Procedimiento de preparación de un compuesto que tiene actividad inhibidora de la integrasa del HIV.

Un procedimiento de producción de un compuesto mostrado por la fórmula (Y1) o la fórmula (Y2) o una sal del mismo:

**Fórmula**

(en las que Rx es carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente E, carbociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o heterociclil alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E y el sustituyente E es como se define a continuación;

sustituyente E: halógeno, ciano, hidroxi, carboxi, formilo, amino, oxo, nitro, alquilo inferior, halógeno alquilo inferior, alquiloxi inferior, carbociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclil alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclil alquiloxi inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclil alquiltio inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclil alquiltio inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclil alquilamino inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclil alquilamino inferior opcionalmente sustituido con sustituyente F,

carbocicliloxi opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterocicliloxi opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclilcarbonilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, carbociclilaminocarbonilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, heterociclilaminocarbonilo opcionalmente sustituido con sustituyente F, halógeno alquiloxi inferior, alquiloxi inferior alquilo inferior, alquiloxi inferior alquiloxi inferior, alquilcarbonilo inferior, alquiloxicarbonilo inferior, alquiloxi carbonilamino inferior, alquilamino inferior, alquilcarbonilamino inferior, alquilaminocarbonilo inferior, alquilsulfonilo inferior y alquilsulfonilamino inferior; sustituyente F: halógeno, hidroxi, carboxi, amino, oxo, nitro, alquilo inferior, halógeno alquilo inferior, alquiloxi inferior y un grupo protector de amino)

que comprende las etapas de:

(Etapa C")

hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (W1):**Fórmula**

con un compuesto mostrado por la fórmula (V3), o una sal del mismo:

H2N-R6d (V3)

(en la que R6d es alquilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E o alquenilo inferior opcionalmente sustituido con sustituyente E y el sustituyente E es como se ha definido anteriormente)

para obtener un compuesto mostrado por la fórmula (W2) o una sal del mismo:**Fórmula**

(en la que R6d es como se ha definido anteriormente) y

(Etapa D")

hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (W2) con (R)-3-amino-butan-1-ol o (S)-2-amino-propan- 1-ol para obtener un compuesto mostrado por la fórmula (W3) o la fórmula (W4) o una sal del mismo:**Fórmula**

y

(Etapa F)

hacer reaccionar un compuesto mostrado por la fórmula (W3) o la fórmula (W4) con un agente halogenante para obtener un compuesto mostrado por la fórmula (W5) o la fórmula (W6) o una sal del mismo:**Fórmula**

en las que Hal es un átomo de halógeno.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E16190894.

Solicitante: SHIONOGI & CO., LTD..

Nacionalidad solicitante: Japón.

Dirección: 1-8, Doshomachi 3-chome, Chuo-ku, Osaka-shi Osaka 541-0045 JAPON.

Inventor/es: OKAMOTO, KAZUYA, MASUI, MORIYASU, YAMADA,Daisuke, SUMINO,YUKIHITO, IKARASHI,FUMIYA.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D498/14 SECCION C — QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 498/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tienen átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo (4-oxa-1-azabiciclo [3.2.0] heptanos, p. ej. oxapenicilinas C07D 503/00; 5-oxa-1-azabiciclo [4.2.0] octanos, p. ej. oxacefalosporinas C07D 505/00; aquéllos de sus análogos que tienen el átomo de oxígeno del ciclo en otra posición C07D 507/00). › Sistemas orto-condensados.

PDF original: ES-2710609_T3.pdf

 

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