ANTAGONISTAS SELECTIVOS DE LOS RECEPTORES D1/D5 PARA EL TRATAMIENTO DE LA OBESIDAD Y TRASTORNOS DEL SNC.
Un compuesto representado por la fórmula estructural (Ver fórmula) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables,
en donde p es 0, 1 ó 2 y cuando p es 0, los carbonos a los que (V) p se muestra conectado no están unidos entre sí, sino que están unidos a hidrógeno; G es hidrógeno, halo, alquilo, alquiltio, nitro, nitrilo, hidroxi, alcoxi, alquilsulfinilo, alquilsulfonilo, trifluorometilo o trifluorometoxi; V es -CH2-; X se selecciona del grupo que consiste en CH, C(alquilo), CCF 3 y N; Y se selecciona del grupo que consiste en CH, C(alquilo) y N; R 1 es hidrógeno, alquilo, alilo, cicloalquilo o cicloalquil(alquilo); R 2 es hidrógeno o 1 a 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes, seleccionándose cada R 2 independientemente del grupo que consiste en halógeno, alquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, hidroxi, alcoxi, trifluorometilo, trifluorometoxi, arilo, -CH=O, -NO2, -NR 11 R 12 ,CN, arilo sustituido con R 10 , heteroarilo, -C(O)OR 8 , -C(O)NR 3 R 4 , -S (O) 2NR 3 R 4 , -C(R 7 R 8 )NR 5 R 6 , -C(R 7 )=NOR 4 y -C(R 7 R 8 )OR 6 ; R 3 es arilo, arilo sustituido con R 10 , arilalquilo, heteroarilo, alquilo o hidrógeno; R 4 es arilo, arilo sustituido con R 10 , heteroarilo, alquilo o hidrógeno, o R 3 , R 4 y N de -NR 3 R 4 considerados juntos forman un anillo seleccionado del grupo que consiste en azetidina, azetidina sustituida con R 8 , pirrolidina, pirrolidina sustituida con R 8 , piperidina, piperidina sustituida con R 8 , piperazina, piperazina sustituida con R 8 , morfolina y morfolina sustituida con R 8 ; R 5 es alquilo, arilalquilo, -C(O)NR 3 R 4 , -S(O) 2NR 3 R 4 , -S(O) 2R 8 , -C(O)R 8 , -C(O)OR 8 o -R 9 O-alquilo; R 6 es hidrógeno, alquilo, arilo, arilo sustituido con R 10 , heteroarilo o arilalquilo, o R 5 , R 6 y N en -NR 5 R 6 considerados juntos forman un anillo seleccionado del grupo que consiste en azetidina, azetidina sustituida con R 8 , pirrolidina, pirrolidina sustituida con R 8 , piperidina, piperidina sustituida con R 8 , piperazina, piperazina sustituida con R 8 , morfolina y morfolina sustituida con R 8 ; R 7 es hidrógeno, alquilo, arilo o arilalquilo; R 8 es hidrógeno, arilo, alquilo, arilalquilo o heteroarilo; R 9 es hidrógeno, alquilo, arilo, arilo sustituido con R 10 , heteroarilo o arilalquilo; R 10 se selecciona del grupo que consiste en aralquilo, heteroaralquilo, hidroxi, hidroxialquilo, alcoxi, ariloxi, aralcoxi, acilo, aroilo, halo, nitro, ciano, carboxi, alcoxicarbonilo, ariloxicarbonilo, aralcoxicarbonilo, alquilsulfonilo, arilsulfonilo, heteroarilsulfonilo, alquiltio, ariltio, heteroariltio, aralquiltio, heteroaralquiltio, cicloalquilo, heterociclilo, Y1Y2N-, Y1Y2N-alquil-, Y1Y2NC(O)- e Y1Y2NSO2-, en donde Y1 e Y2 pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, arilo y aralquilo; R 11 es hidrógeno, alquilo o arilalquilo; R 12 es -C(O)R 13 , -S(O)2R 13 , -C(O)NR 3 R 4 o -C(O)OR 13 ; y R 13 es alquilo, arilo, arilo sustituido con R 10 , heteroarilo o arilalquilo.
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: SCHERING CORPORATION.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH, NJ 07033-0530.
Inventor/es: BURNETT, DUANE, A., WU, WEN-LIAN, GREENLEE, WILLIAM, J., SASIKUMAR,THAVALAKULAM,K.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 28 de Mayo de 2008.
Clasificación PCT:
- A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
- A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
- C07D487/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D513/04 C07D […] › C07D 513/00 Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema condensado al menos un heterociclo que tiene átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por los grupos C07D 463/00, C07D 477/00 ó C07D 499/00 - C07D 507/00. › Sistemas orto-condensados.
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