonces R4, R5, R6 y R7 son cada uno diferentes de -OR9, -N(R9)2 o halo;
cada aparición de m es independientemente 0 o 1;
n es 0 o 1, de tal modo que, cuando n es 0, entonces R4 y R5 no se encuentran presentes;
R1 es alquilo C1-C6, que está opcionalmente sustituido con hasta 3 grupos, cada uno seleccionado independientemente de entre cicloalquilo…
Nuevo compuesto de imidazo-oxazina o sal del mismo.
(03/02/2016). Solicitante/s: TAIHO PHARMACEUTICAL CO., LTD.. Inventor/es: NAKAMURA, MASAYUKI, OHKUBO, MITSURU, NIIYAMA,KENJI, KAMIJO,KAORI, SHIMOMURA,TOSHIYASU.
Compuesto de imidazo-oxazina representado por la fórmula (I) o sal del mismo,**Fórmula**
en el que
A, B, C, y D representan un átomo N o C-R1a, un átomo N o C-R1b, un átomo N o C-R1c, y un átomo N o C-R1d, respectivamente;
R1a, R1b, R1c, y R1d son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, halógeno, ciano, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido, carbonilo sustituido, o un grupo heterocíclico insaturado opcionalmente sustituido;
R2 representa arilo opcionalmente sustituido o un grupo heterocíclico insaturado opcionalmente sustituido; y
R3 y R4 son iguales o diferentes, y cada uno representa hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, o cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido.
PDF original: ES-2567605_T3.pdf
Ligadores P1 cíclicos como inhibidores del factor XIa.
(20/01/2016) Un compuesto de la Formula (Ia):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable, un solvato del mismo, en la que: G1 se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heteroarilo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heteroarilo estan sustituidos con 1-5 R8;
el anillo A se selecciona del grupo que consiste en un arilo de 6 miembros y un heterociclo de 5 a 6 miembros, en el que dichos arilo y heterociclo estan sustituidos con 1-3 R13;
X se selecciona del grupo que consiste en alquileno C4-8 y alquenileno C4-8, en el que dichos alquileno y alquenileno estan sustituidos con R1, R2 y R6; como alternativa, uno o mas de los atomos de carbono de dichos alquileno y alquenileno pueden estar reemplazados por O, C≥O, S(O)p, NH y N(alquilo C1-4);
…
Pirrolotriazinas como inhibidores de canales de iones potasio.
(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero, una sal o un solvato del mismo, en la que:
A es -(CH2)m-R2, -CH(R26)-R2, -(CH2)n-1-O-R2, -(CH2)n-1-NR25-R2, -CH(R26)-CO2-R2 o -(CH2)n-1-NR25-CO2-R2; R1 es alquilo C1-10 sustituido con 1-2 -OH, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-12 o cicloalquilo C3-10, en donde el cicloalquilo puede estar sustituido con 0-2 R13, o**Fórmula**
cualquiera de los cuales puede estar sustituido con 0-2 R13;
R2 es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piridinona, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o tiazolilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 0-2 R2a;
R2a, en cada caso, es independientemente H, -OH, F, Cl, Br, I, alquilo…
Cefalosporinas que tienen un grupo catecol.
(13/01/2016) Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
en donde,
X es N, CH o C-Cl;
T es S, S≥O, CH2 o O;
A es alquileno inferior;
G es un enlace sencillo, alquileno inferior sustituido opcionalmente, alquenileno inferior sustituido opcionalmente, o alquinileno inferior sustituido opcionalmente;
B es un enlace sencillo o grupo heterocíclico de 5 o 6 miembros que contiene al menos 1 a 3 átomos de N;
D es un enlace sencillo, -CO-, -O-CO-, -CO-O-, -NR7-, -NR7-CO-, -CO-NR7-, -NR7-CO-NR7-, -O-, -S-, -SO-, -SO2- NR7-, -NR7-SO2-, -CH2-NR7-CO- o -SO2-;
E es alquileno inferior opcionalmente sustituido;
F es un enlace sencillo o fenileno opcionalmente sustituido;
…
Cefalosporinas que tienen un grupo catecol.
(30/12/2015). Solicitante/s: SHIONOGI & CO., LTD.. Inventor/es: NISHITANI, YASUHIRO, YAMAWAKI,KENJI, TAKEOKA,YUSUKE, SUGIMOTO,HIDEKI, HISAKAWA,SHINYA, AOKI,TOSHIAKI.
Un compuesto de la fórmula:**Fórmula**
o su éster, un compuesto protegido en el amino en el anillo en la cadena lateral 7, una sal farmacéuticamente aceptable, o un solvato del mismo.
PDF original: ES-2602969_T3.pdf
Nitroimidazooxazinas y sus usos en el tratamiento antituberculoso.
(11/03/2015) Un compuesto que tiene una estructura general de fórmula I:**Fórmula**
en la que X es O, OCH2, OCH2CH≥CH o OCH2C≡C,
Y es una cualquiera de las fórmulas IIa-IIc:**Fórmula** en las que es un enlace a X y la fórmula IIa comprende un anillo que tiene R2 como sustituyente, y Z en las fórmulas IIa-IIc es CH2, CH≥CH, C≥C o un enlace directo,
los números 2, 3 y 4 son posiciones de anillo en un anillo terminal que tiene R1 como sustituyente, el anillo terminal de fórmula I comprende C, CH o aza en cada posición de anillo y
cada uno de R1 y R2 de las fórmulas I y IIa son uno, dos o tres sustituyentes situados en cualquier posición de anillo disponible y son independientemente H, F, Cl, CF3, OCF2H, OCF3 o combinaciones de los mismos.
