DERIVADOS DEL 5-FENILTIAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA P13 KINASA.

Un compuesto de fórmula I en forma libre o de sal, en donde R1 es un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene nitrógeno y opcionalmente uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo que opcionalmente se sustituye por un halo, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un -NR6R7, carboxi, alcoxicarbonil C1-C8 o un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, alcoxi C1-C8, -NR6R7, cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por un carboxi, o un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno y oxígeno, dicho anillo que opcionalmente se sustituye por un alquilo C1-C8; R2 es un alquilo C1-C8 o un halo; R3 es un hidroxi, halo, alcoxi C1-C8, alquilcarbonil C1-C8, -SO2NR8R9, -SOR10 o -SO2R11, carboxi, aminocarbonil, di

(alquilo C1-C8)aminocarbonil, -NO2 o ciano y esta en la posición para o meta con respecto al indicado anillo de tiazol; R4 y R5 son cada uno independientemente un hidrógeno, alquilo C1-C8, alcoxi C1-C8 opcionalmente sustituido por un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, halo, halo-alquilo C1-C8, ciano, -SO2NH2, carboxi, amino, amino-alquilo C1-C8, di(alquilo C1-C8)amino- alquilo C1-C8, amino-alcoxi C1-C8, di(alquilo C1-C8)amino-alcoxi C1-C8, aminocarbonil, alquilaminocarbonil C1-C8, di(alquilo C1-C8)aminocarbonil, -NR12R13, carboxi-alquilo C1-C8, carboxi-alcoxi C1-C8, R14, -OR14 o un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo que opcionalmente se sustituye por un alquilo C1-C8; R6 es un hidrógeno o un alquilo C1-C8; R7 es un alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un hidroxi, alcoxi C1-C8, di(alquilo C1-C8)amino o un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que contiene al menos un heteroátomo seleccionado del grupo que consiste de nitrógeno, oxígeno y azufre, dicho anillo que opcionalmente se sustituye por un alquilo C1-C8; R8 es un hidrógeno o alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un hidroxi, alcoxi C1-C8, ciano, amino, alquilamino C1-C8, di (alquilo C1-C8) amino o un anillo heterocíclico de 5 o 6-miembros que tiene uno o más heteroátomos en el anillo seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, ese anillo que opcionalmente se sustituye por un alquilo C1-C8; R9 es un hidrógeno, alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un hidroxi, o un cicloalquilo C3-C8; R10 es un alquilo C1-C8; R11 es un alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un halógeno, hidroxi, alcoxi C1-C8, ciano, amino, alquilamino C1-C8 o di (alquilo C1-C8)amino; R12 es un hidrógeno o alquilo C1-C8; R13 es un alquilo C1-C8 o cicloalquilo C3-C8 opcionalmente sustituido por un hidroxi, amino, alquilaminoC1-C8 o di(alquilo C1-C8) amino o R12 y R13 juntos con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo heterocíclico saturado o insaturado de 5 o 6-miembros que contiene uno o más heteroátomos seleccionados del grupo que consiste de oxígeno, nitrógeno y azufre, ese anillo que opcionalmente se sustituye por un alquilo C1-C8; y R14 es un alquilo C1-C8 opcionalmente sustituido por un hidroxi o un -NR12R13.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: NOVARTIS AG
NOVARTIS PHARMA GMBH
.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL.

Inventor/es: BLOOMFIELD,G. C.,C/O NOVARTIS HORSHAM RES. CTR, BRUCE,IAN,C/O NOVARTIS HORSHAM RES. CTR, LEBLANC,CATHERINE,C/O NOVARTIS HORSHAM RES. CTR, OZA,MRINALINI S.,C/O NOVARTIS HORSHAM RES. CTR, WHITEHEAD,LEWIS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 9 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P11/06 (Antiasmáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/14 (que contiene tres o más heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/427 (no condensados y conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D277/42 (Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o por radicales hidrocarbonados sustituidos)
google+ twitter facebookPin it
DERIVADOS DEL 5-FENILTIAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE LA P13 KINASA.