AMIDO-LACTAMAS 3-(TIO-SUSTITUIDAS), UTILES COMO INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA MATRICIAL.

Un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** en donde q es 1 o 2; A se selecciona entre el grupo consistente en -OH y -NRR’; en donde R y R’ se seleccionan independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno y alquilo C1-C6 o R y R’ introducidos junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un N-morfolino, N-piperidino, N-pirrolidino o N-isoindolilo; R1 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C6, -

(CH2)a-CO2R5, -(CH2)aC(O)NH2, -(CH2)4NH2, -(CH2)3-NH-C(NH)NH2, -(CH2)2-S(O)b-CH3, -CH2-OH, -CH(OH)CH3, -CH2SH, -(CH2)d-Ar1 y -CH2-Ar2; en donde a es 1 o 2; b es 0, 1 o 2; d es un número entero de 0 a 4; R5 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo C1-C4 y bencilo; Ar1 es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** en donde R6 representa 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, hidroxi y alcoxi C1-C4; R7 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; Ar2 es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** R2 se selecciona entre el grupo consistente en alquilo C1-C6, -(CH2)g-Ar1, y -(CH2)-Ar2, ; en donde g en un número entero de 1 a 4; Ar1, es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** en donde R6, representa 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4, hidroxi y alcoxi C1-C4; R7V se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; Ar2, es un radical seleccionado entre el grupo consistente en **(Fórmula)** R3 se selecciona entre el grupo consistente en alquilo C1-C6, -(CH2)m-W, -(CH2)p-Ar3, -(CH2)k45 CO2R9, -(CH2)m-NR8'SO2-Y1 y -(CH2)m-Z-Q en donde m es un número entero de 2 a 8; p es un número entero de 0-10; k es un número entero de 1 a 9; W es ftalimido; Ar3 se selecciona entre el grupo consistente en **(Fórmula)** en donde R23 representa 1 a 2 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; R8, es hidrógeno o alquilo C1-C6; R9 es hidrógeno o alquilo C1-C6; Y1 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, -(CH2)j-Ar4 y -N(R24)2 en donde j es 0 o 1; R24 representa cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6 o se introducen junto con nitrógeno al que están unidos para formar N-morfolino, N-piperidino, N-pirrolidino o N-isoindolilo; Ar4 es **(Fórmula)** en donde R25 representa 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente del grupo consistente en hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C4 y alcoxi C1-C4; Z se selecciona entre el grupo consistente en -O-, -NR8-, -C(O)NR8-, -NR8C(O)-, -NR8C(O)NH-, -NR8C(O)O- y -OC(O)NH-; en donde R8 es hidrógeno o alquilo C1-C6; Q se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, -(CH2)n-Y2 y -(CH2)xY3; en donde n es un número entero de 0 a 4; Y2 se selecciona entre el grupo consistente en hidrógeno, -(CH2)h-Ar5 y -(CH2)t-C(O)OR27

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: AVENTIS PHARMACEUTICALS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: ROUTE 202-206, P.O. BOX 6800,BRIDGEWATER, NJ 08807-0800.

Inventor/es: FLYNN, GARY, A., BURKHART, JOSEPH, P., WARSHAWSKY, ALAN, JANUSZ, MICHAEL, J.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 30 de Noviembre de 1999.

Fecha Concesión Europea: 26 de Febrero de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4409 (sustituidos unicamente en posición 4, p. ej. isoniazida, iproniazida)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4015 (teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. piracetam, etosuximida)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/26 (Pirrolidonas-2)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4035 (Isoindoles, p. ej. ftalimida)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/45 (teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. cicloheximida)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Finlandia, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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