13 inventos, patentes y modelos de JACOBS, ROBERT, TOMS

Compuestos de ariloazol-2-ilcianoetilamino parasiticidas enriquecidos enantioméricamente.

(06/11/2019) Derivado de ariloazol-2-ilcianoetilamino pentafluorotiobenzamida de fórmula (IH):**Fórmula** P es N; Q es C-R2 o N; V es N; W es C-R9 o N; X es C-R10 o N; Y es C-R11 o N; R2, R9, R10 y R11 son independientemente entre sí hidrógeno, amino, amido, ciano, nitro, halógeno, C1-C6 alquilo, C3- C7 cicloalquilo, C2-C6 alquenilo, halo-C1-C6 alquilo, C1-C6 alquiltio, halo-C1-C6 alquiltio, C1-C6 alcoxi, C3- C7 cicloalquiloxi, halo-C1-C6 alcoxi, C1-C6 alquilcarbonilo, halo-C1-C6 alquilcarbonilo, C1-C6 alcoxicarbonilo, halo-C1- C6 alcoxicarbonilo, C1-C6 alquilsulfinilo, halo-C1-C6 alquilsulfinilo, C1-C6 alquilsulfonilo, halo-C1-C6 alquilsulfonilo, C1- C6 alquilamino o di(C1-C6 alquil)amino; R3, R4 y R5 son independientemente entre sí hidrógeno, halógeno, alquilo, hidroxialquilo,…

Compuestos de ariloazol-2-il cianoetilamino, procedimiento de fabricación y procedimiento de utilización de los mismos.

(29/05/2019) Composición parasiticida en forma de una formulación inyectable, comprendiendo dicha composición un compuesto de ariloazol-2-il-cianoetilamina de la fórmula (I):**Fórmula** en la que: P es C-R1 o N; Q es C-R2 o N; V es C-R8 o N; W es C-R9 o N; X es C-R10 o N; Y es C-R11 o N; R1, R2, R8, R9, R10 y R11, cualquiera, independientemente uno de otro, son hidrógeno, amino, amido, ciano, nitro, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alquiltio, haloalquiltio, ariltio, alcoxi, fenoxi, alcoxialcoxi, cicloalquiloxi, haloalcoxi, alquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, di(alquil)amino, alquilcarbonilamino, alquilaminoalcoxi, dialquilaminoalcoxi, alquilaminoalquilo, dialquilaminoalquilo,…

Compuestos de ariloazol-2-il cianoetilamino, procedimiento de fabricación y procedimiento de utilización de los mismos.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(13/07/2016). Solicitante/s: MERIAL, INC.. Clasificación: C07D249/18, A61P33/00, A01N43/707, A01N37/34, C07D231/56.

Compuesto de ariloazol-2-il-cianoetilamina de la fórmula (I):**Fórmula** P es N; Q es C-R2; V es C-R8; W es C-R9; X es C-R10; Y es C-R11; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alcoxi C1-C6-alcoxi C1-C6, o alquil C1-C6-aminoalcoxi C1-C6; R3, R4 y R6 son hidrógeno; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6, o haloalquilo C1-C6; R7 es fenilo no sustituido o fenilo sustituido por uno o más sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6, haloalcoxi C1-C6, alquil C1-C6-tio, haloalquil C1-C6-tio, haloalquil C1-C6- sulfinilo y haloalquil C1-C6-sulfonilo; R8, R9, R10 y R11, cualquiera, independientemente uno de otro, es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, nitro, amino, amido, alquil C1-C6-O2C- o alquil C1-C6-carbonilamino; Z es C(O); y a es 1, y sales del mismo.

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Compuestos de arilazol-2-ilcianoetilamino parasiticidas enriquecidos enantioméricamente.

(16/11/2015) Un compuesto de arilazol-2-ilcianoetilamina de fórmula (I), o una sal del mismo, que está enriquecido en un enantiómero que es el eutómero:**Fórmula** P es N; Q es C-R2 o N; V es N; W es C-R9; X es C-R10; Y es C-R11; R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 o halogenoalcoxilo C1-C6; R3, R4 y R6 son hidrógeno; R5 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o halogenoalquilo C1-C6; R7 es fenilo no sustituido o fenilo sustituido con uno o más de halógeno, ciano, SF5, alquilo C1-C6, halogenoalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, halogenoalcoxilo C1-C6, alquil C1-C6-tio, halogenoalquil C1-C6-tio, halogenoalquil C1-C6-sulfinilo o halogenoalquil C1-C6-sulfonilo; R9, R10 y R11 son cualquiera, independientemente entre sí, hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C6…

Compuestos de ariloazol-2-il cianoetilamino, procedimiento de fabricación y procedimiento de utilización de los mismos.

(08/07/2015) Compuesto de arilo-azol-2-il-cianoetilamino de la fórmula (I):**Fórmula** P es C-R1 o N; Q es C-R2 o N; V es C-R8 o N; W es C-R9 o N; X es C-R10 o N; Y es C-R11 o N; R1, R2, R8, R9, R10 y R11, ya sea juntos o independientemente uno de otro, son hidrógeno, amino, amido, ciano, nitro, halógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, hidroxialquilo, haloalquilo, alquiltio, haloalquiltio, ariltio, alcoxi, fenoxi, alcoxialcoxi, cicloalquiloxi, haloalcoxi, alquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alquilsulfinilo, haloalquilsulfinilo, alquilsulfonilo, alquilamino, di(alquil)amino, alquilcarbonilamino,…

COMPUESTOS DE QUINAZOLINA TERAPEUTICOS.

(16/04/2007) Un compuesto de fórmula I en la que: R2 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R4 es H, acetilo o alquilo (C1-C5); R6 se selecciona de halógeno, alquilo (C1-C2), halo- alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R5 y R7 se seleccionan independientemente de H, halógeno, alquilo (C1-C2), halo-alquilo (C1-C2), nitro y ciano; R8 se selecciona de fenilo, Ri, heterociclo, hete- rociclo sustituido, -(CH2)mC(=O)N((CH2)pRg)Rb , -(CH2)mN((CH2)pRg)Rb , -CH=CH-Rc, halógeno, -C(=O)(CH2)mRo, -(CH2)mC(=O)O((CH2)pRg) , -(CH2)mN((CH2)pRg)C(=O)Rb , -(CH2)mOC(=O)((CH2)pRg) , -CHORdORe, -CH2XRf, -S(=O)2N((CH2)pRg)Rb , -N((CH2)pRg)S(=O)2Rb , -C(=O)H, alilo y 4-hidroxibut-1-en-4-ilo; R3', R4' y R5' se seleccionan independientemente de H, Cl, y -CF3, en la que al menos uno de R5, R6, R7, R8, R3' y R5' no es H; y R4' no es igual a R7;…

DERIVADOS DE AMIDAS CICLICAS COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA A.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2003). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Clasificación: C07D401/14, C07D401/06, A61K31/395.

SE PRESENTAN COMPUESTOS DE LA FORMULA (I), EN LA QUE Q1, Q2, Q3 Y Q4 TIENEN CUALQUIERA DE LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LAS ESPECIFICACIONES, SUS N-OXIDOS, Y SUS SALES FARMACOLOGICAMENTE ACEPTABLES, LOS COMPUESTOS SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDOS DE LA NEUROQUININA A Y POR LO TANTO SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ETC. TAMBIEN SE PRESENTAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE LA FORMULA (I) Y PRODUCTOS INTERMEDIOS.

DERIVADOS DE ACIDO 5-(PIPERIDINIL-1 SUSTITUIDO EN POSICION 4)-3-ARIL-PENTANOICO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE TAQUIQUININA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2001). Ver ilustración. Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12, C07D409/12, C07D401/12, C07D401/06, C07D401/04, C07D471/10, C07D211/58, C07D211/52.

LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE Q{SUP,1}, Q{SUP,2}, Q{SUP,3} Y Q{SUP,4} TIENEN CUALQUIERA DE LOS SIGNIFICADOS DADOS EN LA ESPECIFICACION, SU N-OXIDADO Y SU SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, SON ANTAGONISTAS NO PEPTIDICOS DE SP Y NKA, UTILES PARA EL TRATAMIENTO DEL ASMA, ETC. TAMBIEN SE REVELAN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS, PROCESOS PARA PREPARAR LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) E INTERMEDIOS.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN INDOL 3-ALQUILATADO, INTERMEDIOS Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DEL MISMO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/10/1998). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Clasificación: C07D209/08, C07D209/18, C07D209/24, C07C205/61.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN INDOL 3-ALQUILATADO QUE CONSISTE EN: A) HACER REACCIONAR UN N-(2-NITROSTIRIL)ENAMINA CON UN AGENTE ALQUILADOR PARA OBTENER UNA SAL DE IMINA, B) HACER REACCIONAR OPCIONALMENTE LA SAL DE IMINA CON AGUA PARA OBTENER UN (2-NITROFENIL)ACETALDEHIDO Y C) HACER REACCIONAR LA SAL DE IMINA O EL (2-NITROFENIL)ACETALDEHIDO CON UN AGENTE REDUCTOR CAPAZ DE REDUCIR SELECTIVAMENTE EL GRUPO DE NITRO, PARA OBTENER EL INDOL 3-ALQUILATADO DESEADO.

DERIVADOS DE CARBAMOYL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/04/1998). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Clasificación: A61K31/40, C07D209/24, C07C211/07, C07C211/15.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A DERIVADOS DE CARBAMOYL DE LA FORMULA I, EXPUESTOS EN ESTA, QUE SE OPONEN A LAS ACCIONES FARMACOLOGICAS DE UNO O MAS DE LOS METABOLITOS ACIDOS ARACHIDONICOS CONOCIDOS COMO LEUCOTRIENOS , HACIENDOLES UTILES SIEMPRE QUE SE DESEE DICHO ANTAGONISMO, TALES COMO EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES EN LAS QUE ESTA COMPRENDIDO EL USO DE LOS LEUCOTRIENOS, COMO POR EJEMPLO, EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES ALERGICAS O INFLAMATORIAS, O DE CONDICIONES DE SHOCK TRAUMATICO O ENDOTOXICO. ESTA INVENCION PROPORCIONA TAMBIEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS DERIVADOS NUEVOS A USAR EN DICHOS TRATAMIENTOS, METODOS PARA SU USO Y PROCESOS E INTERMEDIARIOS PARA LA FABRICACION DE LOS DERIVADOS NUEVOS.

METANOANTRACENOS COMO ANTAGONISTAS DE DOPAMINA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/1996). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Clasificación: A61K31/445, C07D211/32, C07D401/06, C07D417/06, C07D211/18, C07D211/10, C07D211/12.

COMPUESTOS DE FORMULA I, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DEL MISMO, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROPSIQUIATRICAS COMO PSICOSIS; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN UN COMPUESTO DE FORMULA I Y UN DILUENTE O PORTADOR FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES NEUROPSIQUIATRICAS QUE COMPRENDEN LA ADMINISTRACION A UN MAMIFERO (INCLUYENDO EL HOMBRE) QUE NECESITE TAL TRATAMIENTO DE UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA I, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DEL MISMO.

METANOANTRACENOS COMO ANTAGONISTAS DE DOPAMINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/1996). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Clasificación: C07D409/04, C07D401/04, C07D405/04, C07D417/04, A61K31/45, C07D211/94.

COMPUESTOS DE FORMULA I, Y SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES CONSIGUIENTES, UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DESORDENES NEUROPSIQUIATRICOS COMO PSICOSIS; COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN UN COMPUESTO DE FORMULA I Y UN PORTADOR O DILUYENTE FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE; Y METODOS PARA TRATAR DESORDENES NEUROPSIQUIATRICOS QUE COMPRENDEN ADMINISTRACION A UN MAMIFERO (INCLUYENDO SERES HUMANOS) QUE NECESITA DICHO TRATAMIENTO UNA CANTIDAD EFICAZ DE UN COMPUESTO DE FORMULA I, O UNA SAL FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE CONSIGUIENTE.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE 2(R)-METIL-4,4,4-TRIFLUOROBUTILAMINA , INTERMEDIOS Y UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE LA MISMA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/1995). Solicitante/s: ZENECA LIMITED. Clasificación: C07C231/18, C07D209/24, C07C211/15, C07C209/50.

UN PROCESO PARA LA PREPARACION DE (2R)-METIL-4,4,4-TRIFLUOROBUTILIMINA O UNA SAL DE ADICION ACIDA DE LA MISMA QUE CONSISTE EN: A) ACILAR UNA AMINA OPTICAMENTE ACTIVA CON ACIDO 2-METIL-4,4,4 -TRIFLUOROBUTANOICO O CON UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO PARA OBTENER UNA BUTILAMIDA; B) SEPARAR LA BUTIRAMIDA (R)-DISTOMERICA; Y C) CONVERTIR LA BUTIRAMIDA (R)-DIATOMERICA EN LA (2R)-METIL-4,4,4-TRIFLUOROBUTALAMINA DESEADA O EN UNA SAL DE ADICION ACIDA DE LA MISMA. EL PRODUCTO SE PUEDE ACILAR CON UN ACIDO CARBOXILICO QUE TIENE LA FORMULA III EN DONDE U ES CARBOXI O UN DERIVADO REACTIVO DEL MISMO PARA OBTENER (R)-4 [5-(N-[4,4,4-TRIFLUORO-2-METILBUTIL]CARBAMIL)-1-METILINDOL-3-IL-METIL ]-3-METOXI-N-O-COLILSULFONILBENZAMIDA. EL INDOL ES UTIL COMO ANTAGONISTA DE LEUCOTRIENO, EN EL TRATAMIENTO, POR EJEMPLO DEL ASMA O DE LA RINITIS ALERGICA.

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