2,3,4,5- TETRAHIDRO-1H-3-BENZODIACEPINAS CON ACTIVIDAD ANTIPSICOTICA Y SINTESIS DE ARILACETAMIDAS ALFA SUSTITUIDAS.

SE PRESENTA UN NUEVO PROCESO PARA LA PREPARACION DE ARILACETAMIDAS -SUSTITUIDAS EN EL CUAL EL SUSTITUYENTE ES UN GRUPO AROMATICO O UN GRUPO DE 1-ALQUENILO O DE 1-CICLOALQUENILO Y EN DONDE EL ATOMO DE NITROGENO NO SOPORTA ATOMOS DE HIDROGENO,

EL PROCESO COMPRENDE LA REACCION DE UNA ARILACETAMIDA QUE TENGA UNO O DOS ATOMOS DE NITROGENO EN EL ATOMO DE CARBONO , EN EL QUE EL ATOMO DE NITROGENO NO SOPORTA ATOMOS DE HIDROGENO, CON UNA BASE FUERTE EN UN SOLVENTE ORGANICO APROTICO INERTE, SEGUIDA POR LA REACCION CON UN CATALIZADOR DE METAL DE TRANSICION DE VALENCIA 0 Y POSTERIORMENTE CON UN COMPUESTO DE LA FORMULA R4-X, EN DONDE R4 SE SELECCIONA ENTRE GRUPOS AROMATICOS, GRUPOS DE 1-ALQUENILO Y GRUPOS DE 1-CICLOALQUENILO Y X ES UN GRUPO SALIENTE PARTICULAR. LAS ARILACETAMIDAS -SUSTITUIDAS SON UTILES COMO PRODUCTOS INTERMEDIOS EN LA PREPARACION (MEDIANTE REDUCCION) DE ARILETILAMINOS -SUSTITUIDOS, POR EJEMPLO 2,3,4,5-TETRAHIDRO-1H-3BENZACEPINAS 1-SUSTITUIDAS, QUE TIENEN ACTIVIDAD FARMACOLOGICA. CIERTAS BENZACEPINAS EN LAS QUE EL SUSTITUYENTE 1 R4 ES 1-(1CICLOALQUENIL) SON NUEVAS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: SCHERING CORPORATION.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 2000 GALLOPING HILL ROAD,KENILWORTH NEW JERSEY 07033.

Inventor/es: CHANG, WEI, K., BERGER, JOEL, G., KOZLOWSKI, JOSEPH, A., ZHOU, GUOWEI.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 23 de Febrero de 1993.

Fecha Concesión Europea: 11 de Diciembre de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/55 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con siete eslabones, p. ej. azelastina, pentilentetrazol.
  • C07D209/34 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › en posición 2.
  • C07D217/24 C07D […] › C07D 217/00 Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína o isoquinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › Atomos de oxígeno.
  • C07D223/16 C07D […] › C07D 223/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de siete miembros que tienen un átomo nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › Benzacepinas; Benzacepinas hidrogenadas.

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Australia, Barbados, Bulgaria, Brasil, Canadá, República Checa, Hungría, Japón, República de Corea, Sri Lanka, Madagascar, Mongolia, Malawi, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Sudán, Eslovaquia, Ucrania, Estados Unidos de América, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual.

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